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信号通路

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JAK

 

JAK激酶（Janus Kinase）是I型和II型细胞因子受体胞内结构衔接的信号分子家族，属于非受体类的酪氨酸激酶。JAK是英文Janus kinase的缩写，被称为两面神激酶，是因为JAK既能磷酸化与其相结合的细胞因子受体，又能磷酸化多个含特定SH2结构域的信号分子。JAK是细胞质酪氨酸激酶家族的一员，共有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种成员，成员之间序列比较保守，但是其不同成员之间的组合，形成了不同细胞因子受体的胞内信号衔接蛋白，因此也对应控制着不同的细胞因子通路。


和其他酪氨酸激酶相似，JAK激酶的抑制剂根据结合位点的不同可以分为有四种形式，分别是结合活化形态激酶的抑制剂、结合非活化形态的抑制剂、ATP结合位点附近的别构抑制剂和ATP结合位点外的别构抑制剂。目前，在临床上使用的抑制剂类药物均为活化形态的抑制剂，原理是人工合成的抑制剂化学结构和ATP类似，能形成类似ATP核苷的氢键，且亲和力比ATP更强，从而“占领”ATP的结合位点，而导致JAK酶的激酶功能被阻断，进而阻止下游通路引起的相关疾病。

 

由JAK介导的信号通路如JAK-STAT通路、MAPK通路和P13k-AKT通路等，与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程有关。包括白血病、骨髓纤维化等血液相关疾病，及类风湿性关节炎、强直脊柱炎等自身免疫疾病，均与JAK介导的信号通路息息相关。因此，JAK激酶家族已成为治疗这些疾病的重要靶点。

JAK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0117A Tofacitinib (CP-690550) Citrate 枸橼酸托法替尼

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib (CP-690550) Citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
SJ-MX0032B Ruxolitinib Phosphate 鲁索利替尼磷酸盐

Ruxolitinib phosphate 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
SJ-MX0032A Ruxolitinib (INCB018424) 鲁索替尼

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ，通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。
SJ-MX0117B Tofacitinib (CP-690550) 托法替尼

Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM，20 nM 和112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂，并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面，具有临床安全性和有效性。
SJ-MX0820 WP1066

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。WP1066 可诱导凋亡（apoptosis）。
SJ-MX1019 AG490

AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM，作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。
SJ-MX2075 Gandotinib (LY2784544) Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
SJ-MX2076 Cerdulatinib hydrochloride Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
SJ-MX2077 SAR-20347 SAR-20347 是 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6， 23， 26 和 41 nM。
SJ-MX1991 DTP3

DTP3 是一种有效的选择性 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 靶向 NF-κB 通路下游的一个必要的、癌症选择性细胞生存模块。
SJ-MX2078 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
SJ-MN0249 Atractylenolide I 白术内酯 I

AtractylenolideI 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。AtractylenolideI 为的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低和的磷酸化水平。
SJ-MX1743 AZ960

AZ960 是一种新型的，ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别低于 3 nM 和 0.45 nM，作用于 JAK2 比作用于 JAK3 选择性高 3 倍。AZ960 可诱导凋亡和生长阻滞。
SJ-MX1823 TG101209 TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
SJ-MX2079 Ruxolitinib (S enantiomer) 鲁索替尼 Ruxolitinib S enantiomer 是 Ruxolitinib 的 S 型对映体。Ruxolitinib S enantiomer 是一种 JAK 抑制剂。
SJ-MX1827 XL019 XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
SJ-MX2080 Solcitinib 索西替尼 Solcitinib 是一种可口服的，竞争性的，有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。
SJ-MX2081 Ritlecitinib (PF-06651600) Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的，选择性的 JAK3 抑制剂，IC50 值为 33.1 nM。
SJ-MX2082 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。
SJ-MX1190 WHI-P97 WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
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