(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 740.00 | |
| 25 mg | ¥ 1160.00 | |
| 50 mg | ¥ 1580.00 | |
| 100 mg | ¥ 2500.00 | |
| 200 mg | ¥ 3020.00 | |
| 500 mg | ¥ 4100.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 560.00 |
| Cas No. |
1268524-70-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H25ClN4O2S
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| 分子量 |
456.99
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain；Autophagy；Ligands for Target Protein for PROTAC
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| 作用通路 |
Epigenetics；Autophagy |
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(+)-JQ-1 代表溴结构域 BET 家族的一种有效、高度特异性和 Kac 竞争性抑制剂。(+)- JQ-1 (100 nM；48 小时) 促进鳞状分化，表现为细胞纺锤形、扁平化和角蛋白表达增加。与 (-)-JQ1 (250 nM) 和载体对照相比，(+)-JQ-1 (250 nM) 在经处理的 NMC 797 细胞中诱导角蛋白的快速表达，如通过定量免疫组织化学所确定的。(+)-JQ-1 (与 (-)-JQ1 (250 nM) 相比) 会引发经处理的 NMC 797 细胞的时间依赖性强 (3+) 角蛋白染色 [1]。 添加 (+)-JQ-1 后几乎立即观察到自噬基因的去抑制 [2]。 (+)-JQ-1 是 BET 家族共激活蛋白 BRD4 的一种有效的噻吩二氮卓抑制剂 (Kd=90 nM)，通过 MYC 致癌基因的转录控制参与癌症的发病机制。(+)-JQ-1 的剂量范围研究证明有效抑制 H4Kac4 结合，小鼠 BRDT (1) 的 IC50 值为 10 nM，人 BRDT (1) 的 IC50 值为 11 nM [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
(+)-JQ1 (50 mg/kg) 处理携带 NMC 797 移植瘤的小鼠，能够抑制肿瘤生长。(+)-JQ1 (50 mg/kg) 能够抹消掉携带 NMC 797 移植瘤的小鼠的 NUT 核斑点，与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1 (50 mg/kg) 处理 NMC 797 移植瘤，显著诱导 (31级) 角蛋白表达。(+)-JQ1 (50 mg/kg) 处理携带 NMC 移植瘤的小鼠模型，能够促进分化、使肿瘤衰退并延长寿命 [1]。 (+)-JQ1 (50 mg/kg；i.p.) 处理携带 Raji 移植瘤的小鼠，能够显著提高小鼠寿命 [3]。 与对照组动物相比，(+)-JQ1 (50 mg/kg) 处理静脉注射 MM.1S-luc+ 细胞，且携带原位移植瘤的 SCID 米色小鼠，能够显著延长小鼠的总生存期 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (199.13 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1882 mL | 10.9412 mL | 21.8823 mL | |
| 5 mM | 0.4376 mL | 2.1882 mL | 4.3765 mL | |
| 10 mM | 0.2188 mL | 1.0941 mL | 2.1882 mL | |
| 50 mM | 0.0438 mL | 0.2188 mL | 0.4376 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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