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细胞外调节蛋白激酶（Extracellular signal regulated kinases）
ERK 为细胞外信号调节激酶（extracellular signal-regulated kinase, ERK），其广泛存在于胞浆中，含有丝氨酸/苏氨酸残基的蛋白质激酶，目前已发现共 5 个亚族，该激酶是丝裂原活化蛋白激酶 (MAPKs) 信号转导系统组成部分之一。由该激酶转导的通路在心肌细胞的周期调节及增殖等过程中发挥重要作用。
ERK 有两种亚型：ERK1 和 ERK2，两者有 84%的氨基酸残基相同。ERK1/2 具有典型的蛋白激酶结构，通过磷酸化底物对细胞生命活动进行调控。细胞因子、激素、细胞应激等胞外信号通过跨膜受体进入细胞，沿着 RAF-MEK-ERK 信号通路传递到细胞内。此过程中，ERK1/2 是 MEK 的唯一底物，却可以磷酸化百种下游细胞质和细胞核底物，因此在胞外信号向胞内传递过程中具有重要作用。
图1：RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的调节以及功能
（图片来源：Int. J. Mol. Sci. 2022, 23(3), 1464;）
如图所示，ERK1/2 处于胞外刺激信号传导到胞内风暴的中心，且风暴中心能够进行移动。上游细胞因子等刺激因子通过结合相应的受体进而激活胞内受体酪氨酸激酶，该激酶磷酸化部位结合细胞因子受体结合蛋白2（Grb2），再同蛋白鸟嘌呤转换因子 SOS 作用生成 Grb2-sos 复合物，进而激活 Ras 通路。活化后的 Ras 结合丝裂原活化蛋白激酶，激活的 MEK 导致ERK 磷酸化，继而激活 ERK 通路，使得活化后的 ERK 入核，影响多种底物而调控相关基因表达而达到调控细胞周期、促进细胞增殖、分化及凋亡的作用。
在肿瘤中，RAS-RAF-MEK-ERK 通路也如风暴中心一般，外围天翻地覆，内里却愈发平静。在所有肿瘤中 RAS 基因的突变率高达30%，BRAF 的突变率为 7-10%，而 MEK 的突变率不足 1%，ERK 的突变则极为罕见。肿瘤细胞中 ERK 的上游频繁突变，导致 ERK 异常激活，从而增强了肿瘤的生存转移能力，因此 ERK 也是重要的药物靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN2071 | Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis | 脂磷壁酸 |
Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸，是一种病原体相关分子模式 (PAMP)，可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子，可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。 |
| SJ-BP0550 | Chemerin-9 (149-157) | Chemerin-9 (149-157) 是趋化因子样受体1 (CMKLR1) 的有效激动剂。Chemerin-9 (149-157) 具有抗炎活性。Chemerin-9 (149-157) 刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生。Chemerin-9 (149-157) 改善 Aβ1-42 诱导的记忆障碍。Chemerin-9 (149-157) 调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢。 | |
| SJ-BP0550A | Chemerin-9 (149-157) TFA | Chemerin-9 (149-157) TFA 是趋化因子样受体1 (CMKLR1) 的有效激动剂。Chemerin-9 (149-157) TFA 具有抗炎活性。Chemerin-9 (149-157) TFA 刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生。Chemerin-9 (149-157) TFA 改善 Aβ1-42 诱导的记忆障碍。Chemerin-9 (149-157) TFA 调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢。 | |
| SJ-MX2799 | Methylthiouracil | 甲硫氧嘧啶 |
Methylthiouracil 是一种抑制甲状腺激素合成的硫脲类药物，可以被用于治疗甲亢。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。 |
| SJ-MN6048 | Lysophosphatidylcholines | 溶血磷脂酰胆碱 | Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质，也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤，产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis)。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。 |
| SJ-MX9635 | Rineterkib | Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。 | |
| SJ-MX9638 | MAP855 | MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。 | |
| SJ-MX9635A | Rineterkib hydrochloride | Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。 | |
| SJ-MX9699 | ERK5-IN-5 | ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性，IC50 值为 6.23 µg/mL。 | |
| SJ-MX9711 | SHR2415 | SHR2415 是一种高效、选择性的 ERK1/2 抑制剂，具有口服活性。SHR2415 对 ERK1 和 ERK2 具有抑制作用，IC50 值分别为 2.8 nM 和 5.9 nM。SHR2415 在 Colo205 细胞中具有高效力，IC50 值为 44.6 nM。SHR2415 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX9717 | MEK-IN-6 | MEK-IN-6 (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC50: 2 nM)。MEK-IN-6 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX9653 | Gambogic amide | 藤黄酰胺 | Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂，还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活，包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化，使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力，可用于研究神经退行性疾病和中风。 |
| SJ-MN3282 | DMU-212 |
DMU-212 是一种 Resveratrol 甲基化衍生物，具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。 |
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| SJ-MX7850 | ERK1/2 inhibitor 1 |
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。 |
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| SJ-MX1192 | ERK5-IN-2 |
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。 |
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| SJ-MX0219A | Ulixertinib hydrochloride |
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值＜0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。 |
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| SJ-MX9805 | SPOP-i-6lc |
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中，SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累，并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平。 |
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| SJ-MX0463 | MK-8353 |
MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的，选择性的，可口服的 ERK1/2 抑制剂，IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX2127 | 6-OAU |
6-OAU (GTPL5846; 6-n-octylaminouracil) 是 GPR84 激动剂，在 PI assay 中 EC50 值为 105 nM。6-OAU 对中性粒细胞和巨噬细胞都有趋化作用，并扩增促炎细胞因子 IL-8，表现出促炎功能。6-OAU 还具有抗细菌感染能力。 |
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| SJ-MX8878 | ROCK-IN-5 | ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。 |
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