GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases、JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 60 nM (JMJD3) [1]
在 HEK-293 细胞中,GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性,并特异性结合内源性 JMJD3;GSK-J1 以 H3K27 依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生 TNF-α [1]。
在 MC3T3-E1 细胞中,GSK-J1 抑制 Runx2 和 Osterix 表达和 ALP 活性,并增加总体 H3K27me3 水平 [2]。
在 1 mM α-酮戊二酸时,GSK-J1 抑制 KDM5C 的去甲基化酶活性,效力比 KDM5B 高 8.5 倍,IC50 分别为 11 μM 和 94 μM [3]。
[1]. Kruidenier L, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8.
[2]. Yang D, et al. Histone demethylase Utx regulates differentiation and mineralization in osteoblasts. J Cell Biochem. 2015 Nov;116(11):2628-36.
[3]. Horton JR, et al. Characterization of a Linked Jumonji Domain of the KDM5/JARID1 Family of Histone H3 Lysine 4 Demethylases. J Biol Chem. 2016 Feb 5;291(6):2631-46.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.49%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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