GSK-J1
目录号 : SJ-MX2917 纯度:99.49%

GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases、JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。

CAS No. :1373422-53-7
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规格 价格 货期
5 mg ¥  350.00
10 mg ¥  565.00
25 mg ¥  910.00
50 mg ¥  1595.00
100 mg ¥  2625.00
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Cas No.
1373422-53-7
分子式
C22H23N5O2
分子量
389.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases、JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。

相关靶点
Histone Demethylase
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 60 nM (JMJD3) [1]

体外研究 (In Vitro)

在 HEK-293 细胞中,GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性,并特异性结合内源性 JMJD3;GSK-J1 以 H3K27 依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生 TNF-α [1]

在 MC3T3-E1 细胞中,GSK-J1 抑制 Runx2 和 Osterix 表达和 ALP 活性,并增加总体 H3K27me3 水平 [2]

在 1 mM α-酮戊二酸时,GSK-J1 抑制 KDM5C 的去甲基化酶活性,效力比 KDM5B 高 8.5 倍,IC50 分别为 11 μM 和 94 μM [3]

参考文献

[1]. Kruidenier L, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8. 

[2]. Yang D, et al. Histone demethylase Utx regulates differentiation and mineralization in osteoblasts. J Cell Biochem. 2015 Nov;116(11):2628-36. 

[3]. Horton JR, et al. Characterization of a Linked Jumonji Domain of the KDM5/JARID1 Family of Histone H3 Lysine 4 Demethylases. J Biol Chem. 2016 Feb 5;291(6):2631-46.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
77 mg/mL (197.71 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5677 mL 12.8386 mL 25.6772 mL
5 mM 0.5135 mL 2.5677 mL 5.1354 mL
10 mM 0.2568 mL 1.2839 mL 2.5677 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2568 mL 0.5135 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.49%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。