Parthenolide 是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide 通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性;它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他 I/II 类 HDAC。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Parthenolide 对 NSCLC、Calu-1、H1792、A549、H1299、H157 和 H460 细胞具有剂量依赖性的生长抑制作用。Parthenolide 可诱导肺癌细胞中 CASP8、CASP9、CASP3 和 PARP1 等凋亡蛋白的裂解,且具有浓度依赖性和时间依赖性,表明 Parthenolide 暴露后可触发细胞凋亡。除诱导凋亡外,Parthenolide 还以浓度依赖性的方式诱导 A549 细胞的 G0/G1 细胞周期阻滞,以及 H1792 细胞的 G2/M 细胞周期阻滞 [2]。
只有具有抗炎特性的 HDAC 抑制剂 Parthenolide 在 Phb1 KO 肝细胞中显示出有效的抗凋亡作用。事实上,TSA 和 parthenolide 处理的肝细胞显示 FXR 水平升高,CYP7A1、HDAC4、TNFα、TRAIL 和 Bax 水平降低,这表明胆汁酸的毒性作用较弱,是特异性 HDAC 抑制的结果,导致 Phb1 KO 肝细胞凋亡反应的衰减。重要的是,Parthenolide 对 Phb1 KO 小鼠 BDL 后的肝损伤具有保护作用。事实上,与对照 Phb1 KO 小鼠相比,Parthenolide 治疗导致 BDL 小鼠死亡率降低,凋亡反应降低,坏死区域减少,隧道染色减少,ALT (8431±957 vs.4225±210 U/L) 和 AST (4805±300 vs.2242±438 U/L) 活性降低 [3]。
[1]. Nakshatri H, et al. NF-κB-dependent and -independent epigenetic modulation using the novel anti-cancer agent DMAPT. Cell Death Dis. 2015 Jan 22;6:e1608.
[2]. Zhao X, et al. Parthenolide induces apoptosis via TNFRSF10B and PMAIP1 pathways in human lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 6;33:3.
[3]. Barbier-Torres L, et al. Histone deacetylase 4 promotes cholestatic liver injury in the absence of prohibitin-1. Hepatology. 2015 Oct;62(4):1237-48.
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纯度: 98.73%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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