货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2186 | Uzansertib (INCB053914) phosphate | Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。 | |
SJ-MX0694A | PIM-447 dihydrochloride | PIM447 dihydrochloride 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。 | |
SJ-MX2185A | CX-6258 | CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。 | |
SJ-MX2185B | CX-6258 hydrochloride hydrate | CX-6258 hydrochloride hydrate 是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。 | |
SJ-MX7299 | Pim1/AKK1-IN-1 | Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1,Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。 | |
SJ-MN1032 | Hispidulin | 高车前素 |
Hispidulin (Dinatin) 是一种天然存在的、具有广泛生物活性的黄酮,它在植物中被发现,包括 Grindelia argentina,Arrabidaea chica,Saussurea involucrate,Crossostephium chinense,Artemisia 和 Salvia。Hispidulin 是 Pim-1 的抑制剂,IC50 值为 2.71 μM,在大鼠和沙鼠中具有潜在的抗癫痫活性。 |
SJ-MX1595 | TP-3654 |
TP-3654 是第二代 Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1 和 Pim-3 的 Ki 值分别为 5 和 42 nM。 |
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SJ-MX9900 | HJ-PI01 | HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX0694 | PIM-447 | PIM447 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。 | |
SJ-MX9615 | IBL-302 | IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂、阿霉素和依托泊苷的效果。 | |
SJ-MX9668 | HTH-01-091 | HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。 | |
SJ-MX9668A | HTH-01-091 TFA | HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。 | |
SJ-MX0026 | SMI-16a |
SMI-16a 是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对 Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的 IC50 值分别为 0.15,0.02 和 48 μM。 |
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SJ-MX10262 | Pim-1/2 kinase inhibitor 1 | Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。 | |
SJ-MX2185 | CX-6258 hydrochloride |
CX-6258 hydrochloride 是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。 |
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SJ-MX7937 | CK2/ERK8-IN-1 |
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。 |
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SJ-MX0764 | SMI-4a |
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。 |
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SJ-MX3348 | TCS PIM-1 1 |
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 > 20000 nM)。 |
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SJ-MX1746 | SGI-1776 free base |
SGI-1776 free base 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。SGI-1776 可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
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SJ-MX0788 | AZD1208 |
AZD1208 是一种有效的口服可利用的 Pim kinase 抑制剂,在无细胞试验中对 Pim1、Pim2 和 Pim3 的 IC50 分别为 0.4 nM、5 nM 和 1.9 nM。AZD1208 可诱导自噬 (autophagy)、细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。 |