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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0497 | C646 |
C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM 和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 与自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0047 | (+)-JQ1 |
(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| SJ-MN0060 | Curcumin | 姜黄素 |
Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 对 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等) 具有抗感染特性。 |
| SJ-MN0071 | Anacardic acid | 漆树酸 |
Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。 |
| SJ-MX0389 | 666-15 |
666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 |
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| SJ-MX4033 | Revumenib (SNDX-5613) |
Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，Ki 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC50 值为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重组的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。 |
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| SJ-MX3448 | MI-136 |
MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50 值为 31 nM，Kd 值为 23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。 |
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| SJ-MX3567 | JQ-1 carboxylic acid |
JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ1 衍生物 (一种 BET 溴结构域抑制剂)。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向 BET- 溴结构域。 |
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| SJ-MX0626 | CCS-1477 (CBP-IN-1) |
CCS-1477 (CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。CCS-1477 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 BRD4 (Kd 为 222 nM) 相比，具有 170/130 倍的选择性。CCS-1477 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖，并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。 |
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| SJ-MX0828 | GSK046 |
GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (溴结构域和外结构域) 的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2 的 IC50 值为 264 nM、98 nM、49 nM 和 214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 |
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| SJ-MX0548 | Mivebresib (ABBV-075) | 米维布塞 |
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的、具有口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib (ABBV-075) 以相似的亲和力结合 BRD2/4/T 的溴区 (Ki 值在 1-2.2 nM 间)，具有高度选择性。Mivebresib (ABBV-075) 对 BRD3 的效力比较低 (Ki=12.2 nM)，对 CREBBP 具有中等活性 (Ki=87 μM)。Mivebresib (ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX7226 | BET bromodomain inhibitor |
BET bromodomain inhibitor是有效地 BET 抑制剂，来自专利WO/2015/153871A2，化合物实例11。 |
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| SJ-MP0038 | dBET57 |
dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂，基于 PROTAC 技术，具有诱导细胞凋亡和抗肿瘤活性。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4Cereblon 的招募，对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM，对 BRD4BD2 不起作用。 |
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| SJ-MX0270 | BI 2536 |
BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β) 基因转录。 |
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| SJ-MX0815 | PFI-3 |
PFI-3 是高效的、选择性的、可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 可延迟和预防乳腺癌。 |
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| SJ-MX2056 | MZ 1 |
MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。 |
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| SJ-MX0895 | I-BRD9 |
I-BRD9 是一种有效的、选择性 BRD9 抑制剂，pIC50 为 7.3，对 BRD4 的 pIC50 为 5.3。I-BRD9 对溴结构域和额外末端结构域 (BET) 家族和高度同源的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 具有很高的选择性。I-BRD9 可用于识别 Kasumi-1 细胞中受 BRD9 调控的参与肿瘤和免疫应答通路的基因。 |
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| SJ-MX0239 | VTP50469 |
VTP50469 是一种是一种新型、强效、选择性、可口服的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 可选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系，具有抗白血病的活性。 |
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| SJ-MP0045 | ARV-771 |
ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal) BET 降解剂，一种新型的 BET-PROTAC (proteolysis-targeting chimera)，对于 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。 |
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| SJ-MX0477 | ACBI1 |
ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂，对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由溴结构域 (bromodomain) 配体、接头 (linker) 和 E3 泛素连接酶 VHL 组成，可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 |
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