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TRK

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0682 Selitrectinib (LOXO-195) Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和＜2.5 nM。
SJ-MN0598 7,8-Dihydroxyflavone 7,8-二羟基黄酮

7,8-Dihydroxyflavone 是有效和选择性的 TrkB 激动剂，其模拟脑源性神经营养因子 (BDNF) 的生理作用。7,8-Dihydroxyflavone 有潜力用于各种神经疾病的研究。
SJ-MX1859 GW 441756 GW 441756 是一种高效特异性神经生长因子 (NGF) 受体酪氨酸激酶 a (TrkA) 抑制剂 (IC50=2 nM)，可消除 BmK NSPK-induced 神经突生长。GW 441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。
SJ-MX3802 CE-245677

CE-245677是一种选择性的，口服生物可利用的、可逆的Tie2和 TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下，CE-245677抑制Tie2和TrkA/B激酶的IC50分别为4.7和1 nM。CE-245677在体内大鼠PK研究中表现出良好的口服生物可利用性吸收(F=80%)。
SJ-MX4610 CH7057288

CH7057288作为一种有效的选择性原肌凝蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，可能有助于抑制TRK融合阳性癌细胞的生长。CH7057288在无细胞激酶实验中表现出对TRKA、TRKB和TRKC的选择性抑制活性，并抑制TRK融合阳性细胞系的增殖，但不抑制TRK阴性细胞系的增殖。
SJ-MX5831 LM22A-4 LM22A-4 是一种特异性的 tyrosine kinase receptor B 激动剂，常用于神经系统疾病研究。
SJ-MX7757 AZ-23 AZ-23 是 ATP-竞争型，有口服活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂，IC50 值分别为 2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
SJ-MX7788 TrkA-IN-1 TrkA-IN-1 是一种有效的选择性肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂，在基于细胞的测定中，IC50 为 99 nM。TrkA-IN-1 可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX0793 ANA-12

ANA-12 是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的 IC50 分别为 45.6 nM 和 41.1 μM。
SJ-BA1374 Bedinvetmab 贝汀维单抗 Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
SJ-MX1649 Lestaurtinib Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Trk 受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2，FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为 0.9，3，小于 25 nM。
SJ-MX1337A Amitriptyline 阿米替林

Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。
SJ-MX4587 Altiratinib

Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。Altiratinib具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX3817 Belizatinib

Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。在ALK/ TRK过表达的肿瘤细胞中，这种抑制导致ALK和TRK介导的信号传导中断，并阻碍肿瘤细胞的生长。Belizatinib具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX1362 DS-1205b free base

DS-1205b free base 是一种有效的选择性AXL激酶抑制剂，IC50为1.3 nM。DS-1205b free base也抑制MER、MET和TRKA，IC50分别为63、104和407 nM。DS-1205b free base能抑制体外细胞迁移和体内肿瘤生长。
SJ-MX5423 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine N-乙酰-5-羟色胺 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素前体，可有效地激活 TrkB 受体。
SJ-MX0102A Larotrectinib

Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA、B  和 C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
SJ-MA0118 K-252a

K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
SJ-MX9653 Gambogic amide Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂，还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活，包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化，使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力，可用于研究神经退行性疾病和中风。
SJ-MX2461 Tyrphostin AG 879

Tyrphostin AG 879 是一种酪氨酸化合物，可抑制 PC-12 细胞中神经生长因子依赖的 TrkA 酪氨酸磷酸化。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的HER2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM。Tyrphostin AG 879 对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
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