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Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor 相关靶点
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SJ-BA1111 Nimacimab 尼迈西单抗 Nimacimab (Anti-CB1/CNR1; JNJ 2463, RYI-018) 是一种针对 CB1 受体的负变构调节单克隆抗体。Nimacimab能有效抑制CB1信号传导,而且由于它不能穿过血脑屏障,所以它没有针对CB1受体的小分子药物所特有的中枢神经系统副作用。
SJ-BA1343 GFB-024 GFB-024 (Anti-CB1/CNR1) 是一种重组人源化单克隆抗抗体,用于靶向 CB1 受体。
SJ-MX8961 Taranabant racemate Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂,来自专利 WO 2004048317 A1。
SJ-MX8985 CB1 antagonist 2 CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得,caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂,化合物 3,在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
SJ-MX9221 TM38837 TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
SJ-MN5582 Virodhamine Virodhamine 是一种内源性大麻素,它通过激活大麻素 (CB) 受体调节神经传递。Virodhamine 是 CB1 受体的拮抗剂和 CB2 受体的激动剂。Virodhamine 通过触发 MAPK 信号和 ROS 的产生诱导巨核细胞分化。 Virodhamine 可用于治疗各种神经疾病,如阿尔茨海默病和帕金森。
SJ-MN5630 Cannabinodiol Cannabinodiol 是一种大麻素类似物,是一种植物大麻素。
SJ-MX8476 (Rac)-Zevaquenabant (Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1R/iNOS 双重靶向抑制剂,对 CB1R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
SJ-MX7514 SR144528 SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。
SJ-MX7521 MDA 19 MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用,并且不影响大鼠的运动能力。
SJ-MN4983 Leelamine hydrochloride 脱氢松香胺盐酸盐 Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
SJ-MN4984 Pregnenolone monosulfate sodium 孕烯醇酮钠盐 Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
SJ-MN4657 2-Palmitoylglycerol 2-棕榈酸甘油 2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物,是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
SJ-MX7293 Etrinabdione Etrinabdione 是一种口服有效的,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。EHP-101 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。EHP-101 是半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效的抗炎活性。EHP-101 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
SJ-MX2898 Org 27569

Org 27569 是强效选择性的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。Org 27569具有抗肥胖作用。

SJ-MX2748 Bay 59-3074

Bay 59-3074是一种新型的,有效的,口服活性和选择性大麻素CB1/CB2受体部分激动剂,在人CB1和CB2受体上的Ki值分别为48.3和45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MX3843 Taranabant ((1R,2R) stereoisomer 泰伦那班(1R,2R)立体异构体

Taranabant (1R,2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。

SJ-MX4527 GW842166X

GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。

SJ-MX4577 WIN 55,212-2 Mesylate

WIN 55,212-2 mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。WIN 55,212-2 mesylate 通过激活CB1大麻素受体来损害情境恐惧条件化。WIN 55,212-2 mesylate 可减弱实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中白细胞/内皮的相互作用,WIN 55,212-2 mesylate 可抑制气道组织的神经源性炎症。

SJ-MX3611 Otenabant 奥替那班 Otenabant 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。