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Mitophagy

Mitophagy 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0205A U0126

U0126 是一种有效的、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol 是一种天然多酚,它的靶点广泛,包括 Adenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase α DNA polymerase δIC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂,也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。

SJ-MN0037 Etoposide (VP-16) 依托泊苷

Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

SJ-MA0033 Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 盐酸阿霉素;盐酸多柔比星

Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,也是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophag)。此产品溶解于 PBS 溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液,纯水或生理盐水稀释为工作液。

SJ-MN0360 Betulinic acid 白桦脂酸

Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物,为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。

SJ-MX0348B Sunitinib 舒尼替尼

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM,Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。

SJ-MX0107 Vorinostat (SAHA) 伏立诺他

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的可口服的 HDAC1HDAC2HDAC3 (Class I)HDAC6HDAC7 (Class II) HDAC11 (Class IV) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0027 Olaparib (AZD2281) 奥拉帕尼

Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2 IC50 分别为 5 和 1 nM,其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

SJ-MX0342 AICAR (Acadesine) 阿卡地新

AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 通过不依赖 AMPK 活性的机制抑制自噬。

SJ-MN0032 3-Methyladenine (3-MA) 3-甲基腺嘌呤

3-Methyladenine (3-MA) 是通常用作自噬隔离的特异性抑制剂。3-Methyladenine 通过抑制 III 型 PI3K 阻断自噬体形成来抑制自噬。3-Methyladenine 作用于 Vps34 和 PI3Kγ,在 HeLa 细胞中 IC50 分别为 25 μM 和 60 μM。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配 (加热助溶),并在短期内尽快用完

SJ-MN0055 Valproic acid (VPA) 丙戊酸

Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性 (IC50 = 0.4 mM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

SJ-MX0205 U0126-EtOH

U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1MEK2 抑制剂,无细胞试验中 IC50 分别为 70 nM 和 60 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,并具有抗病毒活性。

SJ-MA0104 Aspirin 阿司匹林

Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase),并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。

SJ-MN0055A Valproic acid sodium 丙戊酸钠

Valproic acid sodium (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,可以抑制 HDAC1 的活性 (IC50: 400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 来诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

SJ-MN0458 Ginsenoside Rb1 人参皂苷 Rb1

Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+ K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3 ± 1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。Ginsenoside Rb1 能够增强阿尔茨海默病小鼠脑内巢蛋白和神经元特异性烯醇化酶的表达水平。

SJ-MD0087 Iohexol 碘海醇

Iohexol 是一种非离子型水溶性造影剂 (contrast agent),用于测定肾功能水平的肾小球滤过率 (GFR) 的参考标记。Iohexol 可用于脊髓造影术、计算机层析成像 (脑池造影术、脑室造影术)或者 CT 成像的造影。

SJ-MA0033A Doxorubicin 阿霉素;多柔比星

Doxorubicin (Adriamycin) 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I  和 topoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。Doxorubicin 还可诱导凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophag)。

SJ-MA0062 Brefeldin A 布雷非德菌素 A

Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 能够阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激活剂,可抑制 HSV-1 病毒,并具有抗癌活性。

SJ-MX1960 Oxidopamine hydrobromide 羟多巴胺氢溴酸盐;6-羟基多巴胺氢溴酸盐

Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素,可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活,导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX4396 Adezmapimod hydrochloride

Adezmapimod hydrochloride  (SB 203580 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。