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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0047 (+)-JQ1

(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
SJ-MX0270 BI 2536

BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素β) 基因转录。
SJ-MX0282 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性，有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
SJ-MX0295 ABBV-744 ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似药物的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。
SJ-MX0419 INCB054329 INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。
SJ-MX0815 PFI-3

PFI-3 是高效的、选择性的、可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 可延迟和预防乳腺癌。
SJ-MX1719 Apabetalone 阿帕他隆 Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂，作用于 BD1 和 BD2，IC50 分别为 87 μM 和 0.51 μM。
SJ-MX1996 SF2523 SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC50 分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。
SJ-MX1763 MI-2 MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用，IC50 为 446±28 nM。
SJ-MX1769 CPI-203 CPI-203 是一种有效的，选择性的，细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4，IC50 值约为 37 nM。
SJ-MX2052 CPI-169 racemate CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。
SJ-MX2053 PLX51107 PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd，∼ 100 nM)。
SJ-MX2054 MI-463 MI-463是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
SJ-MX2055 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10 是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 为 8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中 的化合物 II-25。
SJ-MX2056 MZ 1 MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
SJ-MP0039 dBET1 dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。
SJ-MP0038 dBET57 dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂，其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。
SJ-MX2057 A1874 A1874是一种基于nutlin，PROTAC类BRD4降解剂，能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98％。
SJ-MX2058 KG-501 KG-501 是 CREB 的抑制剂，其 IC50 值为 6.89 μM。
SJ-MX4020 ODM-207

ODM-207 (BET-IN-4) 是一种有效的 BET 溴区结构域蛋白 (BRD4) 的抑制剂，IC50 值 ≤ 1 μM。ODM-207 在乳腺癌、白血病和前列腺癌异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的临床前证据。
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