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IGF-1R

IGF-1R相关产品(17)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5811 NBI-31772 NBI-31772 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 也是一种非肽类配体,可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。NBI-31772 具有抗焦虑和抗抑郁作用。
SJ-MX0029 BMS-536924

BMS-536924 是胰岛素样生长因子受体(IGF-1R)激酶和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为100 nM和73 nM。BMS-536924 抑制受体自身磷酸化和下游 MEK1/2 和 Akt 信号传导。BMS-536924 诱导ML-1细胞G1停滞和凋亡(apoptosis);BMS-536924 也抑制多种肿瘤类型中的细胞增殖,具有抗癌活性。

SJ-MX0377 Ceritinib (LDK378) 色瑞替尼

Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。

SJ-MN0045 Picropodophyllin (PPP) 苦鬼臼毒素

Picropodophyllin (PPP)是一种有效和选择性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 抑制剂,与 ATP 无竞争性,抑制 IGF1R 自磷酸化 IC50 为1 nM。Picropodophyllin对 IGF-IR具有高选择性,对FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡(apoptosis)并具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0203 Linsitinib (OSI-906) 林西替尼

Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的,具有口服活性、ATP 竞争性的 IGF-1R 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂,IC50 分别为 35 和 75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。

SJ-MX0396 NVP-AEW541 (AEW541) NVP-AEW541 (AEW541) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,IC50 为 0.15 μM,也抑制 InsR,IC50 为 0.14 μM。
SJ-MX0792 BMS-754807

BMS-754807 是有效的、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met、RON、TrkA、TrkB、AurA 和 AurB 的活性,IC50 值分别为 6、44、7、4、9 和 25 nM。

SJ-MX1099 PQ401 PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1835 GSK1904529A GSK1904529A 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2346 GSK1838705A GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。
SJ-MX1840 NVP-ADW742 NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性,选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR),IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1841 NVP-TAE 226 NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR),IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。
SJ-MX2893 AG1024

AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化,IC50为57 μM。相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂,AG1024特异性区分InsR和IGF-1R。 AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

SJ-MX0377A Ceritinib dihydrochloride 双盐酸盐色瑞替尼 Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。 Ceritinib dihydrochloride 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib dihydrochloride显示出良好抗肿瘤效力。
SJ-MX4592 AZD-3463

AZD-3463是间变性淋巴瘤激酶(ALK)和IGF1R的强效抑制剂,对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。AZD3463在ALK 驱动的临床前模型和多种克唑替尼耐药模型中有效。

SJ-MX0956 NT157 NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。
SJ-MX5873 XL228 XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。