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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Histone Demethylase

Histone Demethylase 相关靶点

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货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX1714	ML324		ML324 是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂，其对 JMJD2 的 IC50 为 920 nM。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用，其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染，具有抗病毒作用。
SJ-MX4518	Eicosapentaenoic Acid	二十碳五烯酸	Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白 δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活 U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
SJ-MX1013	CPI-455		CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
SJ-MX2537	Tranylcypromine hemisulfate	反苯环丙胺半硫酸盐	Tranylcypromine hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
SJ-MX4677	L-2-Hydroxyglutaric acid disodium		L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物，抑制 histone demethylases，促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂，对应的 Km 值和 Ki 值分别为 2.52 mM 和 11.13 mM。
SJ-MX0096A	GSK-J4		GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX5687	QC6352		QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50s 分别为 104 nM (KDM4A)、56 nM (KDM4B)、35 nM (KDM4C) 和 104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。
SJ-MX7416	(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate		(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) 是 2-Hydroxyglutarate 的 D 型异构体的修饰物。
SJ-MX0602	GSK2879552 dihydrochloride		GSK2879552 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的 LSD1/ KDM1A 的抑制剂，Ki=1.7 μM。GSK2879552 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0710	SP2509		SP2509 (HCI-2509) 是一种有效、可逆、特异的的组蛋白去甲基化酶 LSD1 拮抗剂，IC50 为 13 nM。SP2509 对 MAO-A、MAO-B、乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡 (apoptosis) 并促进自噬 (autophagy)。
SJ-MX0096	GSK-J4 hydrochloride		GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
SJ-MX0336	JIB-04		JIB-04 (NSC 693627) 是一种广谱的选择性、组蛋白去甲基酶 Jumonji histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的 IC50 分别是 230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM 和 290 nM。JIB‑04 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0386	Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride		Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种选择性的，不可逆的、赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (LSD1/KDM1A) 抑制剂，Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 靶向急性髓性白血病 (AML) 干细胞，显著降低肿瘤细胞负荷，同时增加 AML 小鼠模型的存活时间。
SJ-MX5847	KDM4D-IN-1		KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂，IC50 为 0.41 μM。
SJ-MX3727	NCGC00244536		NCGC00244536 是高效的 KDM4B 抑制剂，IC50 值为 10 nM。NCGC00244536 表现出抗癌活性。
SJ-MN5000	α-Hydroxyglutaric acid disodium		α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-methlycytosine (5mC) hydroxylases 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
SJ-MX2064	Seclidemstat	塞利德司他	Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
SJ-MX2067	Pulrodemstat benzenesulfonate		Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
SJ-MX5129	PFI-90		PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化，导致细胞死亡的增加。PFI-90 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX7288	PBIT		PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶，IC50 值约为 3 μM。PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。