PFI-3 - CAS:1819363-80-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PFI-3

目录号 : SJ-MX0815 纯度：99.70%

PFI-3 是高效的、选择性的、可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 可延迟和预防乳腺癌。

CAS No. :1819363-80-8

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 265.00
5 mg	¥ 580.00
10 mg	¥ 1050.00
25 mg	¥ 1740.00
50 mg	¥ 3195.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1819363-80-8

分子式

C₁₉H₁₉N₃O₂

分子量

321.37

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Epigenetic Reader Domain

作用通路

Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Kd	Kd	Kd
SMARCA4 ^[1]	SMARCA2B ^[1]	SMARCA2A ^[1]
55 nM	72 nM	110 nM

体外研究 (In Vitro)

PFI-3 是一种有效的细胞通透性探针，能够取代染色质中异位表达的 GFP 标记的 SMARCA2- 溴结构域。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 不能表型化 SMARCA2 敲低对肺癌的生长抑制作用 ^[1]。

胚胎干细胞暴露于 PFI-3 导致干性剥夺和谱系分化失调。此外，在 PFI-3 存在的情况下，滋养层干细胞的分化明显增强，PFI-3 只对四种 GPCRs 具有微摩尔级的亲和力，对 BRD 家族以外的蛋白没有相互作用 ^[2]。

PFI-3 对家族 VIII 的高度特异性是通过酚类头基的一种新型溴结构域结合模式实现的，这种模式导致水分子以不同寻常的方式被置换，而迄今报道的大多数其他溴结构域抑制剂通常保留水分子 ^[3]。

参考文献

[1]. Vangamudi B, et al. The SMARCA2/4 ATPase Domain Surpasses the Bromodomain as a Drug Target in SWI/SNF-Mutant Cancers: Insights from cDNA Rescue and PFI-3 Inhibitor Studies. Cancer Res. 2015 Sep 15;75(18):3865-3878.

[2]. Fedorov O, et al. Selective targeting of the BRG/PB1 bromodomains impairs embryonic and trophoblast stem cell maintenance. Sci Adv. 2015 Nov 13;1(10):e1500723.

[3]. Gerstenberger BS, et al. Identification of a Chemical Probe for Family VIII Bromodomains through Optimization of a Fragment Hit. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4800-11.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	64 mg/mL (199.15 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1117 mL	15.5584 mL	31.1168 mL
	5 mM	0.6223 mL	3.1117 mL	6.2234 mL
	10 mM	0.3112 mL	1.5558 mL	3.1117 mL
	50 mM	0.0622 mL	0.3112 mL	0.6223 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。