LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。
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In solvent
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LM22B-10 表现出最高的神经营养存活活性水平,高于 BDNF (在 0.7 nM 时比 BDNF 高 53±7.2%) 和 NT-3 (在 0.7 nM 时比 NT-3 高 91±8.6%) 的最高水平,EC50 值为 200-300 nM [1]。
LM22B-10 (1000 nM) 诱导的神经突平均长度明显增大,可达-40 μM。LM22B-10 (250-2000 nM) 以剂量依赖的方式与 TrkB-Fc 和 TrkC-Fc 结合。LM22B-10 抑制 BDNF 与 TrkB 表达细胞的结合,抑制 NT-3 与 TrkC 表达细胞的结合。LM22B-10 优先通过 TrkB 和 TrkC 促进细胞存活和功能。LM22B-10 诱导的 Trk 和下游信号激活模式不同于 BDNF 和 NT-3。LM22B-10 还能诱导培养海马神经元中 TrkB、TrkC、AKT 和 ERK 的激活 [1]。
LM22B-10 (0.5 mg/kg) 可激活 C57BL/6J 小鼠的 TrkB、TrkC、AKT 和 ERK。LM22B-10 (50 mg/kg;腹腔注射) 显示 TrkBY817 和 TrkCY820 磷酸化增加。LM22B-10 激活突触 TrkB 和 TrkC,增加老年小鼠突触前和突触后蛋白和脊柱密度 [1]。
[1]. Yang T, et al. A small molecule TrkB/TrkC neurotrophin receptor co-activator with distinctive effects on neuronal survival and process outgrowth. Neuropharmacology. 2016 Nov;110(Pt A):343-61.
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纯度: 99.02%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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