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GPR55

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SJ-MX2110 AM251

AM251 是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为 8 nM。AM251 也是 GPR55 的激动剂,EC50 为 39 nM。

SJ-MX3621 CID 16020046 CID 16020046 是一种有效的,选择性 GPR55 拮抗剂,抑制 GPR55 的组成型活性,IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合,并参与了血小板功能的调节
SJ-MX4791 ML-193 ML-193 是一种有效的选择性 GPR55 拮抗剂,IC50 值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上。ML-193 可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。
SJ-MN3131 Tetrahydromagnolol 四氢厚朴酚 Tetrahydromagnolol (Magnolignan),是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂,EC50 为 170 nM,Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。
SJ-MX8827 ML-191 ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导(在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50=1.076 µM)。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC50=328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时,ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。
SJ-MX7880 ML192 ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
SJ-MX9384 ML-184 ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂,其 EC50 为 250 nM,对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
SJ-MX6468 Anandamide 花生四烯酸乙醇胺 Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。