Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生，且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生，具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12 的生成，并具有抗纤维化的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 440.00 | |
| 200 mg | ¥ 560.00 | |
| 500 mg | ¥ 740.00 | |
| 1 g | ¥ 1140.00 | |
| 5 g | ¥ 3160.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
53179-13-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H11NO
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| 分子量 |
185.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生，且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生，具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12 的生成，并具有抗纤维化的活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TGF-β/Smad；CCR
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| 作用通路 |
TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt；GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
TGF-β [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Pirfenidone (<300 μg/mL) 在 RAW264.7 细胞中通过翻译机制抑制促炎细胞因子肿瘤坏死因子α (TNF-α)，这个过程与促分裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 2，p38MAP 激酶以及 c-Jun N-末端激酶 (JNK) 的激活无关 [1]。 Pirfenidone (PFD) 可降低 MMP-11 的蛋白质水平， MMP-11 是一种 TGF-β 靶基因和与致癌作用有关的弗林蛋白酶底物。 这些数据表明 Pirfenidone 或 Pirfenidone 相关药物可以用于治疗增强 TGF-β 活性的人类癌症 [2]。 Pirfenidone 显示出其对 HLEC 增殖的抑制作用。与对照组相比，0.3 mg/mL 组 24 小时后细胞增殖减弱。 0.5 mg/mL 组在 24、48、72 小时效果更明显。在所有时间点，1 mg/mL Pirfenidone 几乎完全抑制了增殖 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠内毒素休克模型中，Pirfenidone (250 mg/kg) 有效抑制促炎细胞因子 TNF-α、干扰素-γ 和 IL-6 的产生，但增强抗炎细胞因子 IL-10 的产生 [1] 。 在对 C57BL/6 小鼠每天口服 Pirfenidone (300 mg/kg/d)，连续 2 周进行实验，结果发现 Pirfenidone 将博来霉素处理的小鼠肺中的纤维细胞池大小从 26.5% 降低至 13.7%。免疫组织化学显示，与博来霉素治疗的小鼠相比，Pirfenidone 给药显著减少了纤维细胞。Pirfenidone 显著减弱了博来霉素治疗的小鼠肺中趋化因子 CCL2 和 CCL12 的产生 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
37 mg/mL (199.76 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
8 mg/mL (43.19 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.3990 mL | 26.9949 mL | 53.9898 mL | |
| 5 mM | 1.0798 mL | 5.3990 mL | 10.7980 mL | |
| 10 mM | 0.5399 mL | 2.6995 mL | 5.3990 mL | |
| 50 mM | 0.1080 mL | 0.5399 mL | 1.0798 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号