Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2 的抑制剂，对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 功能，IC50 为 50 nM，对 Trypsin、Prostasin 和 Matriptase 作用效果稍弱。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 180.00 | |
| 10 mg | ¥ 280.00 | |
| 25 mg | ¥ 440.00 | |
| 50 mg | ¥ 640.00 | |
| 100 mg | ¥ 900.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 180.00 |
| Cas No. |
59721-29-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H26N4O8S
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| 分子量 |
494.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2 的抑制剂，对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 功能，IC50 为 50 nM，对 Trypsin、Prostasin 和 Matriptase 作用效果稍弱。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ser/Thr Protease；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Metabolism；Anti-infection
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
感染；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 50 nM (ENaCp) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Camostat mesylate 是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂，在人气道上皮细胞模型中提供有效 (IC50=50 nM) 并延长 ENaC 功能的衰减，该衰减在添加过量胰蛋白酶后是可逆的 [1]。 Camostat mesylate (0、50、500 μM 和 2 mM；24 小时) 抑制单核细胞的单核细胞趋化蛋白 -1 (MCP-1) 和 TNF-α 的产生，以及 PSC 的增殖和 MCP-1 的产生 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Camostat mesilate (30 mg/kg；p.o.；每天两次；持续 9 天) 在致病小鼠模型中阻断 SARS-CoV 的传播和发病机制 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (202.22 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
33 mg/mL (66.73 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0222 mL | 10.1108 mL | 20.2216 mL | |
| 5 mM | 0.4044 mL | 2.0222 mL | 4.0443 mL | |
| 10 mM | 0.2022 mL | 1.0111 mL | 2.0222 mL | |
| 50 mM | 0.0404 mL | 0.2022 mL | 0.4044 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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