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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0239 | VTP50469 |
VTP50469 是一种是一种新型、强效、选择性、可口服的Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469可选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系，具有抗白血病的活性。 |
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| SJ-MX0477 | ACBI1 |
ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂，对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1由溴结构域 (bromodomain)配体、接头(linker)和 E3 泛素连接酶VHL组成,可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 |
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| SJ-MX0626 | CCS-1477 (CBP-IN-1) |
Inobrodib (CCS1477，CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 BRD4（Kd 为 222 nM ） 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。 |
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| SJ-MX0497 | C646 |
C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)与自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0787 | GSK620 |
GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。 |
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| SJ-MX0047 | (+)-JQ1 |
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬 (autophagy)来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| SJ-MX0548 | Mivebresib (ABBV-075) | 米维布塞 |
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MX0389 | compound 3i (666-15) | 化合物3i |
compound 3i (666-15)是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。compound 3i (666-15)抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 |
| SJ-MN0060 | Curcumin | 姜黄素 |
Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化（IC50约为 25 μM）。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等）具有抗感染特性。 |
| SJ-MX0228 | Birabresib (OTX015) | 比拉瑞塞 |
Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为IC50 值为 92-112 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
| SJ-MP0042 | dBET6 |
dBET6 是一种高效的，选择性的，良好的细胞通透性的，由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0828 | GSK046 |
GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂，对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 |
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| SJ-MP0043 | ARV-825 |
ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。 |
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| SJ-MX0889 | SGC-CBP30 |
SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CREBBP/EP300 (CBP/p300) 溴结构域抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 21 nM/38 nM。其对 CREBBP 的选择性分别是对 BRD4 (1) 和 BRD4 (2) 选择性的 40 倍和 250 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。 |
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| SJ-MX0306 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610)是选择性和代谢稳定的bromodomains BET家族抑制剂（BET-BRD），用于抑制BRD2-4和BRDT的BD-1 IC50值分别为0.12-0.17μM和0.22μM，在异种移植研究中证明了BET驱动的MYC基因表达降低和肿瘤生长抑制之间的相关性。 | |
| SJ-MN0071 | Anacardic acid | 漆树酸 | Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为∼8.5 μM 和∼5 μM。 |
| SJ-MP0045 | ARV-771 | ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal)BET 降解剂，一种新型的BET-PROTAC(proteolysis-targeting chimera)，对于BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2)的Kd值分别为34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。 | |
| SJ-MX0270 | BI 2536 |
BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素β) 基因转录。 |
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| SJ-MX0282 | AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性，有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。 | |
| SJ-MX0295 | ABBV-744 | ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似药物的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。 |
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