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Histone Demethylase抑制剂

Histone Demethylase抑制剂

Histone Demethylase抑制剂相关产品(63)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1714 ML324

ML324 是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂,其对 JMJD2 的 IC50 为 920 nM。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用,其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染,具有抗病毒作用。

SJ-MX1013 CPI-455

CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。

SJ-MX2065 Daminozide 丁酰肼

Daminozide 是一种植物生长延缓剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8KDM2AKIAA1718IC50 值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。

SJ-MX0096 GSK-J4 hydrochloride

GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。

SJ-MX0336 JIB-04

JIB-04 (NSC 693627) 是一种广谱的选择性、组蛋白去甲基酶 Jumonji histone demethylase 抑制剂,无细胞试验中对 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的 IC50 分别是 230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM 和 290 nM。JIB‑04 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0386 Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride

Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种选择性的,不可逆的、赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (LSD1/KDM1A) 抑制剂,Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 靶向急性髓性白血病 (AML) 干细胞,显著降低肿瘤细胞负荷,同时增加 AML 小鼠模型的存活时间。

SJ-MX2537 Tranylcypromine hemisulfate 反苯环丙胺半硫酸盐

Tranylcypromine hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。

SJ-MX2917 GSK-J1

GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylasesJMJD3/KDM6BUTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。

SJ-MX4677 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物,抑制 histone demethylases,促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂,对应的 Km 值和 Ki 值分别为 2.52 mM 和 11.13 mM。

SJ-MX0096A GSK-J4

GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX5687 QC6352

QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50s 分别为 104 nM (KDM4A)、56 nM (KDM4B)、35 nM (KDM4C) 和 104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。

SJ-MX2823 IOX1

IOX1 是一种具有细胞通透性的、2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂,包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM、2.3 μM、1.8 μM、0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。IOX1 是一种可能用于研究缺氧信号的广谱 2-酮戊二酸加氧酶抑制剂。

SJ-MN5000 α-Hydroxyglutaric acid disodium

α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-methlycytosine (5mC) hydroxylases 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

SJ-MX5847 KDM4D-IN-1

KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂,IC50 为 0.41 μM。

SJ-MX0602 GSK2879552 dihydrochloride

GSK2879552 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的 LSD1/ KDM1A 的抑制剂,Ki=1.7 μM。GSK2879552 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

 

SJ-MX5129 PFI-90

PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂,可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡的增加。PFI-90 具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX7288 PBIT

PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5BPLU1) 组蛋白去甲基化酶,IC50 值约为 3 μM。PBIT 还抑制 JARID1AJARID1CIC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。

SJ-MX5100 JMJD7-IN-1

JMJD7-IN-1 是一种有效的 JMJD7 抑制剂,IC50 值为 6.62 μM。JMJD7-IN-1 对表达高水平 JMJD7 的细胞显示出良好的抑制活性。

SJ-MX10066 LSD1-IN-24

LSD1-IN-24 (compound 3S) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 = 0.247 μM。LSD1-IN-24 可介导 PD-L1 的表达,增强 T 细胞杀伤反应,可用于癌症研究。

SJ-MX3727 NCGC00244536

NCGC00244536 是高效的 KDM4B 抑制剂,IC50 值为 10 nM。NCGC00244536 表现出抗癌活性。