Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种口服的、有效的双重食欲素受体 orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1380.00 | |
| 25 mg | ¥ 2480.00 | |
| 50 mg | ¥ 3860.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1040.00 |
| Cas No. |
913358-93-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H32ClF3N2O3
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| 分子量 |
549.02
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种口服的、有效的双重食欲素受体 orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Orexin Receptor (OX Receptor)；Calcium Channel；Caspase；Apoptosis
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Apoptosis
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Almorexant 抑制人食欲肽-A (1 nM ) 诱导的细胞内 Ca2+ 的增加，在仓鼠卵巢细胞中，对 OX1 受体的 IC50 是16 nM (大鼠) 和13 nM (人)，对 OX2 受体的 IC50 是15 nM (大鼠) 和 8 nM (人) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 Almorexant (3 mg/kg) 能降低雄性 Wistar 大鼠的警觉，并增加其非 REM 和 REM 睡眠期的电生理学指标。在狗体内，口服 Almorexant (1 mg/kg) 会引起嗜睡，并增加 REM 睡眠的替代标志 [1]。 Almorexant 能够引起强的抗抑郁样作用和独立于神经作用与压力相关的下丘脑缺陷的恢复 [2]。 Almorexant 也能降低乙醇自身给药，在高饮用啮齿动物模型中 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (182.14 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8214 mL | 9.1071 mL | 18.2143 mL | |
| 5 mM | 0.3643 mL | 1.8214 mL | 3.6429 mL | |
| 10 mM | 0.1821 mL | 0.9107 mL | 1.8214 mL | |
| 50 mM | 0.0364 mL | 0.1821 mL | 0.3643 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
