Ser/Thr Protease

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SJ-BP0095A Leupeptin

Leupeptin 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。

SJ-MX1624 UAMC-1110 UAMC-1110 是一种新型、有效的高选择性成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。UAMC-1110 也抑制脯氨酰寡肽酶 (PREP), IC50 为 1.8 μM。
SJ-MX2460 WNK-IN-11 WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂,其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。
SJ-MX1252A PF-06446846 PF-06446846 是一个具有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PF-06446846 通过在密码子区域附近阻滞 80S 核糖体,直接和选择性地抑制 PCSK9 的翻译。
SJ-MX1875 Berotralstat Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
SJ-MX3704 R-IMPP R-IMPP (PF-00932239) 是一种 PCSK9 的抗分泌活性分子 (IC50=4.8 μM),其靶向 80S 核糖体抑制 PCSK9 蛋白翻译。
SJ-MX4674 BioE-1115

BioE-1115 是一种高度选择性的,有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂,IC50 值分别约为 4 nM和10 μM。与其他 49 种激酶(IC50 > 10 µM)相比,具有出色的选择性,与酪蛋白激酶 2α 相比,PASK 的效力高约 2500 倍。

SJ-MX3986 ZK824859 ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
SJ-MX0052 Nafamostat Mesylate 萘莫司他甲磺酸盐

Nafamostat Mesylate (FUT-175)是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat Mesylate 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat Mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。

SJ-MX0896 Camostat mesylate 甲磺酸卡莫司他

Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2 的抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 功能,IC50 为 50 nM,对 Trypsin、Prostasin 和 Matriptase 作用效果稍弱。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

SJ-MX5537 FOY 251 FOY 251 是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物,能作为蛋白酶 (proteinase) 抑制剂。FOY 251 在细胞实验中能抑制 SARS-CoV-2 的感染。
SJ-MX8410 Antipain dihydrochloride Antipain dihydrochloride 是一种从 Actinomycetes 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化,增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。
SJ-MX7134 UKI-1 UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂,可抑制癌细胞的侵袭能力。
SJ-MX6195 SBC-1107326 SBC-110736 是从专利 WO2014150395A1 中提取的蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂,图例1中。
SJ-MX6225 ZK824190 ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
SJ-MX6225A ZK824190 hydrochloride ZK824190 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 hydrochloride 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
SJ-MX6287 Upamostat Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
SJ-MX6294A NSC45586 NSC45586 是 PHLPP 的抑制剂。NSC45586 靶向 PHLPP1 和 PHLPP2 中的 PP2C 磷酸酶结构域。NSC45586 可以激活神经元中的 AKT。
SJ-MX6294 NSC45586 sodium NSC45586 sodium 是 PHLPP 的抑制剂。NSC45586 sodium 靶向 PHLPP1 和 PHLPP2 中的 PP2C 磷酸酶结构域。NSC45586 sodium 可以激活神经元中的 AKT。
SJ-MX6881 Cetraxate hydrochloride Cetraxate hydrochloride (DV-1006) 是一种具有粘膜保护作用的,具有口服活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer),可用于胃溃疡研究。Cetraxate hydrochloride 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。