Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
| Cas No. |
657-24-9
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C4H11N5
|
|||||
| 分子量 |
129.16
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
AMPK；JNK；p38 MAPK；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis；mTOR
|
|||
| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR；MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Apoptosis
|
|||
| 应用领域 |
心血管；代谢；免疫/炎症；肿瘤；干细胞
|
|||
| IC50 & Target |
|
|||
| 体外研究 (In Vitro) |
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 以浓度依赖性方式抑制 ESC 的增殖，A-ESC 的 IC50 为 2.45 mM，N-ESC 为 7.87 mM。Metformin 对分泌期 A-ESC 中 AMPK 信号的激活作用显著优于增殖期细胞 [2]。 Metformin (0-500 μM) 在培养的大鼠肝细胞中以剂量依赖性方式降低糖原合成，IC50 值为 196.5 μM [3]。 Metformin 对 PC-3 细胞具有细胞活力和细胞毒性作用，IC50 为 5 mM [4]。 |
|||
| 体内研究 (In Vivo) |
通过组织病理学分析发现，单独使用 Metformin (100 mg/kg；口服) 和 Metformin (25、50、100 mg/kg) 与异丙肾上腺素联合使用均可减轻肌细胞坏死 [5]。 Metformin (>900 mg/kg/day；p.o.) 在 Crl:CD(SD) 大鼠中导致濒死/死亡和毒性临床症状 [6]。 |
|||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
26 mg/mL (201.30 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
26 mg/mL (201.30 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 7.7423 mL | 38.7117 mL | 77.4234 mL | |
| 5 mM | 1.5485 mL | 7.7423 mL | 15.4847 mL | |
| 10 mM | 0.7742 mL | 3.8712 mL | 7.7423 mL | |
| 50 mM | 0.1548 mL | 0.7742 mL | 1.5485 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
