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Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5250 N-Oleoyl glycine

N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸,在 3T3-L1 脂肪细胞中,能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。

SJ-MX0544 AM1241

AM1241是一种选择性的 cannabinoid CB2 receptor 激动剂,Ki 为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。

SJ-MX6665 CB1-IN-1

CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于 CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R,Ki 值分别为 0.3 nM 和 21 nM。

SJ-MN4984 Pregnenolone monosulfate sodium 孕烯醇酮钠盐

Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。

SJ-MN4984A Pregnenolone monosulfate 孕烯醇酮硫酸盐

Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone monosulfate 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。

SJ-MX4536 Yangonin 甲氧醉椒素

Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。

SJ-MN0401 β-Caryophyllene β-石竹烯

β-Caryophyllene是一种天然存在的双环倍半萜烯,是很多精油的组分之一。β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体(Cannabinoid 2 Receptor)激动剂。

SJ-MN1532 Olivetol 3,5-二羟基戊苯

Olivetol 是一种天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1CB2,抑制 CYP2C19CYP2D6 的活性,IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 mM, 7.21 mM 和 2.71 mM, 2.87 mM。

SJ-MX3611A Otenabant hydrochloride 奥替那班盐酸盐

Otenabant hydrochloride 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。

SJ-MX5841 JD-5037

JD-5037 是 cannabinoid-1 receptor 阻滞剂,对 CB1 受体的 IC50 值为 2 nM,而对 CB2 受体的 IC50 值大于 1000 nM。

SJ-MX3795 (±)-Ibipinabant

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是 SLV319 的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50 值为 22 nM。

SJ-MX1711 Rimonabant (SR141716) 利莫那班

Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂,Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant 也是一种 Acyltransferase (ACAT) 1 和 2 的双重抑制剂,并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。

SJ-MX1711A Rimonabant hydrochloride 盐酸利莫那班

Rimonabant hydrochloride 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。在 hCB1 转染 HEK293 细胞中 IC50 浓度为 13.6 nM,EC50 浓度为 17.3 nM。Rimonabant hydrochloride 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。

SJ-MX2110 AM251

AM251 是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为 8 nM。AM251 也是 GPR55 的激动剂,EC50 为 39 nM。

SJ-MX1310 Pregnenolone 孕烯醇酮

Pregnenolone 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。

SJ-MX6468 Anandamide 花生四烯酸乙醇胺

Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARSTRPV1GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。

SJ-MX10181 CB1R Allosteric modulator 3 CB1R Allosteric modulator 3 是 CB1R 正变构调制器。CB1R Allosteric modulator 3 对 cAMP 和 β-Arrestin 具有较强的抑制作用,其 EC50 值分别为 0.018 μM 和 1.241 μM。
SJ-MX5720 Taranabant Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,抑制结合和多种激动剂的功能活性,作用于人 CB1R,Ki 为 0.13 nM。
SJ-MN3197 Voacamine 老刺木胺 Voacamine 是一种吲哚生物碱。Voacamine 具有强效的大麻素 CB1 受体拮抗活性。Voacamine 还抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp) 作用。
SJ-MX6016 RTICBM-189 RTICBM-189 是一种有效的,可透过血脑屏障的大麻素 1 型 (CB1) 受体变构调节剂,在 Ca2+ 动员试验中 pIC50 为 7.54。RTICBM-189 对 hCB1 和 mCB1 的 pIC50 分别为 5.29 和 6.25。RTICBM-189 显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复。