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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

IGF-1R

胰岛素样生长因子受体 (Insulin-like growth factor-1 receptor)

IGF-IR（Insulin-like Growth Factor I Receptor）是胰岛素样生长因子1的受体，属于受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinases, RTKs），是胰岛素受体亚家族成员之一。IGF-IR 前体为一条单链多肽，经剪切加工去除 30 个氨基酸的信号肽序列后，肽链被糖基化，并断裂成一条具有 706 个氨基酸的胞外 α 亚单位和 626 个氨基酸构成的穿膜β亚单位。α 和 β 亚单位通过二硫健形成一个 αβ 半受体，它与另一个 αβ 半受体构成一个完整受体 (α₂β₂)。IGF-lR 是一类跨膜受体，胞外的α亚单位决定与配体结合的特异性，穿膜的 β 亚单位则穿越细胞膜，传导配基诱导的信号。

IGF-lR 可以被胰岛素样生长因子 (IGF-I或IGF-II) 激活，引起自身酪氨酸激酶结构域的磷酸化并起始胞内信号传导，调控细胞的生长和分化。IGF-1R 可以启动 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 Ras/Raf/MEK/MAPK 通路的活化，从而激活多种转录因子，如 ELK-1、CREB 和AP-1，以调节细胞增殖、生存、分化、迁移、侵袭和血管生成。

IGF-IR 表达于多种类型的细胞表面，表达过度时细胞则可以向恶性表型转化。1988 年首次提出该分子在前列腺癌患者的血液中高表达，近年的研究发现该靶点在恶性神经系统肿瘤、恶性黑色素瘤、乳腺癌，结肠癌，头颈鳞癌，非小细胞肺癌，卵巢癌，肝癌以及宫颈癌等多种恶性肿瘤组织中呈高表达状态，其酪氨酸激酶活性也有所增强。除了促进肿瘤细胞的形成与增殖，IGF-IR 还与恶性肿瘤的发生、发展及浸润和转移有密切的联系。通过调节肿瘤细胞表面的 IGF-lR 的表达，使肿瘤细胞的增殖受到抑制，促进肿瘤细胞凋亡，使得 IGF-lR 成为一个极具吸引力的肿瘤靶向治疗的靶点。

IGF-1R 相关靶点

全部(35) IGF-1R抑制剂(30) IGF-1R激动剂(1) IGF-1R其他(3) IGF-1R拮抗剂(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX5811	NBI-31772		NBI-31772 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。NBI-31772 具有抗焦虑和抗抑郁作用。
SJ-BA1171	Teprotumumab	替妥木单抗	Teprotumumab (Anti-IGF-1R / CD221) 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
SJ-BA1263	Cixutumumab	西妥木单抗	Cixutumumab (anti-IGF1R/CD221; IMC-A12; NSC742460) 是一种高亲和力的人源化单克隆抗体，靶向 1 型胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R)。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性，可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
SJ-BA1399	Lonigutamab		Lonigutamab (Anti-IGF1R / CD221; hz208F2-4) 是一种针对胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 的人源化单克隆抗体，可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Lonigutamab具有治疗甲状腺眼病 (TED) 的潜力。
SJ-BA1407	Figitumumab	芬妥木单抗	Figitumumab (Anti-IGF1R/CD221; CP-751871) 是一种针对胰岛素样生长因子 I 型受体 (IGF1R) 的人单克隆抗体 (IgG1 型)。 Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合，IC50 为 1.8 nM。Figitumumab 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0377A	Ceritinib dihydrochloride	双盐酸盐色瑞替尼	Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
SJ-MX2758	Tranexamic acid	氨甲环酸	Tranexamic acid (cyclocapron) 赖氨酸的环类似物，是一种具有口服活性的抗纤维蛋白溶解剂。Tranexamic acid 减轻严重创伤的影响，抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂，改善干性皱纹，可用于止血的研究。
SJ-MN2440	Ginsenoside Rg5	人参皂苷Rg5	Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，是 IGF-1R 的竞争型激动剂。Ginsenoside Rg5 竞争 IGF-1R 的结合位点，并阻断 IGF-1 与 IGF-1R 的结合 (IC50 约为 90 nM)。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
SJ-MN0045T	Picropodophyllin (PPP)	苦鬼臼毒素	Picropodophyllin (PPP) 是一种有效和选择性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 抑制剂，与 ATP 无竞争性，抑制 IGF1R 自磷酸化 IC50 为 1 nM。Picropodophyllin 对 IGF-IR 具有高选择性，对 FGF-R、PDGF-R、EGF-R 没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP) 可诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。该产品同 SJ-MN0045。
SJ-MX8081	Chromeceptin		Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
SJ-MX8095	AZ7550		AZ7550 是 Osimertinib (AZD9291) 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。AZ7550 也是有效的 EGFR 抑制剂。
SJ-MX8441	I-OMe-Tyrphostin AG 538		I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂，IC50 为 1 μM。
SJ-MX8511	Indirubin Derivative E804		Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂，其 IC50 值为 0.65 μM。
SJ-MX8095A	AZ7550 mesylate		AZ7550 mesylate 是 Osimertinib (AZD9291) 的一种活性代谢物，AZ7550 mesylate 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。AZ7550 mesylate 也是有效的 EGFR 抑制剂。
SJ-MX0792	BMS-754807		BMS-754807 是有效的、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met、RON、TrkA、TrkB、AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6、44、7、4、9 和 25 nM。
SJ-MX1099	PQ401		PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1835	GSK1904529A		GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2346	GSK1838705A		GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。
SJ-MX1840	NVP-ADW742		NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2893	AG1024		AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的、竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化，IC50 为 57 μM。相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂，AG1024 特异性区分 InsR 和 IGF-1R。 AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。