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Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BA1111 Nimacimab 尼迈西单抗 Nimacimab (Anti-CB1/CNR1; JNJ 2463, RYI-018) 是一种针对 CB1 受体的负变构调节单克隆抗体。Nimacimab能有效抑制CB1信号传导,而且由于它不能穿过血脑屏障,所以它没有针对CB1受体的小分子药物所特有的中枢神经系统副作用。
SJ-BA1343 GFB-024 GFB-024 (Anti-CB1/CNR1) 是一种重组人源化单克隆抗抗体,用于靶向 CB1 受体。
SJ-MX9985 N-Arachidonyldopamine N-Arachidonyldopamine 是一种强效的、选择性的内源性 CB1 受体激动剂,其 Ki 为 250 nM。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的选择性 TRPV1 激动剂,其 EC50 为~50 nM。
SJ-MX6665 CB1-IN-1

CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于 CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki 值分别为 0.3 nM 和 21 nM。

SJ-MX10075 CB1 agonist 1 (Compound 22) CB1 agonist 1 (compound 22) 是 CB1 的激动剂。CB1 agonist 1 与 CB1 受体的亲和力的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于大脑失调的研究。
SJ-MX10089 AM6545 AM6545 是一种具有外周活性的大麻素受体拮抗剂,具有有限的脑渗透。AM6545 与 CB1 和 CB2 受体结合,Ki 分别为 1.7 nM 和 523 nM。AM6545 是一种中性拮抗剂。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
SJ-MX10108 CB2R PAM CB2R PAM 是一种具有口服活性大麻素 2 型受体 (CB2Rs) 正向变构调节剂。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示抗伤害活性。
SJ-MX10123 NESS 0327 NESS 0327 是一种大麻素 cannabinoid 拮抗剂,对大麻素 CB1 受体具有高选择性。
SJ-MX10181 CB1R Allosteric modulator 3 CB1R Allosteric modulator 3 是 CB1R 正变构调制器。CB1R Allosteric modulator 3 对 cAMP 和 β-Arrestin 具有较强的抑制作用,其 EC50 值分别为 0.018 μM 和 1.241 μM。
SJ-MX10184 CB1R antagonist 1 CB1R Allosteric modulator 5 是一种选择性大麻素-1 受体 (CB1R) 逆向激动剂,其 IC50 值为 4.2 μM 和 EC50 值 >10 μM。CB1R Allosteric modulator 5 可用于代谢和肥胖的研究。
SJ-MX10319 CB2R/FAAH modulator-3 CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂,可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM,作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
SJ-MX8961 Taranabant racemate Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂,来自专利 WO 2004048317 A1。
SJ-MX8985 CB1 antagonist 2 CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得,caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂,化合物 3,在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
SJ-MX9221 TM38837 TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
SJ-MX8476 (Rac)-Zevaquenabant (Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1R/iNOS 双重靶向抑制剂,对 CB1R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
SJ-MX7514 SR144528 SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。
SJ-MX7521 MDA 19 MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用,并且不影响大鼠的运动能力。
SJ-MX2110 AM251

AM251 是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为 8 nM。AM251 也是 GPR55 的激动剂,EC50 为 39 nM。

SJ-MX1711A Rimonabant hydrochloride 盐酸利莫那班

Rimonabant hydrochloride 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。在 hCB1 转染 HEK293 细胞中 IC50 浓度为 13.6 nM,EC50 浓度为 17.3 nM。Rimonabant hydrochloride 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。

SJ-MX2898 Org 27569

Org 27569 是强效选择性的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。Org 27569具有抗肥胖作用。