GSK-J4 hydrochloride - CAS:1797983-09-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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GSK-J4 hydrochloride

目录号 : SJ-MX0096 纯度：98.07%

GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。

CAS No. :1797983-09-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 190.00
5 mg	¥ 560.00
10 mg	¥ 860.00
50 mg	¥ 2725.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1797983-09-5

分子式

C₂₄H₂₈ClN₅O₂

分子量

453.96

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Histone Demethylase

作用通路

Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
JMJD3/KDM6B ^[1]	UTX/KDM6A ^[1]
8.6 µM	6.6 µM

体外研究 (In Vitro)

GSK-J4 在 Flag-JMJD3 转染的 HeLa 细胞中具有细胞活性，其中 GSK-J4 可防止 JMJD3 诱导的 H3K27me3 细胞核免疫染色丢失。GSK-J4 的使用增加了未转染细胞中的总核 H3K27me3 水平。 GSK-J4 显著降低 34 种 LPS 驱动的细胞因子中的 16 种的表达，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α) ^[2]。

GSK-J4 (5 μM；48 小时) 使小鼠足细胞 H3K27me3 含量增加 3 倍以上。培养的足细胞中的 H3K27me3 水平，GSK-J4 降低 Jagged-1 mRNA 和 Jagged-1 蛋白水平。相应地，当将足细胞暴露于去分化 TGF-β1 诱导剂时，用 GSK-J4 预处理可防止细胞内 N1-ICD 水平的增加以及 α-SMA 的增加和 podocin mRNA 水平的降低 ^[3]。

GSK-J4 (10, 25 nM) 作用于 DC，促进 Treg 细胞的分化，提高 Treg 的稳定性和抑制能力，而不影响 Th1 和 Th17 细胞的分化 ^[4]。

GSK-J4 抑制由 TGF-β1诱导的 JMJD3 表达 ^[5]。

GSK-J4 抑制雌性胚胎干细胞中 Xist、Nodal 和 HoxC13 位点的 H3K4 去甲基化 ^[6]。

体内研究 (In Vivo)

GSK-J4 hydrochloride (10 mg/kg；i.p.；每周三次，持续 10 周) 可减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展 ^[3]。

GSK-J4 (0.5 mg/kg；i.p.) 显著降低实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重程度并延缓疾病的发作 ^[4]。

参考文献

[1]. Heinemann B, et al. Inhibition of demethylases by GSK-J1/J4. Nature. 2014 Oct 2;514(7520):E1-2.

[2]. Kruidenier L, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8.

[3]. Majumder S, et al. Shifts in podocyte histone H3K27me3 regulate mouse and human glomerular disease. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499.

[4]. Donas C, et al. The histone demethylase inhibitor GSK-J4 limits inflammation through the induction of a tolerogenic phenotype on DCs. J Autoimmun. 2016 Dec;75:105-117.

[5]. Yapp C, et al. H3K27me3 demethylases regulate in vitro chondrogenesis and chondrocyte activity in osteoarthritis. Arthritis Res Ther. 2016 Jul 7;18(1):158.

[6]. Kamikawa YF, et al. Histone demethylation maintains Prdm14 and Tsix expression and represses xIst in embryonic stem cells. PLoS One. 2015 May 20;10(5):e0125626.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	91 mg/mL (200.46 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	5mg/mL (11.01 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2028 mL	11.0142 mL	22.0284 mL
	5 mM	0.4406 mL	2.2028 mL	4.4057 mL
	10 mM	0.2203 mL	1.1014 mL	2.2028 mL
	50 mM	0.0441 mL	0.2203 mL	0.4406 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。