Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 260.00 | |
| 100 mg | ¥ 460.00 | |
| 200 mg | ¥ 760.00 | |
| 500 mg | ¥ 1280.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 320.00 |
| Cas No. |
122320-73-4
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| 分子式 |
C18H19N3O3S
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| 分子量 |
357.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；Autophagy；Ferroptosis；PPAR；TRP Channel
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；代谢；免疫/炎症；神经科学；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rosiglitazone 是 PPARγ 的有效选择性激活剂，PPARγ1 和 PPARγ2 的 EC50 分别为 30 nM 和 100 nM，PPARγ 的 Kd 为 40 nM。Rosiglitazone (0.1、1 和 10 μM) 促进 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞 [1]。 Rosiglitazone 激活 PPARγ，EC50 为 60 nM [2]。 Rosiglitazone 完全抑制 TRPM3，对硝苯地平和 PregS 诱发活性的 IC50 值为 9.5 μM 和 4.6 μM，但这种效应不是通过 PPARγ 产生的。Rosiglitazone 在较高浓度下抑制 TRPM2，对应 IC50 为 22.5 μM。Rosiglitazone 是 TRPC5 通道的强刺激剂，对应 EC50 约为 30 μM [3]。 Rosiglitazone (1 μM) 激活 PPARγ，其结合 NF-α1 启动子以激活神经元中的基因转录。Rosiglitazone (1 μM) 还可以保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并以 NF-α1 依赖性方式上调 BCL-2 的表达 [4]。 Rosiglitazone (0.5-50 μM；7 天) 抑制卵巢癌细胞增殖 [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rosiglitazone (腹腔注射；10 mg/kg；每 2 天一次) 在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下异种移植模型中抑制皮下卵巢癌的生长 [5]。 Rosiglitazone (5 mg/kg；口服) 降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。Rosiglitazone 还可降低糖尿病组的 IL-6、TNF-α 和 VCAM-1 水平。与糖尿病组和 Los 治疗组相比，Rosiglitazone 联合氯沙坦可增加血糖。Rosiglitazone 显著改善内皮功能障碍，表现为对 PE 和 Ang II 的收缩反应显著降低，并且增强从糖尿病大鼠分离的主动脉中 ACh 引起的松弛 [6]。 Rosiglitazone (腹腔注射；3 mg/kg/天) 通过激活雄性 Wistar 大鼠的 PPARγ 和 RXRα 抑制 M1 巨噬细胞极化来改善由香烟烟雾引起的气道炎症 [7]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (201.44 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7978 mL | 13.9888 mL | 27.9775 mL | |
| 5 mM | 0.5596 mL | 2.7978 mL | 5.5955 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3989 mL | 2.7978 mL | |
| 50 mM | 0.0560 mL | 0.2798 mL | 0.5596 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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