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PFI-3
目录号 : SJ-MX0815 别名 : PFI 3; PFI3 纯度：99.70%

PFI-3 是高效的、选择性的、可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 可延迟和预防乳腺癌。

CAS No. : 1819363-80-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  940.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  2820.00
100 mg ¥  4020.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  520.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1819363-80-8
分子式
C19H19N3O2
分子量
321.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PFI-3 是高效的、选择性的、可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 可延迟和预防乳腺癌。
相关靶点
Epigenetic Reader Domain
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Kd Kd Kd
SMARCA4 [1] SMARCA2B [1] SMARCA2A [1]
55 nM 72 nM 110 nM
体外研究 (In Vitro)

PFI-3 是一种有效的细胞通透性探针，能够取代染色质中异位表达的 GFP 标记的 SMARCA2- 溴结构域。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 不能表型化 SMARCA2 敲低对肺癌的生长抑制作用 [1]。

胚胎干细胞暴露于 PFI-3 导致干性剥夺和谱系分化失调。此外，在 PFI-3 存在的情况下，滋养层干细胞的分化明显增强，PFI-3 只对四种 GPCRs 具有微摩尔级的亲和力，对 BRD 家族以外的蛋白没有相互作用 [2]。

PFI-3 对家族 VIII 的高度特异性是通过酚类头基的一种新型溴结构域结合模式实现的，这种模式导致水分子以不同寻常的方式被置换，而迄今报道的大多数其他溴结构域抑制剂通常保留水分子 [3]。
参考文献

[1]. Vangamudi B, et al. The SMARCA2/4 ATPase Domain Surpasses the Bromodomain as a Drug Target in SWI/SNF-Mutant Cancers: Insights from cDNA Rescue and PFI-3 Inhibitor Studies. Cancer Res. 2015 Sep 15;75(18):3865-3878. 

[2]. Fedorov O, et al. Selective targeting of the BRG/PB1 bromodomains impairs embryonic and trophoblast stem cell maintenance. Sci Adv. 2015 Nov 13;1(10):e1500723.

[3]. Gerstenberger BS, et al. Identification of a Chemical Probe for Family VIII Bromodomains through Optimization of a Fragment Hit. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4800-11.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
64 mg/mL (199.15 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1117 mL 15.5584 mL 31.1168 mL
5 mM 0.6223 mL 3.1117 mL 6.2234 mL
10 mM 0.3112 mL 1.5558 mL 3.1117 mL
50 mM 0.0622 mL 0.3112 mL 0.6223 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.70%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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