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Sirtuin

Sirtuin 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0382 Nicotinamide Riboside Chloride (NIAGEN) 烟酰胺核糖氯酸盐

Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside Chloride 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。

SJ-MX0965 Sirtinol

Sirtinol 是 sirtuin (SIRT) 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。

SJ-MX0983 OSS_128167

OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂,对 SIRT6、SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM,1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性,可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌,抗炎和抗病毒作用。

SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol 是一种天然多酚,它的靶点广泛,包括 Adenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase α DNA polymerase δIC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂,也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。

SJ-MX0272 Selisistat (EX 527)

Selisistat (EX 527) 是一种有效的,选择性 SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 38 nM,比作用于 SIRT2 和 SIRT3 选择性高 200 倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他 SIRT1 抑制剂相比,EX 527 有效性,特定性和稳定性更高,且毒性更低。

SJ-MV0061 Nicotinamide (Vitamin B3) 烟酰胺

Nicotinamide (Vitamin B3) 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。Nicotinamide 是 SIRT1 抑制剂,IC50 在 50-180 μM 之间。Nicotinamide 也抑制 SIRT2IC50 为 2 μM。Nicotinamide 可以将小鼠 ES 细胞诱导分化为胰岛素分泌细胞。

SJ-MX0398 SRT1720 hydrochloride

SRT1720 hydrochloride 是 sirtuin 亚型 SIRT1 的小分子激活剂,EC50 为 0.16 μM (比 resveratrol 效力高 1000 倍),对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。SRT1720 hydrochloride 可以诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX0485 AGK2

AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂,IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3,IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。

SJ-MX4580 Suramin sodium salt 苏拉明钠

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂,可抑制 SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II, IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。

SJ-MX4665 SirReal2

SirReal2 是一种强效的,选择性抑制 Sirt2 的抑制剂,IC50 值为 140 nM,对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 在 HeLa 细胞中引起微管过乙酰化,并导致检查点蛋白 BubR1 的不稳定。SirReal2 与 VS-5584 结合可抑制肿瘤生长,并延长肿瘤异种移植模型小鼠的生存率。SirReal2 有望用于癌症,炎症和神经退行性疾病的研究。

SJ-MX5820 SIRT1-IN-1

SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2,IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂,具有抗病毒活性。

SJ-MN0922 Agrimol B 仙鹤草酚 B

Agrimol B 是一种多酚,是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγC/EBPαFASUCP-1apoE 表达,显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYCSKP2 p27 的作用。

SJ-MX9140 Cipepofol 环丙酚

Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物,是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡 (Apoptosis) 来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的心肌梗死。

SJ-MX5809 MDL-800

MDL-800 是 SIRT6 的选择性变构激活剂,EC50 值为 10.3 μM,SIRT6 是 SIRT 去乙酰化酶家族的成员,负责组蛋白 H3K9Ac 和 H3K56ac 的去乙酰化,具有肿瘤抑制活性。MDL-800 将 SIRT6 的脱乙酰基酶活性提高了多达 22 倍,导致细胞周期停滞并抑制其增殖。MDL-800 还抑制了肝细胞癌细胞系 BEL7405 异种移植物的生长。MDL-860 是一种广谱抗小核糖核酸病毒化合物,对人体细胞的细胞毒性较低。MDL-860 可用于病毒感染的研究。

SJ-MX0716 SRT2104 (GSK2245840)

SRT2104 (GSK2245840) 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD+) 激活剂,增加 Sirt1 蛋白水平,但对其 mRNA 无作用,参与能量平衡的调节。SRT2104 (GSK2245840) 可用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。

SJ-MX0775 Thiomyristoyl 硫代肉豆蔻酰

Thiomyristoyl (TM) 是一种高效的、特异性 SIRT2 抑制剂,IC50 为 28 nM。Thiomyristoyl 抑制 SIRT1IC50 值为 98 μM,而在浓度高达 200 μM 时,对 SIRT3 没有抑制作用。

SJ-MX8706 SIRT2-IN-11

SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡,激活 CDKN1APUMA 和 NOXA 的表达,并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。

SJ-MX0635 3-TYP

3-TYP 是一种 SIRT3 抑制剂 (IC50 为 38 μM),也是甲硫氨酸氨肽酶 2 和吲哚胺 2,3-双加氧酶的抑制剂。3-TYP 可能存在许多需要检查的脱靶点,例如 NAD 依赖性酶,包括脱氢酶。

SJ-MX1120 Salermide

Salermide 是 Sirt1 Sirt2 的抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。

SJ-MN0073 Fisetin 漆黄素

Fisetin 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇,具有多种益处,如抗氧化,抗癌,神经保护作用。Fisetin 可以调节 SirtuinPPAR