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GSK-3

GSK-3 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5272 DIF-3

DIF-1 是从 Dictyostelium 黏菌中分离出来的，是一种细胞分化诱导因子，可用于抑制多种细胞系的增殖/促进分化。DIF-1 可阻断细胞的迁移和侵袭，降低 MPP-2 的表达。它通过糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 依赖机制阻止细胞增殖。DIF-1 激活 GSK-3β 磷酸化并诱导 cyclin D1 和 c-Myc 和 β-catenin 的降解，从而抑制 cyclin D1 和 c-Myc 的转录。
SJ-MX0248 LY2090314

LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
SJ-MX0666 SB 216763

SB 216763 是有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 为 34.3 nM。SB 216763 可激活自噬。SB 216763 可阻止体外培养的中枢神经细胞死亡，也可以维持小鼠胚胎干细胞多能性。
SJ-MX0737 CHIR-98014

CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
SJ-MX0955 Bisindolylmaleimide I 双吲哚马来酰亚胺 I

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择、具有细胞渗透性和可逆的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM。Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。
SJ-MX2317 CP21R7 CP21R7 是一种有效的 GSK-3β抑制剂，IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCα，IC50 值为 1900 nM。
SJ-MX2320 AZD1080 AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α和 GSK3β，pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
SJ-MX1861 9-ING-41 9-ING-41 | GSK-3

9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶 -3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力。
SJ-MX2569 Cromolyn sodium 色甘酸钠 Cromolyn sodium (Disodium Cromoglycate; FPL-670) 是抗过敏化合物。Cromolyn sodium 是一种 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 2.0 µM。
SJ-MX3485 IM-12

IM-12是一种有效的选择性GSK-3β抑制剂，IC50 = 53 nM。IM-12显著增加β-catenin水平，导致TCF诱导，并通过激活典型Wnt信号促进人类神经祖细胞的神经元分化。
SJ-MX2931 AZD2858

AZD2858是一种新型、强效、口服生物活性和选择性GSK-3(糖原合成酶激酶-3)抑制剂，可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.9 和 5 nM，可用于骨折愈合的研究。
SJ-MX4113 BRD5648

BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
SJ-MX5698 BRD0705 BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。
SJ-MX6258 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可用于糖尿病的研究，其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
SJ-MX6664 VP3.15 dihydrobromide VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
SJ-MX5929 KY19382 KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂，IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
SJ-MX6075 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α 和 GSK-3β）效果差不多， IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
SJ-MX1726 BIO-acetoxime 6-溴靛玉红-3‘-丙酮肟

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
SJ-MX2318 AR-A014418 AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
SJ-MX6161 GSK-3β inhibitor 10 GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
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