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DAPTA
目录号 : SJ-BP0213 别名 : D-Ala-peptide T-amide； Adaptavir 纯度：98.31%

DAPTA (RAP-101; DAPTA; DAPTA) 是一种合成肽，为 CCR5 抑制剂，同时具有抗 HIV 的活性。DAPTA 有效地抑制特异性依赖于 CD4 的 CCR5 与 gp120 Bal 和 CM235 的结合，IC50 分别为 0.06 nM 和 0.32 nM。

CAS No. : 106362-34-9
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规格 价格 货期
1 mg ¥  400.00
5 mg ¥  760.00
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25 mg ¥  2540.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
106362-34-9
分子式
C35H56N10O15
分子量
856.88
Sequence
Ala-Ser-Thr-Thr-Thr-Asn-Tyr-Thr-NH2
Sequence Shortening
ASTTTNYT-NH2
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -80℃   2 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年  -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

DAPTA (RAP-101; DAPTA; DAPTA) 是一种合成肽，为 CCR5 抑制剂，同时具有抗 HIV 的活性。DAPTA 有效地抑制特异性依赖于 CD4 的 CCR5 与 gp120 Bal 和 CM235 的结合，IC50 分别为 0.06 nM 和 0.32 nM。
相关靶点
CCR；HIV
作用通路
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Anti-infection
产品类别
多肽
应用领域
感染；内分泌
IC50 & Target
IC50 IC50
gp120 Bal-CCR5 [1] CM235-CCR5 [1]
0.06 nM 0.32 nM
体外研究 (In Vitro)

DAPTA 有效抑制 gp120 Bal (IC50=0.06 nM) 和 CM235 (IC50=0.32 nM) 与 CCR5 的特异性 CD4 依赖性结合。DAPTA (1 nM) 阻断 gp120/sCD4 与 CCR5 复合物的形成。DAPTA 抑制 gp120BaL/sCD4 与 CCR5 (Cf2Th/synR5) 细胞的结合，IC50 为 55 pM [1]。

DAPTA 是 CCR5 介导的趋药性的拮抗剂，作为有效的抗病毒试剂，在抗 R5-tropic HIV-1 分离株最为有效，而对 X4-tropic laboratory 分离株的效果微弱。在 typical assays 中，DAPTA 并不抑制融合 [1]。

DAPTA (1 nM) 在单核细胞/巨噬细胞 (M/M) 中抑制 HIV-1 复制 >90%。DAPTA 阻止 HIV 进入并防止 HIV-1 感染。DAPTA 减少人原代巨噬细胞中的 CCR5 mAb 结合。DAPTA 有效阻断 R5 gp120 介导的神经细胞凋亡。与 CCR5 拮抗剂 TAK-779 相比，DAPTA 在预防神经细胞凋亡方面甚至更有效 [2]。

DAPTA 能够增加 Th2 细胞因子 IL-4、IL-10 和 IL-13 的释放，在感染的巨噬细胞中诱导有效的抑病毒状态，同时抑制促炎性因子 IL-1 和 TNFα 的产生。因此，DAPTA 增强 Th2 细胞因子的表达，抑制巨噬细胞病毒复制 [3]。
体内研究 (In Vivo)

DAPTA 能预防或减轻新生大鼠全身注射纯化的 gp120 后引起的大脑皮层锥体神经元发生营养不良改变，与复杂运动行为相关的发育明显落后 [4]。

在自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型中，DAPTA (0.01 mg/kg；i.p.；第 14-42 天) 处理能够使 EAE 小鼠 NF-κB p65、Notch-1、Notch-3、GM-CSF、MCP-1、iNOS 和 TNF-α 表达水平降低，IκBα mRNA 表达水平升高。DAPTA 通过下调炎症介质和 NF-κB/Notch 信号通路在 EAE 中具有显著的神经保护潜力 [5]。
参考文献

[1]. Polianova MT, et al. Chemokine receptor-5 (CCR5) is a receptor for the HIV entry inhibitor peptide T (DAPTA). Antiviral Res. 2005 Aug;67(2):83-92.

[2]. Pollicita M, et al. Profound anti-HIV-1 activity of DAPTA in monocytes/macrophages and inhibition of CCR5-mediated apoptosis in neuronal cells. Antivir Chem Chemother. 2007;18(5):285-95.

[3]. Ruff MR, et al. Update on D-ala-peptide T-amide (DAPTA): a viral entry inhibitor that blocks CCR5 chemokine receptors. Curr HIV Res. 2003 Jan;1(1):51-67.

[4]. Hill JM, et al. HIV envelope protein-induced neuronal damage and retardation of behavioral development in rat neonates. Brain Res. 1993 Feb 19;603(2):222-33.

[5]. Alghibiwi H, et al. DAPTA, a C-C Chemokine Receptor 5 (CCR5), Leads to the Downregulation of Notch/NF-κB Signaling and Proinflammatory Mediators in CD40+ Cells in Experimental Autoimmune Encephalomyelitis Model in SJL/J Mice. Biomedicines. 2023 May 23;11(6):1511.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (116.7 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1670 mL 5.8351 mL 11.6702 mL
5 mM 0.2334 mL 1.1670 mL 2.3340 mL
10 mM 0.1167 mL 0.5835 mL 1.1670 mL
50 mM 0.0233 mL 0.1167 mL 0.2334 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.31%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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