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TGF-β/Smad

TGF-β/Smad 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BA1034 Carotuximab 卡妥昔单抗 Carotuximab (Anti-Endoglin / CD105; TRC105;DE-122)是一种 IgG1 单克隆抗体,可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab具有免疫调节和抗肿瘤作用。
SJ-BA1052 Elezanumab 依来努单抗

Elezanumab (Anti-RGMA; ABT-555;  AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。

SJ-BA1559 Livmoniplimab 莱莫尼利单抗 Livmoniplimab (Anti- LRRC32 (GARP)/TGFβ1; ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的IgG4单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力,可作为单一抗癌剂或与抗 PD-1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。
SJ-MN1768 Chebulinic acid 诃子林鞣酸

Chebulinic acid 是一个天然的 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂,也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。

SJ-MX9670 CCT365623 hydrochloride

CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂,其 IC50 值为 0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动 EGF 抑制EGFR AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性,良好的药理学特性。

SJ-MX9676 ALK5-IN-34 ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂,具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
SJ-MN0960 Rubrofusarin gentiobioside 芸苔红素龙胆苷 Rubrofusarin gentiobioside 从决明子的种子中分离。Rubrofusarin gentiobioside 具有清除自由基的作用。
SJ-MX3631 R-268712

R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂,其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化,其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制 TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化,可用于肾脏纤维化和癌症的研究。

SJ-MX8069 3,3-Dimethyl-1-butanol 新己醇

3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB) 是一种口服有效的三甲胺 (TMA) 和三甲基胺-N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。3,3-Dimethyl-1-butanol 抑制 p65 NF-κBTGF-β1/Smad3 信号通路。3,3-Dimethyl-1-butanol 在心血管疾病 (CVD) 中有潜在应用。

SJ-MN5641 10,11-Dehydrocurvularin 10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性
SJ-MP0079 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC,不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解,还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
SJ-MD0351 SJ000063181 SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂,EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号,因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
SJ-MX8018 SY-LB-35 SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。
SJ-MX0365 SIS3 SIS3 盐酸盐

SIS3 是一种有效且选择性的 Smad3 抑制剂,抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过抑制 Smad3 的磷酸化抑制 TGF-β 和 activin 信号,而不影响 Smad2、p38、MAPK、ERK 或 PI3-kinase 信号通路。SIS3 选择性抑制 TGF-β1/ALK5 诱导的 Smad3 磷酸化,还通过 Smad3 结合位点在转录水平抑制 TGF-β1 对 I 型前胶原表达的影响。

SJ-MX0684 Pirfenidone 吡非尼酮;哌非尼酮

Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生,且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生,具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2  (CCL2) 和 CCL12 的生成,并具有抗纤维化的活性。

SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MN0217 Alantolactone 土木香内酯

Alantolactone 是一种天然的桉烷类倍半萜内酯,是 STAT3 的选择性抑制剂,也能诱导 activin/SMAD3 信号、干扰 Cripto-1/activin 受体 ⅡA 型受体的相互作用。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡,并具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0365A SIS3 free base

SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。

SJ-MX1246 EMT inhibitor-1 EMT inhibitor-1 是 Hippo,TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。
SJ-MX1126A SRI-011381 hydrochloride

SRI-011381 hydrochloride 是一种有具有口服生物活性的 TGF-beta 信号通路的激活剂,具有神经保护作用。