Ser/Thr Protease

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SJ-BP0095A Leupeptin 亮抑酶肽

Leupeptin 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。

SJ-BA1061 Evolocumab 依洛尤单抗

Evolocumab (anti-PCSK9; AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合,抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H2O2 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。

SJ-BA1552 Galegenimab 戈莱恩尼单抗 Galegenimab (Anti-HTRA1 ; FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009),一种抗 HTRA1 抗体片段。Galegenimab 可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 研究。
SJ-MX3986A ZK824859 hydrochloride ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
SJ-MX4323 Benzamidine hydrochloride 苄脒盐酸盐

Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的,竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。

SJ-MX9928 BC-11 hydrobromide BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA) 抑制剂 (IC50=8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
SJ-MX9964 TPCK TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,可与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应并消除其 RB 结合能力。TPCK 在添加到培养基后能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。
SJ-MX6287 Upamostat

Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

SJ-MX10270 PKR-IN-C51 PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR) 抑制剂,IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
SJ-MX10337 AO Kinase inhibitor 2 TAO Kinase inhibitor 2 (Example 49) 是 TAO 激酶 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。TAO Kinase inhibitor 2 还抑制 KIAA1361 和 JIK,IC50s 为 50-500 nM。
SJ-MX5537 FOY 251 FOY 251 是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物,能作为蛋白酶 (proteinase) 抑制剂。FOY 251 在细胞实验中能抑制 SARS-CoV-2 的感染。
SJ-MX8410 Antipain dihydrochloride Antipain dihydrochloride 是一种从 Actinomycetes 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化,增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。
SJ-MX7134 UKI-1 UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂,可抑制癌细胞的侵袭能力。
SJ-MX6912 Darexaban Darexaban (YM150) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂,IC50 为 54.6 nM。Darexaban 对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)显示出高选择性。Darexaban 具有抗凝和抗血栓形成作用。
SJ-MX3986 ZK824859 ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
SJ-MX2460 WNK-IN-11 WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂,其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。
SJ-MX4054 Imidazole 咪唑

Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶 (AChEI) 和黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。Imidazole 抑制血小板微粒体将内过氧化物 (PGG2 和 PGH2) 转化为血栓素 A2。Imidazole 衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。

SJ-MX6225 ZK824190 ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
SJ-MX6225A ZK824190 hydrochloride ZK824190 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 hydrochloride 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
SJ-MX6294A NSC45586 NSC45586 是 PHLPP 的抑制剂。NSC45586 靶向 PHLPP1 和 PHLPP2 中的 PP2C 磷酸酶结构域。NSC45586 可以激活神经元中的 AKT。