GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 190.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 860.00 | |
| 50 mg | ¥ 2725.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 920.00 |
| Cas No. |
1797983-09-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H28ClN5O2
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| 分子量 |
453.96
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。 |
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| 相关靶点 |
Histone Demethylase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GSK-J4 hydrochloride 在 Flag-JMJD3 转染的 HeLa 细胞中具有细胞活性，其中 GSK-J4 hydrochloride 可防止 JMJD3 诱导的 H3K27me3 细胞核免疫染色丢失。GSK-J4 hydrochloride 的使用增加了未转染细胞中的总核 H3K27me3 水平。GSK-J4 hydrochloride 显著降低 34 种 LPS 驱动的细胞因子中的 16 种的表达，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α) [2]。 GSK-J4 hydrochloride (5 μM；48 小时) 使小鼠足细胞 H3K27me3 含量增加 3 倍以上。GSK-J4 hydrochloride 还降低 Jagged-1 mRNA 和 Jagged-1 蛋白水平。相应地，当将足细胞暴露于去分化 TGF-β1 诱导剂时，用 GSK-J4 hydrochloride 预处理可防止细胞内 N1-ICD 水平的增加以及 α-SMA 的增加和 podocin mRNA 水平的降低 [3]。 GSK-J4 hydrochloride (10、25 nM) 作用于 DC，能够促进 Treg 细胞的分化，提高 Treg 的稳定性和抑制能力，而不影响 Th1 和 Th17 细胞的分化 [4]。 GSK-J4 hydrochloride 抑制由 TGF-β1诱导的 JMJD3 表达 [5] 。 GSK-J4 hydrochloride 抑制雌性胚胎干细胞中 Xist、Nodal 和 HoxC13 位点的 H3K4 去甲基化 [6]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
GSK-J4 hydrochloride (10 mg/kg；i.p.；每周三次，持续 10 周) 可减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展 [3]。 GSK-J4 hydrochloride (0.5 mg/kg；i.p.) 显著降低实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重程度并延缓疾病的发作 [4]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (200.46 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
5 mg/mL (11.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2028 mL | 11.0142 mL | 22.0284 mL | |
| 5 mM | 0.4406 mL | 2.2028 mL | 4.4057 mL | |
| 10 mM | 0.2203 mL | 1.1014 mL | 2.2028 mL | |
| 50 mM | 0.0441 mL | 0.2203 mL | 0.4406 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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