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Cannabinoid Receptor

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SJ-MX2110 AM251

AM251 是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为 8 nM。AM251 也是 GPR55 的激动剂,EC50 为 39 nM。

SJ-MX5250 N-Oleoyl glycine N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸,在 3T3-L1 脂肪细胞中,能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
SJ-BA1111 Nimacimab 尼迈西单抗 Nimacimab (Anti-CB1/CNR1; JNJ 2463, RYI-018) 是一种针对 CB1 受体的负变构调节单克隆抗体。Nimacimab能有效抑制CB1信号传导,而且由于它不能穿过血脑屏障,所以它没有针对CB1受体的小分子药物所特有的中枢神经系统副作用。
SJ-MX8961 Taranabant racemate Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂,来自专利 WO 2004048317 A1。
SJ-MX8985 CB1 antagonist 2 CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得,caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂,化合物 3,在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
SJ-MX9221 TM38837 TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
SJ-MX8476 (Rac)-Zevaquenabant (Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1R/iNOS 双重靶向抑制剂,对 CB1R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
SJ-MX4536 Yangonin 甲氧醉椒素 Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50 和 Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。
SJ-MX6280 AM281 AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂,IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体,IC50 为 13000 nM。
SJ-MX6468 Anandamide 花生四烯酸乙醇胺 Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。
SJ-MX6665 CB1-IN-1 CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。
SJ-MX7293 Etrinabdione Etrinabdione 是一种口服有效的,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。EHP-101 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。EHP-101 是半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效的抗炎活性。EHP-101 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
SJ-MX7514 SR144528 SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。
SJ-MX7521 MDA 19 MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用,并且不影响大鼠的运动能力。
SJ-MN4378 Auriculasin Auriculasin 是一种从 Limonium leptophyllum 植物中分离出的天然产物。Auriculasin 对大麻素受体1 (CB1) 具有活性,IC50 为 8.92 µM。
SJ-MN4983 Leelamine hydrochloride 脱氢松香胺盐酸盐 Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
SJ-MN4984 Pregnenolone monosulfate sodium 孕烯醇酮钠盐 Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
SJ-MN4992A Pregnenolone monosulfate 孕烯醇酮硫酸盐 Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone monosulfate 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
SJ-MN4657 2-Palmitoylglycerol 2-棕榈酸甘油 2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物,是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
SJ-MX6681 LY2828360 LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。