TGF-β/Smad

TGF-β/Smad 相关靶点

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货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0365	SIS3	SIS3 盐酸盐	SIS3 是一种有效且选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过抑制 Smad3 的磷酸化抑制 TGF-β 和 activin 信号，而不影响 Smad2、p38、MAPK、ERK 或 PI3-kinase 信号通路。SIS3 选择性抑制 TGF-β1/ALK5 诱导的 Smad3 磷酸化，还通过 Smad3 结合位点在转录水平抑制 TGF-β1 对 I 型前胶原表达的影响。
SJ-MX0684	Pirfenidone	哌非尼酮	Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生，且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生，具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12 的生成，并具有抗纤维化的活性。
SJ-MN0062	Halofuginone	常山酮	Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
SJ-MN0217	Alantolactone	土木香内酯	Alantolactone 是一种天然的桉烷类倍半萜内酯，是 STAT3 的选择性抑制剂，也能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡，并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1067	Kartogenin		Kartogenin (KGN) 是一种 Smad4/Smad5 通路激活剂，促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。Kartogenin 结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
SJ-MN1334	Oxymatrine	氧化苦参碱	Oxymatrine 是来自槐属物种根部的生物碱，具有抗炎、抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-beta/Smad 通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制、降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0960	Rubrofusarin gentiobioside	芸苔红素龙胆苷	Rubrofusarin gentiobioside 从决明子的种子中分离。Rubrofusarin gentiobioside 具有清除自由基的作用。
SJ-MN0062A	Halofuginone hydrobromide	常山酮溴酸盐	Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
SJ-MN2264	Dalbergioidin		Dalbergioidin 是一种熟知的花青素，通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。Dalbergioidin 具有抑制酪氨酸酶活性，其IC50 值为 20 mM。
SJ-MN2582	Isoviolanthin	异三色堇黄苷	Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷，在 HCC 细胞中，可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT)，从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
SJ-MX6364	TGFβRI-IN-3		TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂，在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值，其IC50为0.79 nM，选择性为MAP4K4的2000倍。
SJ-MP0079	(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine		(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
SJ-MD0351	SJ000063181		SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂，EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号，因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
SJ-MX8018	SY-LB-35		SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。
SJ-MX1126	SRI-011381		SRI-011381 是一种有具有口服生物活性的 TGF-beta 信号通路的激活剂，具有神经保护作用。
SJ-BA1034	Carotuximab	卡妥昔单抗	Carotuximab (Anti-Endoglin / CD105; TRC105；DE-122)是一种 IgG1 单克隆抗体，可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab具有免疫调节和抗肿瘤作用。
SJ-BA1052	Elezanumab	依来努单抗	Elezanumab (Anti-RGMA; ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体，可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。
SJ-BA1135	Ponsegromab		Ponsegromab (Anti-GDF15 / MIC-1; PF 06946860) 是一种有效的、选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂，具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止 GDF15 与 GFRAL 结合，从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。庞塞格罗单抗可用于癌症研究。
SJ-BA1559	Livmoniplimab	莱莫尼利单抗	Livmoniplimab (Anti- LRRC32 (GARP)/TGFβ1; ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的IgG4单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力，可作为单一抗癌剂或与抗 PD-1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。
SJ-MN5641	10,11-Dehydrocurvularin		10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性