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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0045 | Picropodophyllin (PPP) | 苦鬼臼毒素 |
Picropodophyllin (PPP)是一种有效和选择性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 抑制剂，与 ATP 无竞争性，抑制 IGF1R 自磷酸化 IC50 为1 nM。Picropodophyllin对 IGF-IR具有高选择性，对FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡（apoptosis）并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0203 | Linsitinib (OSI-906) | 林西替尼 |
Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性、ATP 竞争性的 IGF-1R 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 35 和 75 nM，对Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA等没有抑制活性。 |
| SJ-MX0396 | NVP-AEW541 (AEW541) | NVP-AEW541 (AEW541) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂，IC50 为 0.15 μM，也抑制 InsR，IC50 为 0.14 μM。 | |
| SJ-MX0956 | NT157 | NT157， 一种选择性IRS-1/2抑制剂，具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，因而减少癌细胞的生存率。 | |
| SJ-MX1099 | PQ401 | PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MX1835 | GSK1904529A | GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX2346 | GSK1838705A | GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。 | |
| SJ-MX1840 | NVP-ADW742 | NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MX1841 | NVP-TAE 226 | NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。 | |
| SJ-MX0029 | BMS-536924 | 胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂 | BMS-536924是胰岛素样生长因子受体（IGF-1R）激酶和胰岛素受体的双重抑制剂（分别为100 nM和73 nM）。BMS-536924抑制受体自身磷酸化和下游MEK1/2和Akt信号传导。BMS-536924诱导ML-1细胞G1停滞和凋亡（apoptosis）；BMS-536924也抑制多种肿瘤类型中的细胞增殖，具有抗癌活性。 |
| SJ-MX0377 | Ceritinib (LDK378) | 色瑞替尼 |
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。 |
| SJ-MX0792 | BMS-754807 | BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6，44，7，4，9 和 25 nM。 | |
| SJ-MX0377A | Ceritinib dihydrochloride | 双盐酸盐色瑞替尼 | Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。 Ceritinib dihydrochloride 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib dihydrochloride显示出良好抗肿瘤效力。 |
| SJ-MX4592 | AZD-3463 |
AZD-3463是间变性淋巴瘤激酶(ALK)和IGF1R的强效抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。AZD3463在ALK 驱动的临床前模型和多种克唑替尼耐药模型中有效。 |
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| SJ-MX2893 | AG1024 |
AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化，IC50为57 μM。相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂，AG1024特异性区分InsR和IGF-1R。 AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。 |
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