TGF-β/Smad

TGF-β/Smad 相关靶点

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货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0266	Asiaticoside	积雪草苷	Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物，在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β/Smad 信号通路。Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
SJ-MN0412	Demethylzeylasteral (T-96)	去甲泽拉木醛	Demethylzeylasteral 是从雷公藤中分离出的一种三萜烯化合物，具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性。Demethylzeylasteral 能显著减轻动脉粥样硬化 (AS)。Demethylzeylasteral 通过阻断 TGF-β 信号通路，抑制三阴性乳腺癌的侵袭。
SJ-MX1067	Kartogenin		Kartogenin (KGN) 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50: 100 nM)。Kartogenin 通过结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin 广泛应用于再生领域无细胞疗法，用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin 促进软骨修复，协调肢体发育，还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
SJ-MX0365A	SIS3 free base		SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。
SJ-MX1246	EMT inhibitor-1		EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。
SJ-MX0365	SIS3	SIS3 盐酸盐	SIS3 是一种有效且选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过抑制 Smad3 的磷酸化抑制 TGF-β 和 activin 信号，而不影响 Smad2、p38、MAPK、ERK 或 PI3-kinase 信号通路。SIS3 选择性抑制 TGF-β1/ALK5 诱导的 Smad3 磷酸化，还通过 Smad3 结合位点在转录水平抑制 TGF-β1 对 I 型前胶原表达的影响。
SJ-MX0684	Pirfenidone	吡非尼酮；哌非尼酮	Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生，且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生，具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12 的生成，并具有抗纤维化的活性。
SJ-MN0062	Halofuginone	常山酮	Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
SJ-MN0217	Alantolactone	土木香内酯	Alantolactone 是一种天然的桉烷类倍半萜内酯，是 STAT3 的选择性抑制剂，也能诱导 activin/SMAD3 信号、干扰 Cripto-1/activin 受体 ⅡA 型受体的相互作用。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡，并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1274	Trimethylamine N-oxide	三甲胺N-氧化物	Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
SJ-MN1333	Nystose	蔗果四糖	Nystose 是一个四糖，由两个果糖分子通过 β (1→2) 键与蔗糖的果糖基部分连接而成。Nystose 具有益生元、免疫调节和代谢调节活性。
SJ-MN1334	Oxymatrine	氧化苦参碱	Oxymatrine 是来自槐属物种根部的生物碱，具有抗炎、抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-beta/Smad 通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制、降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4399	Hydrochlorothiazide	氢氯噻嗪	Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MN0062A	Halofuginone hydrobromide	常山酮溴酸盐	Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
SJ-MX6364	TGFβRI-IN-3		TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂，在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值，其IC50为0.79 nM，选择性为MAP4K4的2000倍。
SJ-BP0311	Disitertide diammonium	地司特泰	Disitertide diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
SJ-MN2264	Dalbergioidin		Dalbergioidin 是一种熟知的花青素，通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。Dalbergioidin 具有抑制酪氨酸酶活性，其IC50 值为 20 mM。
SJ-MN2582	Isoviolanthin	异三色堇黄苷	Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷，在 HCC 细胞中，可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT)，从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
SJ-BA1034	Carotuximab	卡妥昔单抗	Carotuximab (Anti-Endoglin / CD105; TRC105；DE-122)是一种 IgG1 单克隆抗体，可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab具有免疫调节和抗肿瘤作用。
SJ-BA1052	Elezanumab	依来努单抗	Elezanumab (Anti-RGMA; ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体，可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。