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Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor 相关靶点
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SJ-MX1711 Rimonabant (SR141716) 利莫那班

Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。Rimonabant 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。
SJ-MX2110 AM251

AM251 是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为 8 nM。AM251 也是 GPR55 的激动剂，EC50 为 39 nM。
SJ-MX0544 AM1241 AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。
SJ-MX1711A Rimonabant hydrochloride 盐酸利莫那班

Rimonabant hydrochloride 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。在 hCB1 转染 HEK293 细胞中 IC50 浓度为 13.6 nM，EC50 浓度为 17.3 nM。Rimonabant hydrochloride 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。
SJ-MX2536 BML-190 吲哚美辛吗啉代酰胺

BML-190 (IMMA)是一种有效的选择性大麻素CB2受体反向激动剂，具有潜在的抗炎活性。其激活CB2受体的Ki值为435 nM，选择性是CB1受体(ki> 2 μM)的50倍。
SJ-MX2810 6-Iodopravadoline

6-Iodopravadoline (AM630) 是一种大麻素类 CB2 受体拮抗剂 (Ki=31.2 nM)，选择性是 CB1 受体的 165 倍。6-Iodopravadoline 减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。
SJ-MX2898 Org 27569

Org 27569 是强效选择性的 CB1 receptor 别构调节剂，既能增加激动剂与 CB1 结合，又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。Org 27569具有抗肥胖作用。
SJ-MX2748 Bay 59-3074

Bay 59-3074是一种新型的，有效的，口服活性和选择性大麻素CB1/CB2受体部分激动剂，在人CB1和CB2受体上的Ki值分别为48.3和45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX3611A Otenabant hydrochloride 奥替那班盐酸盐

Otenabant hydrochloride 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
SJ-MX3843 Taranabant ((1R,2R) stereoisomer 泰伦那班(1R,2R)立体异构体

Taranabant (1R，2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。
SJ-MX3611 Otenabant 奥替那班 Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
SJ-MX3645 A-836339

A-836339用作强效大麻素受体（A-836339）完全激动剂。它对CB2具有选择性，在CB2上的Ki值为0.64 nM，而对CB1受体上的Ki值为270 nM。尽管它在低剂量下表现出选择性镇痛、抗炎和抗痛觉过敏的作用，但在高剂量下，它在这两个靶点上的高效作用导致了典型的大麻样效应，尽管它与CB1的结合亲和力较低。
SJ-MX3795 (±)-Ibipinabant

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC50值为22 nM。
SJ-MN1532 Olivetol 3,5-二羟基戊苯 Olivetol 是一种天然多酚类化合物，存在于地衣中，或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1 和 CB2，抑制 CYP2C19 和 CYP2D6 的活性，IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 mM, 7.21 mM 和 2.71 mM, 2.87 mM。
SJ-MX5720 Taranabant Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，抑制结合和多种激动剂的功能活性，作用于人 CB1R，Ki 为 0.13 nM。
SJ-MX4527 GW842166X

GW842166X是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC50 值为63 nM。
SJ-MX4577 WIN 55,212-2 Mesylate

WIN 55,212-2 mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。WIN 55,212-2 mesylate 通过激活CB1大麻素受体来损害情境恐惧条件化。WIN 55,212-2 mesylate 可减弱实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中白细胞/内皮的相互作用，WIN 55,212-2 mesylate 可抑制气道组织的神经源性炎症。
SJ-MX4694 COR170

COR170 是一种选择性的 CB2 反向激动剂，是一种 4-喹诺酮-3-羧酸衍生物，对 CB2的 Ki 值为 3.8 nM。COR170 可用于炎症和神经保护的研究。
SJ-MX4696 JTE-907 JTE-907 是高度选择性，有口服活性的 CB2 受体反向激动剂，在体内表现出抗炎活性。
SJ-MX4775 Olorinab Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的 EC50 值为 6.2 nM。
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