AR-A014418 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂，IC50 值为 104 nM，Ki 值为 38 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 420.00 | |
| 25 mg | ¥ 840.00 | |
| 50 mg | ¥ 1335.00 | |
| 100 mg | ¥ 2280.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
487021-52-3
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| 分子式 |
C12H12N4O4S
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| 分子量 |
308.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AR-A014418 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂，IC50 值为 104 nM，Ki 值为 38 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
GSK-3
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 3T3 成纤维细胞中，AR-A014418 抑制 GSK3 特定位点 (丝氨酸 396) tau 蛋白磷酸化，其 IC50 是 2.7 μM，并保护培养的 N2A 细胞免受 PI3K/PKB 通路阻塞引起的死亡 [1]。 AR-A014418 还显示出对海马切片中由 β-淀粉样蛋白肽介导的神经变性的抑制作用 [1]。 AR-A014418 在 NGP 和 SH-5Y-SY 细胞中降低神经内分泌标志物，抑制成神经细胞瘤细胞生长 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AR-A014418 (0-4 mg/kg；i.p.) 可在具有 G93A 突变人 SOD1 的 ALS 小鼠模型中延缓症状的出现、增强运动活性、阻断疾病进展，并推迟疾病终点 [3]。 AR-A014418 (0.1 和 1 mg/kg；i.p.；0.1 和 0.3 mg/kg；i.p.) 通过调节 NMDA 和代谢受体信号以及 TNF-α 和 IL-1β 在脊髓中的传递来分别抑制乙酸和福尔马林诱导的小鼠痛觉 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (201.10 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2435 mL | 16.2174 mL | 32.4349 mL | |
| 5 mM | 0.6487 mL | 3.2435 mL | 6.4870 mL | |
| 10 mM | 0.3243 mL | 1.6217 mL | 3.2435 mL | |
| 50 mM | 0.0649 mL | 0.3243 mL | 0.6487 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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