Troglitazone - CAS:97322-87-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,01030602,010401,01050N,010P0B,0D01,0D05

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Troglitazone

目录号 : SJ-MX0538 别名 : CS-045 中文名称 : 曲格列酮;特洛格列酮 纯度：99.99%

Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂，对人和鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在 Pfa1 细胞中防止 RSL3 诱导的铁死亡和脂质过氧化。

CAS No. :97322-87-7

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 590.00
50 mg	¥ 2390.00
100 mg	¥ 4725.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

97322-87-7

分子式

C₂₄H₂₇NO₅S

分子量

441.54

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PPAR；Autophagy；Apoptosis；Ferroptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

EC50	EC50
Human PPARγ ^[1]	Murine PPARγ ^[1]
550 nM	780 nM

体外研究 (In Vitro)

Troglitazone 是一种 PPARγ 激动剂，对人和小鼠 PPARγ 受体的 EC50 分别为 550 nM 和 780 nM ^[1]。

Troglitazone (2 ~ 200 μM) 对胰腺癌细胞系 (MIA Paca2 和 PANC-1) 具有细胞毒性，IC50 分别为 49.9±1.2 μM 和 51.3±5.3 μM。Troglitazone (50 μM) 增加 MIA Paca 2 和 PANC-1 细胞的染色质凝聚，增强 caspase-3 活性，降低 Bcl-2 表达^[2]。

Troglitazone (0、1、2 和 4 μM) 对 TRAIL 介导的人肺腺癌细胞凋亡具有增敏作用。Troglitazone 通过激活自噬通量抑制自噬，从而抑制 TRAIL 诱导的细胞凋亡^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Troglitazone (200 mg/kg， p.o.) 在 MIA Paca 2 异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的作用 ^[2]。

在实验性慢性胰腺炎模型中，Troglitazone 能够减轻胰腺损伤和炎症反应 ^[4]。

参考文献

[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.

[2]. Fujita M, et al. In vitro and in vivo cytotoxicity of troglitazone in pancreatic cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Jul 3;36(1):91.

[3]. Nazim UM, et al. PPARγ activation by troglitazone enhances human lung cancer cells to TRAIL-induced apoptosis via autophagy flux. Oncotarget. 2017 Apr 18;8(16):26819-26831.

[4]. van Westerloo DJ, et al. Therapeutic effects of troglitazone in experimental chronic pancreatitis in mice. Am J Pathol. 2005, 166(3):721-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	88 mg/mL (199.30 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2648 mL	11.3240 mL	22.6480 mL
	5 mM	0.4530 mL	2.2648 mL	4.5296 mL
	10 mM	0.2265 mL	1.1324 mL	2.2648 mL
	50 mM	0.0453 mL	0.2265 mL	0.4530 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。