Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 340.00 | |
| 25 mg | ¥ 580.00 | |
| 50 mg | ¥ 840.00 | |
| 100 mg | ¥ 1360.00 | |
| 200 mg | ¥ 2040.00 | |
| 500 mg | ¥ 3380.00 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 240.00 |
| Cas No. |
763113-22-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H23FN4O3
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| 分子量 |
434.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PARP；Autophagy；Mitophagy |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Olaparib 是 PARP 抑制剂，也作用于 BRCA1 或 BRCA2 突变。Olaparib 对 tankyrase-1 作用效果不大。Olaparib (30-100 nM) 作用于 SW620 细胞，能够使 PARP-1 失活。与 BRCA1 和 BRCA2 充足细胞系 (Hs578T、MDA-MB-231 和 T47D) 相比，BRCA1 缺陷细胞系 (MDA-MB-463 和 HCC1937) 对 Olaparib 会更敏感 [1]。 Olaparib 抑制 PARP，阻断碱基切除修复，导致 KB2P 细胞对 Olaparib 强烈敏感。结果导致在 DNA 复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活 BRCA2 依赖的重组途径 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Olaparib 作用于 Brca1-/-；p53-/- 乳腺肿瘤 (每天按 50 mg/kg 剂量腹腔注射) 有效，但是对 HR 缺陷的 Ecad-/-；p53-/- 乳腺肿瘤没有效果。Olaparib 作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性 [3]。 Olaparib 已经用于治疗 BRCA 突变的肿瘤， 比如卵巢癌、胸腺癌和前列腺癌。此外，Olaparib 选择性的抑制 ATM 缺陷的肿瘤细胞，说明 Olaparib 可作为治疗 ATM 突变的淋巴肿瘤的潜在试剂 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
87 mg/mL (200.25 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3017 mL | 11.5085 mL | 23.0171 mL | |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3017 mL | 4.6034 mL | |
| 10 mM | 0.2302 mL | 1.1509 mL | 2.3017 mL | |
| 50 mM | 0.0460 mL | 0.2302 mL | 0.4603 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号