| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN1543 | Alisol A | 泽泻醇 A |
Alisol A 是一种口服活性的原萜烷型四环三萜类化合物。Alisol A 可从泽泻 (Alisma orientale) 根茎中提取。Alisol A 激活 AMPK/ACC/SREBP-1c、SIRT1、PPARα,抑制 MMP-2/-9、减少炎症细胞因子表达 (IL-1β、IL-6、IL-8)。Alisol A 对乳腺癌、结直肠癌具有抗肿瘤活性。Alisol A 具有抗肥胖、抗动脉粥样硬化活性。Alisol A 可用于乙型肝炎、乳腺癌、结直肠癌、动脉粥样硬化、肥胖的研究。 |
| SJ-MN0282 | Icariin | 淫羊藿甙 |
Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。 |
| SJ-MX0493 | Rosiglitazone | 罗格列酮 |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50 = 60 nM;Kd = 40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性,激活 TRPC5,EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels,并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。 |
| SJ-MN0364 | Naringenin | 柚皮素 |
Naringenin 是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。Naringenin 具有抗登革热病毒 (DENV) 活性。 |
| SJ-MN0384 | Glabridin | 光甘草定 |
Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类,能够结合并激活 PPARγ,EC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。 |
| SJ-MN0177A | Harmine | 去氢骆驼蓬碱 |
Harmine (Telepathine) 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala 生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 抑制剂,IC50 值为 33 nM,其可以抑制 DYRK1A 并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 Monoamine oxidases (MAOs)、PPARγ 和 CLKs。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性,但由于其兼具较强的 Monoamine oxidase A 抑制作用从而引起致幻等副作用。 |
| SJ-MX0967B | Pioglitazone | 匹格列酮 |
Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ时,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。 |
| SJ-MV0063 | Tretinoin (Retinoic acid) | 维生素 A 酸 |
Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARα 和 PPARγ 的 Kd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。 |
| SJ-MX1922 | Fenofibrate | 非诺贝特 |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0639 | GW6471 |
GW-6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂 (IC50=240 nM)。它驱动 PPARα 辅激活子的置换,并促进辅抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 募集到配体结合域。GW-6471 抑制小鼠胚胎干细胞诱导分化为心肌细胞。 |
|
| SJ-MX0594 | GW9662 |
GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50 值为 3.3 nM,比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。 |
|
| SJ-MX0538 | Troglitazone | 曲格列酮;特洛格列酮 |
Troglitazone 是口服有效的 PPARγ 激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 具有抗癌活性,并能预防和抑制 2 型糖尿病发展。 |
| SJ-MX2029 | Pirinixic acid (Wy-14643) | 匹立尼酸 |
Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM 和 32 μM,对人的 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM、60 μM 和 35 μM。 |
| SJ-MX10781 | BMS-195614 |
BMS-195614 (BMS 614) 是口服有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM。BMS-195614 恢复 Bcl2 的表达。BMS-195614 抑制 NF-κB、AP-1 和 PPAR 转录激活。BMS-195614 下调 IL-6 和 VEGF 表达。BMS-195614 降低蓝光诱导的光毒性并抑制细胞迁移。BMS-195614 调节炎症和血管生成。 |
|
| SJ-MX3711 | Oleoylethanolamide |
Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR-α 激动剂,可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。 |
|
| SJ-MN0889 | Bilobetin | 白果素 |
Bilobetin 是 Ginkgo biloba 的活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。 |
| SJ-MN0534 | GW 501516 |
GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。 |
|
| SJ-MN0492 | Ginsenoside Rh1 | 人参皂苷 Rh1 |
Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。 |
| SJ-MN0506 | 5-Aminosalicylic Acid | 5-氨基水杨酸;美沙拉嗪 |
5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。 |
| SJ-MN1525 | Auraptene | 橙皮油素 |
Auraptene 是一种口服有效的可以从芸香科植物中分离得到的香叶氧基香豆素,具有抗炎、抗细菌、抗病原体、抗氧化、抗肿瘤和神经保护等作用,在多种慢性疾病 (高血压、囊性纤维化) 治疗领域发挥重要作用。 |