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JAK激酶（Janus Kinase）是I型和II型细胞因子受体胞内结构衔接的信号分子家族，属于非受体类的酪氨酸激酶。JAK是英文Janus kinase的缩写，被称为两面神激酶，是因为JAK既能磷酸化与其相结合的细胞因子受体，又能磷酸化多个含特定SH2结构域的信号分子。JAK是细胞质酪氨酸激酶家族的一员，共有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种成员，成员之间序列比较保守，但是其不同成员之间的组合，形成了不同细胞因子受体的胞内信号衔接蛋白，因此也对应控制着不同的细胞因子通路。
和其他酪氨酸激酶相似，JAK激酶的抑制剂根据结合位点的不同可以分为有四种形式，分别是结合活化形态激酶的抑制剂、结合非活化形态的抑制剂、ATP结合位点附近的别构抑制剂和ATP结合位点外的别构抑制剂。目前，在临床上使用的抑制剂类药物均为活化形态的抑制剂，原理是人工合成的抑制剂化学结构和ATP类似，能形成类似ATP核苷的氢键，且亲和力比ATP更强，从而“占领”ATP的结合位点，而导致JAK酶的激酶功能被阻断，进而阻止下游通路引起的相关疾病。
由JAK介导的信号通路如JAK-STAT通路、MAPK通路和P13k-AKT通路等，与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程有关。包括白血病、骨髓纤维化等血液相关疾病，及类风湿性关节炎、强直脊柱炎等自身免疫疾病，均与JAK介导的信号通路息息相关。因此，JAK激酶家族已成为治疗这些疾病的重要靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2081A | Ritlecitinib tosylate | Ritlecitinib tosylate 是一种口服有效的，选择性的 JAK3?抑制剂，IC50?值为 33.1 nM。Ritlecitinib tosylate 用于炎症和自身免疫性疾病研究。 | |
| SJ-MX0769A | Filgotinib maleate | Filgotinib maleate 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎（RA）和克罗恩病的研究。 | |
| SJ-MX9365 | JAK-IN-21 | JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。 | |
| SJ-MX9636 | VVD-118313 | VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MP0096 | SJ10542 | SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC，对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用PG 配体作为 cereblon (CRBN) 招募剂。 | |
| SJ-MP0097 | SJ988497 | SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。 | |
| SJ-MX7907A | JAK2/FLT3-IN-1 TFA | JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。 | |
| SJ-MP0098 | SJ1008030 TFA | SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK2 PROTAC, 选择性地降解 JAK2。SJ1008030 TFA 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。 | |
| SJ-MX9683 | (R,R)-VVD-118313 | (R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂，可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MX7827A | Itacnosertib hydrocholide | Itacnosertib hydrocholide 是 JAK2，ACVR1 (ALK2) 和 ALK5 的抑制剂。 | |
| SJ-MX9686 | Tubulin/JAK2-IN-1 | Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 Tubulin/JAK2-IN-1 对癌细胞具有有效的抗增殖活性。 | |
| SJ-MX9687 | JAK-IN-24 | JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化，IC50 为 86.171 nM。JAK-IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 | |
| SJ-MX9715 | HG-7-85-01 | HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。 | |
| SJ-MX9747 | Fosifidancitinib | 福司菲丹西替尼 | Fosifidancitinib 是一种JAK激酶 1/3 的有效选择性抑制剂。Fosifidancitinib 用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。 |
| SJ-MX1190A | WHI-P97 hydrochloride | WHI-P97 hydrochloride 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 hydrochloride 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。 | |
| SJ-MN5991 | Coumermycin A1 | Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。Coumermycin A1 具有抗正痘病毒活性。 | |
| SJ-MX7957 | JAK1-IN-8 | JAK1-IN-8，有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM)，化合物 28，从专利 WO2016119700A1 中获得。 | |
| SJ-MX7959 | JAK-IN-14 | JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16). | |
| SJ-MX7960 | GDC-4379 | GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂，可用于哮喘研究。 | |
| SJ-MX7983 | Povorcitinib | Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。 |
