您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

GSK-3

GSK-3 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0035B Laduviglusib (CHIR-99021)

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新,Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化,并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0666 SB 216763

SB 216763 是有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 为 34.3 nM。SB 216763 可激活自噬。SB 216763 可阻止体外培养的中枢神经细胞死亡,也可以维持小鼠胚胎干细胞多能性。

SJ-MN0254 Levistolide A

Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成,从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ),并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化,改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RASTGF-β1/SmadMAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。

SJ-MA0213A Ceftriaxone sodium hydrate 头孢曲松钠水合物

Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。

 

SJ-MN3225 α-Amyrin α-香树脂醇

α-Amyrin 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin 可激活 ERKGSK-3β 信号通路。α-Amyrin 能够抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。α-Amyrin 可用于炎症的研究,具有持久的镇痛和抗炎特性。α-Amyrin 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究,还可用于作为肝调节剂的研究。

SJ-MX0605 TWS119

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。

SJ-MX5272 DIF-3

DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。

SJ-MX0035A Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0248 LY2090314

LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3αGSK-3βIC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。

SJ-MX0737 CHIR-98014

CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

SJ-MX0955 Bisindolylmaleimide I 双吲哚马来酰亚胺 I

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择、具有细胞渗透性和可逆的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM。Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。

SJ-MN0185 Resibufogenin 酯蟾毒配基

Resibufogenin 是一种口服活性抗癌剂。Resibufogenin 可从从蟾蜍毒液中提取。Resibufogenin 阻断 PI3K/AktNF-κBAP-1 等信号通路,激活 GSK-3β,调节 cyclin D1。Resibufogenin 可激活中枢神经元。Resibufogenin 具有抗炎活性。Resibufogenin 对多种肿瘤如多发性骨髓瘤、肾癌、结直肠癌、胰腺癌和胶质瘤具有抗肿瘤作用。

SJ-MN0368 Kaempferide 山奈素

Kaempferide 是具有口服活性的可以从 Hippophae rhamnoides L 中分离得到的黄酮醇。Kaempferide 有抗癌、抗炎症、抗氧化、抗糖尿病、抗肥胖、抗高血压和神经保护等活性。Kaempferide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Kaempferide 通过抗氧化来促进成骨,可以用于骨质疏松的研究。

SJ-MX1857 SB 415286

SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3α 和 GSK-3β 的抑制效果相同。SB 415286 可造成 MM 细胞的生长阻滞和凋亡。

SJ-MX2319 1-Azakenpaullone (1-Akp) 1-氮杂坎帕罗酮

1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β) 的抑制剂,其 IC50 值为 18 nM。

SJ-MX1861 9-ING-41 9-ING-41 | GSK-3

9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶 -3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力。

SJ-MX2569 Cromolyn sodium 色甘酸钠

Cromolyn sodium (Disodium Cromoglycate; FPL-670) 是一种口服有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 2.0 μM。Cromolyn disodium 也是一种肥大细胞稳定剂,能抑制肥大细胞释放介质、调节反射性支气管收缩和降低非特异性支气管高反应性,可用支气管哮喘的研究。此外,Cromolyn disodium 还具有抗炎、抗过敏、抗组胺、抗肿瘤和神经保护等多种活性。

SJ-MX3485 IM-12

IM-12 是一种有效的选择性 GSK-3β 抑制剂,IC50 = 53 nM。IM-12 显著增加 β-catenin 水平,导致 TCF 诱导,并通过激活典型 Wnt 信号促进人类神经祖细胞的神经元分化。

SJ-MN0337A Dehydroandrographolide succinate 脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯

Dehydroandrographolide succinate 可从草药穿心莲 (Andrographis paniculata (Burm f) Nees 中提取,因其具有免疫刺激、抗感染和抗炎作用,广泛应用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染的研究。Dehydroandrographolide succinate 具有抗血栓作用。Dehydroandrographolide succinate 通过降低血栓素 B (TXB2) 水平显著抑制血小板聚集率 (ED50 = 386.9 mg/kg)。Dehydroandrographolide succinate 通过 Akt/GSK3β 和 MuRF-1 通路减轻肌肉萎缩。

SJ-MN1757 Kuwanon G 桑黄酮 G

Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon G 具有杀菌、抗肿瘤、抗炎抗氧化、抗动脉粥样硬化和神经保护等多种活性。Kuwanon G 对口腔病原体具有较强的抗菌活性,尤其是对致龋菌和牙周病原菌。Kuwanon G 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),抑制增殖、迁移和侵袭。Kuwanon G 可用于胃癌、动脉粥样硬化等疾病的研究。