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Ser/Thr Protease

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SJ-MX4054 Imidazole 咪唑

Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶 (AChEI) 和黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。Imidazole 抑制血小板微粒体将内过氧化物 (PGG2 和 PGH2) 转化为血栓素 A2。Imidazole 衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。

SJ-BP0095 Leupeptin hemisulfate 亮肽素

Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。

SJ-MX3417 AEBSF hydrochloride

AEBSF hydrochloride 是一种特异性的、不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂,抑制凝乳蛋白酶、激肽酶、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶等蛋白酶。AEBSF hydrochloride 是一种稳定、无毒、更好溶的 PMSF 替代品。

SJ-MX2470 PMSF 苯甲基磺酰氟

PMSF 是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。PMSF 可抑制某些硫醇蛋白酶、非蛋白酶和乙酰胆碱酯酶。PMSF 可用于从组织和细胞裂解物中制备蛋白提取物。

SJ-MX4323 Benzamidine hydrochloride 苄脒盐酸盐

Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的,竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。

SJ-BP0027 Aprotinin 抑肽酶

Aprotinin 是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶 (trypsin) 和胰凝乳蛋白酶 (chymotrypsin) 的 Ki 值分别为 0.06 pM 和 9 nM。

SJ-MX1624 UAMC-1110

UAMC-1110 是高效和选择性的 FAP 抑制剂,IC50 值为 3.2 nM;也可以抑制 PREP,IC50 值为 1.8 μM。

SJ-MX5186 Trypsin Inhibitor, soybean 胰蛋白酶抑制剂,大豆

Trypsin Inhibitor, soybean 是一种有效且可逆的胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂。

SJ-MN2292 Demethylwedelolactone 去甲蟛蜞菊内酯

Demethylwedelolactone 是一种天然存在的 coumestan,从 Eclipta alba 中分离得到。Demethylwedelolactone 是一种有效的 trypsin 抑制剂,其 IC50 值为 3.0 μM。Demethylwedelolactone 能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭。

SJ-MX0830 WNK463

WNK463 是一种口服的 WNK 激酶的泛抑制剂。在体外实验中,WNK463 能有效地抑制 WNK 激酶家族中 4 个成员的活性,对于 WNK1、WNK2、WNK3 和 WNK4 的 IC50 值分别为 5 nM、1 nM、6 nM 和 9 nM。

SJ-BP0270A (Arg)9 TFA

(Arg)9 (Nona-L-arginine) TFA 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP),在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。(Arg)9 TFA 具有神经保护功能。

SJ-MX10380 VRK-IN-1

VRK-IN-1 是一种有效和选择性的牛痘相关激酶 1 (VRK1) 抑制剂,IC50 值为 150 nM。VRK1 是与细胞分裂增加和神经系统疾病相关的人类 Ser/Thr 蛋白激酶。

SJ-MN2884 Pinostrobin 球松素

Pinostrobin 是一种黄酮类化合物,具有抗癌、抗氧化、抗病毒和神经保护活性。Pinostrobin 具有口服活性。Pinostrobin 是一种有效的 PCSK9 抑制剂,可抑制 PCSK9 的催化活性。Pinostrobin 可用于病毒感染、癌症、白血病、心脑血管疾病、肝硬化、炎症和神经系统疾病的研究。

SJ-BA1061 Evolocumab 依洛尤单抗

Evolocumab (anti-PCSK9; AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合,抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H2O2 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。

SJ-MX0052 Nafamostat Mesylate 萘莫司他甲磺酸盐

Nafamostat Mesylate (FUT-175) 是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂、血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat Mesylate 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制 T 细胞自身反应活性。Nafamostat Mesylate 可抑制 SARS-CoV-2 的激活,并用于 COVID-19 的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。Nafamostat Mesylate 通过上调肿瘤坏死因子受体 1 (TNFR1) 的表达诱导凋亡 (apoptosis),可用于动脉壁病理性增厚的发生发展。

SJ-MX4674 BioE-1115

BioE-1115 是一种高度选择性的、有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂,IC50 值分别约为 4 nM 和 10 μM。

SJ-MX0896 Camostat mesylate 甲磺酸卡莫司他

Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2 的抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 功能,IC50 为 50 nM,对 Trypsin、Prostasin 和 Matriptase 作用效果稍弱。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

SJ-BP0262 Bradykinin 缓激肽

Bradykinin 是一种有效的内皮依赖性血管扩张剂,可降低血压。Bradykinin 可引起支气管和肠道非血管平滑肌的收缩,增加血管通透性,并参与疼痛的机制。

SJ-MX6881 Cetraxate hydrochloride

Cetraxate hydrochloride (DV-1006) 是一种具有粘膜保护作用的,具有口服活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer),可用于胃溃疡研究。Cetraxate hydrochloride 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂,KiIC50 分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。

SJ-MX6287 Upamostat

Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。