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TRP Channel

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TRP Channel相关产品(107)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0652 Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 二苯基氯化碘盐

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶 (NOX) 的抑制剂,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂,IC50 值分别为 50 nM/0.3 µM。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用,EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 能选择性地抑制细胞内的活性氧 (Reactive Oxygen Species)。

SJ-MX1026 Amiloride hydrochloride 盐酸阿米洛利

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂,Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

SJ-MN0158 (-)-Menthol (-)-薄荷醇 (-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8),TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+]i。具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1089 Optovin Optovin 是一种可逆的光活化 TRPA1 配体,可实现光介导的神经元兴奋。Optovin 通过与氧化还原敏感的半胱氨酸残基的结构依赖性光化学反应激活 TRPA1。
SJ-MN0666 Capsaicin 辣椒素

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分,是一种 TRPV1 激动剂,在 HEK293 细胞中的 EC50 为 290 nM。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。

SJ-MX1608 BCTC BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞,有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。
SJ-MX2309 ML329 ML329 是一种小眼畸形相关转录因子 (MITF) 抑制剂,ML329 抑制 TRPM-1 启动子活性,IC50 值为 1.2 μM。
SJ-MX1310 Pregnenolone 孕烯醇酮

Pregnenolone 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。

SJ-MX2528 Caffeic acid 咖啡酸

Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。

SJ-MX2688 Phenazopyridine hydrochloride 盐酸非那吡啶 Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
SJ-MX3272 Icilin

Icilin (AG-3-5) 是一种合成的CMR1/TRPM8(瞬时受体电位M8) 离子通道“超冷剂”剂/激动剂,其疗效是参考冷热感觉激动剂l-薄荷醇的2.5倍,效力近200倍。 Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8(EC50=1.4 μM)。Icilin可作为TRP型离子通道冷伤害性激动剂的参考药物。Icilin可下调前列腺癌PC-3细胞周期标志基因的表达,使PC-3细胞发生G1期阻滞。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。

SJ-MX2954A ML204 hydrochloride

ML204 hydrochloride 是新型的、有效的、选择性的TRPC4 (瞬时受体电位经典)通道抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204 hydrochloride 对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。

SJ-MX3995 N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA)是一种广谱的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,也是一种TRP通道阻断剂。
SJ-MX4294 GFB-8438

GFB-8438 是一种高效的和亚型特异性的TRPC5抑制剂,对hTRPC5和hTRPC4的IC50分别为0.18和0.29 μM。它对TRPC6、其他TRP家族成员、NaV 1.5具有良好的选择性,对hERG通道具有有限的活性。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。

SJ-MX4325 TRPM8 agonist WS-3 TRPM8 agonist WS-3 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 3.7 μM。
SJ-MX4350 MDR-652

MDR-652是一种具有激动活性的新型瞬时受体电位香草酸受体1 (transient receptor potential vanilloid 1, TRPV1) 配体,具有高度特异性和有效性。对hTRPV1和rTRPV1的ki值分别为11.4和23.8 nM。对hTRPV1和rTRPV1的 EC50分别为5.05 nM和93 nM。MDR-652 被发现是一种强效局部镇痛药的激动剂,可用于研究缓解疼痛。

SJ-MX2942 SB-705498

SB-705498 是辣椒素介导的具有重要生物活性的瞬时受体电位香草酸受体1 (TRPV1) 激活的口服生物可利用性和竞争性拮抗剂,对人、大鼠和豚鼠TRPV1的pKi分别为7.6、7.5和7.3。

SJ-MX2954 ML204

ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4 (瞬时受体电位经典)通道抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。

SJ-MX3314 Imperatorin 欧前胡素

Imperatorin是一种新型的强效呋喃香豆素,是一种有效的 NO synthesis 抑制剂,IC50 为 9.2 μmol,Imperatorin也是 BChE 抑制剂,IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂,EC50 为 12.6±3.2 μM。

SJ-MX3319 SN 2

SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。SN 2 还是登革热病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV) 的有效抑制剂。