GSK-3

GSK-3 相关靶点

全部(91) GSK-3抑制剂(84) GSK-3激活剂(5)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX5272	DIF-3		DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进 cyclin D1 和 c-Myc 的降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系 HeLa 发挥强大的抗增殖作用。
SJ-MX0035A	Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride		Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib hydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib hydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib hydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib hydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0737	CHIR-98014		CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
SJ-MX0955	Bisindolylmaleimide I	双吲哚马来酰亚胺 I	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择、具有细胞渗透性和可逆的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM。Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。
SJ-MX1857	SB 415286		SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂，IC50 值为 77.5 nM，Ki 值为 30.75 nM；SB 415286 对人 GSK-3α 和 GSK-3β 的抑制效果相同。SB 415286 可造成 MM 细胞的生长阻滞和凋亡。
SJ-MX2319	1-Azakenpaullone (1-Akp)	1-氮杂坎帕罗酮	1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β) 的抑制剂，其 IC50 值为 18 nM。
SJ-MX2320	AZD1080		AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α和 GSK3β，pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
SJ-MX1861	9-ING-41	9-ING-41 \| GSK-3	9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶 -3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力。
SJ-MX2569	Cromolyn sodium	色甘酸钠	Cromolyn sodium (Disodium Cromoglycate; FPL-670) 是抗过敏化合物。Cromolyn sodium 是一种 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 2.0 µM。
SJ-MX4244	GNF4877		GNF-4877是一种有效的Dyrk1a (IC50= 6 nM)和GSK-3β (IC50= 16 nM)抑制剂，可促进啮齿动物和人类原发性胰岛的胰腺β细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
SJ-MA0213	Ceftriaxone sodium salt	头孢曲松钠盐	Ceftriaxone sodium salt (Ro 13-9904) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素 (antibiotic)，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium salt 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 μM。Ceftriaxone sodium salt 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium salt 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium salt 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
SJ-MX4113	BRD5648		BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的阴性对照，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
SJ-MX1791	Alsterpaullone		Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MA0213A	Ceftriaxone sodium hydrate	头孢曲松钠水合物	Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
SJ-MX6258	(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1		(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可用于糖尿病的研究，其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
SJ-MX6664	VP3.15 dihydrobromide		VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
SJ-MX5698	BRD0705		BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。
SJ-MN3225A	α-Amyrin acetate	α-香树脂素乙酸酯	α-Amyrin acetate 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin acetate 可激活 ERK 和 GSK-3β 信号通路。α-Amyrin acetate 可用于炎症的研究，具有持久的镇痛和抗炎特性。α-Amyrin acetate 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究，还可用于作为肝调节剂的研究。
SJ-MX5929	KY19382		KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂，IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
SJ-MX5951	Indirubin-3′-oxime		Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物，是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1，JNK2，JNK3) 的活性，IC50s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。