AR-A014418 - CAS:487021-52-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010G0501,010J0D01,0D01,0D05,0D07

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AR-A014418

目录号 : SJ-MX2318 别名 : AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418 纯度：98.74%

AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。

CAS No. :487021-52-3

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 375.00
50 mg	¥ 1335.00
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Cas No.

487021-52-3

分子式

C₁₂H₁₂N₄O₄S

分子量

308.31

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
相关靶点	GSK-3;
作用通路	PI3K/Akt/mTOR;Stem Cell/Wnt
应用领域	代谢；肿瘤；干细胞
IC50 & Target	GSK-3β（104 nM）^[1]
体外研究 (In Vitro)	AR-A014418在表达人四重复tau蛋白的3T3成纤维细胞中阻断GSK3特异性位点(Ser-396) tau蛋白的磷酸化，IC50为2.7 μM，并保护培养的N2A细胞免受PI3K/PKB通路阻塞引起的死亡。AR-A014418对海马切片中β -淀粉样肽介导的神经退行性变也有抑制作用^[1]。 AR-A014418在NGP和SH-5Y-SY细胞中降低神经内分泌标志物，抑制成神经细胞瘤细胞生长^[2]。
体内研究 (In Vivo)	AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.) 可在具有G93A突变人SOD1的ALS小鼠模型中延缓症状的出现，增强运动活性，阻断疾病进展，并推迟疾病终点 ^[3]。此外，AR-A014418 通过调节NMDA和代谢受体信号以及TNF-α和IL-1β在脊髓中的传递来抑制乙酸和福尔马林诱导的小鼠痛觉^[4]。
参考文献	[1]. Bhat R, Xue Y, Berg S, Structural insights and biological effects of glycogen synthase kinase 3-specific inhibitor AR-A014418. J Biol Chem. 2003 Nov 14;278(46):45937-45. [2]. Carter YM, et al. Specific glycogen synthase kinase-3 inhibition reduces neuroendocrine markers and suppresses neuroblastoma cell growth. Cancer Biol Ther. 2014 May;15(5):510-5. [3]. Koh SH, et al. Inhibition of glycogen synthase kinase-3 suppresses the onset of symptoms and disease progression of G93A-SOD1 mouse model of ALS. Exp Neurol. 2007 Jun;205(2):336-46 [4]. Martins DF, et al. The antinociceptive effects of AR-A014418, a selective inhibitor of glycogen synthase kinase-3 beta, in mice. J Pain. 2011 Mar;12(3):315-22.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	62 mg/mL (201.10 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2435 mL	16.2174 mL	32.4349 mL
	5 mM	0.6487 mL	3.2435 mL	6.4870 mL
	10 mM	0.3243 mL	1.6217 mL	3.2435 mL
	50 mM	0.0649 mL	0.3243 mL	0.6487 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。