货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2319 | 1-Azakenpaullone (1-Akp) | 1-氮杂坎帕罗酮 | 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂,其IC50 值为 18 nM。 |
SJ-MX4244 | GNF4877 |
GNF-4877是一种有效的Dyrk1a (IC50= 6 nM)和GSK-3β (IC50= 16 nM)抑制剂,可促进啮齿动物和人类原发性胰岛的胰腺β细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。 |
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SJ-MX6080 | RGB-286638 free base | ||
SJ-MX4113 | BRD5648 |
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。 |
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SJ-MX0704 | BIO |
BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO对GSK的抑制导致Wnt信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞(ESCs)的持续多能性。BIO被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
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SJ-MX0035A | Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride |
Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib hydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib hydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib hydrochloride可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib hydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
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SJ-MX0035B | Laduviglusib (CHIR-99021) |
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib (CHIR-99021) 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib (CHIR-99021) 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib (CHIR-99021)可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新,与 PD0325901和 A83-01联用, 能够抑制大鼠iPS细胞分化并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib (CHIR-99021) 能诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
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SJ-MX0703 | Tideglusib |
Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。 |
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SJ-MX0248 | LY2090314 | LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。 | |
SJ-MX2318 | AR-A014418 | AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。 | |
SJ-MN0193 | Indirubin | 靛玉红 |
Indirubin (Couroupitine B) 是一种双吲哚生物碱,是一种有效的细胞周期依赖性激酶和 GSK-3β 抑制剂,IC50 约为 5 μM 和 0.6 μM。Indirubin 具有抗炎症和抗癌活性。 |
SJ-MX1861 | 9-ING-41 | 9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力。 | |
SJ-MX0605 | TWS119 |
TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。TWS119 能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β 的抑制可触发自噬(autophagy)。 |
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SJ-MX3485 | IM-12 |
IM-12是一种有效的选择性GSK-3β抑制剂,IC50 = 53 nM。IM-12显著增加β-catenin水平,导致TCF诱导,并通过激活典型Wnt信号促进人类神经祖细胞的神经元分化。 |
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SJ-MX2317 | CP21R7 | CP21R7 是一种有效的 GSK-3β抑制剂,IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCα,IC50 值为 1900 nM。 | |
SJ-MX1970 | Indirubin-3'-monoxime | Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 μM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。 | |
SJ-MX0737 | CHIR-98014 | CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α和 GSK-3β的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。 | |
SJ-MX1857 | SB 415286 | SB 415286 是一种有效的 GSK-3α抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3α和 GSK-3β的抑制效果相同。SB 415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。 | |
SJ-MX1726 | BIO-acetoxime | 6-溴靛玉红-3‘-丙酮肟 |
BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。 |
SJ-MX1979 | Kenpaullone | 肯帕罗酮 | Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。 |