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Myosin调节剂

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SJ-MX0816 Mavacamten (MYK-461)

Mavacamten (MYK-461, SAR439152) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白 (cardiac myosin) 的小分子调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490 和 711 nM。Mavacamten (MYK-461) 通过降低心肌肌球蛋白重链的 ATP 酶活性 (小鼠心肌肌原纤维的 IC50 值为 0.3 μM) 来抑制调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。肌节收缩抑制剂可能是治疗肥厚型心肌病 (HCM) 的一种有价值的方法。