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TRP Channel

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TRP Channel相关产品(103)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1608 BCTC BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞,有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。
SJ-MX2563 Clemizole 吡咯咪唑

Clemizole 是瞬时受体电位通道TRPC5的抑制剂,对TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6和TRPC7的IC50值分别为9.1 µM、6.4 µM、1-1.3 µM、11.3 µM和26.5 µM,具有选择性。高浓度Clemizole 对TRPM3、TRPM8和TRPV1-4的影响较弱。Clemizole 最初是作为抗组胺药开发的,是 H1 受体拮抗剂,可抑制脑内单胺的再摄取。Clemizole 也通过抑制NS4B与HCV RNA的结合而表现出抗病毒活性。

SJ-MX2575 (Z)-Capsaicin (Z)-辣椒素 (Z)-Capsaicin 是 capsaicin 的顺式异构体,为可口服的 TRPV1 激动剂,可用于神经性疼痛的研究。
SJ-MB0070 Methyl syringate 丁香酸甲酯

Methyl syringate 是水仙花蜜的一个化学标记物,是一种有效的细菌和真菌漆酶酚介质。Methyl syringate 是 TRPA1 的激动剂。

SJ-MX2528 Caffeic acid 咖啡酸

Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。

SJ-MX3272 Icilin

Icilin (AG-3-5) 是一种合成的CMR1/TRPM8(瞬时受体电位M8) 离子通道“超冷剂”剂/激动剂,其疗效是参考冷热感觉激动剂l-薄荷醇的2.5倍,效力近200倍。 Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8(EC50=1.4 μM)。Icilin可作为TRP型离子通道冷伤害性激动剂的参考药物。Icilin可下调前列腺癌PC-3细胞周期标志基因的表达,使PC-3细胞发生G1期阻滞。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。

SJ-MX1310 Pregnenolone 孕烯醇酮

Pregnenolone 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。

SJ-MX4106 JT010

JT010是一种有效的TRPA1选择性通道激活剂,通过与Cys621共价和位点选择性结合而打开TRPA1通道(EC50 = 0.65 nM)。

SJ-MX4052 EIPA

EIPA 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

SJ-MX2942 SB-705498

SB-705498 是辣椒素介导的具有重要生物活性的瞬时受体电位香草酸受体1 (TRPV1) 激活的口服生物可利用性和竞争性拮抗剂,对人、大鼠和豚鼠TRPV1的pKi分别为7.6、7.5和7.3。

SJ-MX2954 ML204

ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4 (瞬时受体电位经典)通道抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。

SJ-MX3314 Imperatorin 欧前胡素

Imperatorin是一种新型的强效呋喃香豆素,是一种有效的 NO synthesis 抑制剂,IC50 为 9.2 μmol,Imperatorin也是 BChE 抑制剂,IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂,EC50 为 12.6±3.2 μM。

SJ-MX3319 SN 2

SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。SN 2 还是登革热病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV) 的有效抑制剂。

SJ-MX3510 RQ-00203078

RQ-00203078 是一种有效的选择性TRPM8拮抗剂,对于大鼠和人通道的IC50值分别为5.3 nM和8.3 nM。RQ-00203078 对TRPM8的选择性是TRPV4, TRPV1和TRPA1的350倍。RQ-00203078 阻断了TRPM8的活性,降低了口腔鳞状细胞癌细胞的侵袭能力。RQ-00203078 显著降低了这种激动剂诱导的阳离子电流。

SJ-MX3583 TCS-5861528

TCS 5861528  (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 受体拮抗剂,可拮抗AITC和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应,IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。TCS 5861528 可以减轻在体大鼠模型的糖尿病超敏反应。

SJ-MX3620 JNJ-17203212

JNJ-17203212是一种新型的、有效的、可逆的、竞争性的和选择性的TRPV1拮抗剂,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50分别为65 nM和102 nM。JNJ-17203212抑制辣椒素和H+诱导的通道激活(pIC50值分别为6.32和7.23),并在体内表现出止咳和镇痛活性。JNJ-17203212可能用于治疗以腹部高敏感为特征的功能性肠病,如肠易激综合征。

SJ-MX3642 RN-1734

RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN1734对TRPV4的选择性优于其他TRP通道。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。RN-1734 阻断TRPV4  介导的小动脉血管扩张并在体外增加肌源性张力。

SJ-MX3764 AM-0902

AM-0902 是一种有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂,作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。AM-0902 可剂量依赖性地抑制大鼠AITC诱发的退缩反应,验证了其作为研究TRPA1在体内疼痛模型中的作用的工具。

SJ-MX5917 MK6-83 MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂,具有优越的活性。MK6-83 有用于IV 型粘脂病研究的潜力。
SJ-MX5938 RN-1747 RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂,其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8,其IC50 值为4.0 μM。