Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生,且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生,具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine(CC motif)ligand-2 (CCL2)和 CCL12 的生成,并具有抗纤维化的活性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
TGF-β [1]
Pirfenidone(< 300 μg/mL)在 RAW264.7 细胞中通过翻译机制抑制促炎细胞因子肿瘤坏死因子α(TNF-α),这个过程与促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2,p38MAP 激酶以及 c-Jun N-末端激酶(JNK)的激活无关 [1]。
Pirfenidone (PFD) 可降低 MMP-11 的蛋白质水平, MMP-11 是一种 TGF-β 靶基因和与致癌作用有关的弗林蛋白酶底物。 这些数据表明 Pirfenidone 或 Pirfenidone 关药物可以用于治疗增强 TGF-β 活性的人类癌症 [2]。
Pirfenidone 显示出其对 HLEC 增殖的抑制作用。与对照组相比,0.3 mg/mL 组 24小时后细胞增殖减弱(P=0.044)。 0.5 mg/mL组在24、48、72小时效果更明显(P<0.05)。在所有时间点,1 mg/mL Pirfenidone 几乎完全抑制了增殖(P<0.01)[3]。
在小鼠内毒素休克模型中,Pirfenidone(250 mg/kg)有效抑制促炎细胞因子 TNF-α、干扰素-γ 和 IL-6 的产生,但增强抗炎细胞因子 IL-10 的产生 [1] 。
在对 C57BL/6 小鼠每天口服吡非尼酮(300 mg/kg/d),连续2周进行实验,结果发现 Pirfenidone 将博来霉素处理的小鼠肺中的纤维细胞池大小从 26.5% 降低至 13.7%。在治疗环境中也观察到了这种结果。免疫组织化学显示,与博来霉素治疗的小鼠相比,Pirfenidone 给药显著减少了纤维细胞(P = 0.0097)。Pirfenidone 显著减弱了博来霉素治疗的小鼠肺中趋化因子(CC模体)配体2(CCL2)和 CCL12 的产生(分别为P = 0.0003和P <0.0001)[4]。
[1]. Nakazato H, et al. A novel anti-fibrotic agent pirfenidone suppresses tumor necrosis factor-alpha at the translational level. Eur J Pharmacol. 2002 Jun 20;446(1-3):177-85.
[2]. Burghardt I, et al. Pirfenidone inhibits TGF-beta expression in malignant glioma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2007 Mar 9;354(2):542-7.
[3]. Yang Y, et al. Inhibition of Pirfenidone on TGF-beta2 induced proliferation, migration and epithlial-mesenchymal transitionof human lens epithelial cells line SRA01/04. PLoS One. 2013;8(2):e56837.
[4]. Inomata M, et al. Pirfenidone inhibits fibrocyte accumulation in the lungs in bleomycin-induced murine pulmonary fibrosis. Respir Res. 2014 Feb 8;15:16.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.90%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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