SMI-16a 是选择性的 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1，Pim2 和 PC3 细胞的 IC50 值分别为 0.15，0.02 和 48 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 740.00 | |
| 25 mg | ¥ 1380.00 | |
| 50 mg | ¥ 2080.00 | |
| 100 mg | ¥ 3100.00 |
| Cas No. |
587852-28-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H13NO3S
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| 分子量 |
263.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SMI-16a 是选择性的 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1，Pim2 和 PC3 细胞的 IC50 值分别为 0.15，0.02 和 48 μM。 |
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| 相关靶点 |
Pim；
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.15 μM (Pim1)， 0.02 μM (Pim2)， 48 μM (PC3 cells)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
SMI-16a 具有很高的抑制 Pim-1 和 Pim-2的能力[1]。用 Pim-2 小干扰 RNA 和 Pim 抑制剂 SMI-16a 处理，都成功地恢复了所有上述抑制因子和 MM 细胞抑制的成骨细胞生成。 SMI-16a 治疗可增强 BMP-2 介导的合成代谢信号，同时抑制 TGF-β信号[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠腹腔对SMI-16a的耐受剂量为每天5 mg/kg，持续5天，剂量为1 mg/kg时具有明显毒性。每周用SMI-16a治疗5天的动物可减少约5%的肿瘤生长，并且不会导致体重损失。亚慢性给药SMI-16a不影响红细胞、白细胞 (包括淋巴细胞、单核细胞和粒细胞) 的水平，表明该化合物不具有骨髓抑制作用。SMI-1 6a对肝脏没有毒性，因为白蛋白，碱性磷酸酶和丙氨酸氨基转移酶水平不变[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Xia Z, et al. Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J Med Chem. 29 Jan 8;52(1)：74-86.
[2]. Hiasa M, et al. Pim-2 kinase is an important target of treatment for tumor progression and bone loss in myeloma. Leukemia. 215 Jan;29(1)：27-17. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (379.78 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7978 mL | 18.9890 mL | 37.9780 mL | |
| 5 mM | 0.7596 mL | 3.7978 mL | 7.5956 mL | |
| 10 mM | 0.3798 mL | 1.8989 mL | 3.7978 mL | |
| 50 mM | 0.0760 mL | 0.3798 mL | 0.7596 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Hiasa M, et al. Pim-2 kinase is an important target of treatment for tumor progression and bone loss in myeloma. Leukemia. 215 Jan;29(1)：27-17.
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| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
