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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0276 PD98059

PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新,促进人间充质干细胞分化为成脂细胞,抑制成骨细胞分化。

SJ-MN0057 Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) 牛磺熊去氧胆酸

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 的表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK,在多种神经退行性疾病,如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中,可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。

SJ-MX0568 BIX02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
SJ-MX0951 GSK2656157 GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
SJ-MX2187 XMD17-109 XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂,IC50 值为 162 nM。
SJ-MX2188 CC-90003 CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2189 Tizaterkib Tizaterkib (AZD0364) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。
SJ-MN0179 Honokiol 和厚朴酚

Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。

SJ-MN0659 Astragaloside IV 黄芪皂苷 IV

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside IV 在体外具有诱导骨髓间充质干细胞定向分化为心肌样细胞的作用。

SJ-MX1292 Lidocaine 利多卡因

Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。

SJ-MX1292A Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因

Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

SJ-MX1586 LM22B-10 LM22B-10是一种TrkB/TrkC神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外TrkB,TkC,AKT和ERK的活化。
SJ-MX1673 KO-947 KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在的临床效用。
SJ-MN0672 Astragaloside A

Astragaloside A 是从膜荚黄芪中分离的纯皂苷,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside A显示出一定的药理作用,如抗高血压、正性肌力作用、消炎和抗心肌损伤,已被广泛用于治疗心血管疾病和肾病。

SJ-MX0123 TIC10 (ONC201) TIC10 (ONC201) 抑制Akt和ERK活性。TIC10 (ONC-201) 是一种有效,口服的,稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 诱导剂,其通过抑制 Akt 和 ERK 从而激活 Foxo3a 并显着诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 (ONC-201) 具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。
SJ-MX0463 MK-8353 (SCH900353)

MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的,选择性的,可口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM;MK-8353 具有抗肿瘤活性。

SJ-MN0057A Tauroursodeoxycholate sodium 牛磺熊去氧胆酸钠 Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
SJ-MX2799 Methylthiouracil 甲硫氧嘧啶

Methylthiouracil 是一种抑制甲状腺激素合成的硫脲类药物,可以被用于治疗甲亢。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。

SJ-MX0022 Longdaysin Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
SJ-MX0219A Ulixertinib hydrochloride Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值<0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride可抑制 ERK2和下游蛋白RSK的磷酸化。