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Orexin Receptor (OX Receptor)

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SJ-MX0471 Almorexant hydrochloride 阿莫伦特盐酸盐

Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种口服的、有效的双重食欲素受体 orexin receptor 拮抗剂,其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX8913 TCS 1102 TCS 1102 是食欲肽 OX 受体拮抗剂,对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 分别为 0.2 和 3 nM。
SJ-MX9193 IPSU IPSU 是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的 OX2R 拮抗剂,pKi 值为 7.85。
SJ-MX0471A Almorexant 阿莫伦特 Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂,Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。
SJ-MX1988A Seltorexant hydrochloride Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
SJ-MX3334A SB-408124 Hydrochloride SB-408124 Hydrochloride 是一种选择性的非肽类 OX1 受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM,比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。
SJ-MX7492 GSK1059865 GSK1059865 是有效地食欲素 1 受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
SJ-MX7531 SB-674042 SB-674042 是非肽类食欲肽 OX1 受体拮抗剂,Kd 为 3.76 nM,比对 OX2 受体的抑制性高 100 倍。
SJ-BA1461 Revdofilimab

Revdofilimab (Anti-TNFRSF4 / OX40 / CD134; ABBV-368)) 是一种靶向 OX40 的人源 IgG1 激动剂单克隆抗体。Revdofilimab 具有抗肿瘤活性,可用于晚期实体瘤的研究。

SJ-MX3709 SB-649868

SB-649868 (GSK-649868) 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂,其对OX1和OX2受体的pKi分别为9.4和9.5。SB-649868 可用于治疗失眠和睡眠障碍。

SJ-MX2906 Filorexant

Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki 值小于3 nM。Filorexant 具有治疗失眠的潜力。

SJ-MX3334 SB-408124

SB-408124 (SB408124; SB 408124) 是一种有效的,选择性的,非肽的OX1受体拮抗剂,在全细胞和膜上的Ki分别为57 nM和27 nM,,比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。

SJ-MX3562 Orexin 2 Receptor Agonist

Orexin 2 Receptor Agonist 是一种有效的选择性Orexin2受体激动剂,对OX2R的EC50为23 nM。Orexin 2 Receptor Agonist 将有助于睡眠障碍发作性睡病/猝倒的机制治疗。

SJ-MX1988 Seltorexant Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的 pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
SJ-MX6558 MK-3697 MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂,Ki值为0.95nM。
SJ-MX2141 TCS-OX2-29 TCS-OX2-29 是一种有效的,高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂,其 IC50 值为 40 nM,pKI 值为 7.5。与 OX1 相比,TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
SJ-BP0306A Orexin B, human Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
SJ-BP0306 Orexin B, human TFA Orexin B, human (TFA) 是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
SJ-MX1203 EMPA EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
SJ-BA1340 Cudarolimab Cudarolimab(Anti-TNFRSF4 / OX40 / CD134;IBI101) 是一种完全人抗 OX40 (CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子) 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活,可用于癌症相关研究。