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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Sirtuin

Sirtuin 相关靶点

全部(94) Sirtuin抑制剂(43) Sirtuin激活剂(33) Sirtuin调节剂(5) Sirtuin激动剂(2) Sirtuin其他(11)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX4665	SirReal2		SirReal2 是一种强效的，选择性抑制 Sirt2 的抑制剂，IC50 值为 140 nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 在 HeLa 细胞中引起微管过乙酰化，并导致检查点蛋白 BubR1 的不稳定。SirReal2 与 VS-5584 结合可抑制肿瘤生长，并延长肿瘤异种移植模型小鼠的生存率。SirReal2 有望用于癌症，炎症和神经退行性疾病的研究。
SJ-MX4580	Suramin sodium salt	苏拉明钠	Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂，可抑制 SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II, IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
SJ-MX0382	Nicotinamide Riboside Chloride (NIAGEN)	烟酰胺核糖氯酸盐	Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD⁺ 的前体，增加 NAD⁺ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside Chloride 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
SJ-MX0965	Sirtinol		Sirtinol 是 sirtuin (SIRT) 的抑制剂，对 ySir2，hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM，57.7 μM 和 131 μM。
SJ-MN0054	Resveratrol	白藜芦醇	Resveratrol 是一种天然多酚，它的靶点广泛，包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ，IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂，也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。
SJ-MX0272	Selisistat (EX 527)		Selisistat (EX 527) 是一种有效的，选择性 SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 38 nM，比作用于 SIRT2 和 SIRT3 选择性高 200 倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他 SIRT1 抑制剂相比，EX 527 有效性，特定性和稳定性更高，且毒性更低。
SJ-MV0061	Nicotinamide (Vitamin B3)	烟酰胺	Nicotinamide (Vitamin B3) 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD⁺ 氧化还原稳态和提供 NAD⁺ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。Nicotinamide 是 SIRT1 抑制剂，IC50 在 50-180 μM 之间。Nicotinamide 也抑制 SIRT2，IC50 为 2 μM。Nicotinamide 可以将小鼠 ES 细胞诱导分化为胰岛素分泌细胞。
SJ-MX0398	SRT1720 hydrochloride		SRT1720 hydrochloride 是 sirtuin 亚型 SIRT1 的小分子激活剂，EC50 为 0.16 μM (比 resveratrol 效力高 1000 倍)，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。SRT1720 hydrochloride 可以诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0983	OSS_128167		OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6、SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。
SJ-MX0485	AGK2		AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂，IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。
SJ-MX5820	SIRT1-IN-1		SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂，IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2，IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚，是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂，具有抗病毒活性。
SJ-MX2984	Tenovin-1		Tenovin-1 是一种小分子 p53 激活剂，可防止 MDM2 介导的 p53 降解。它通过抑制 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的蛋白去乙酰化活性发挥作用。Tenovin-1 具有潜在的癌症研究的潜力。
SJ-MX4501	CAY10602		CAY10602 是一种新型且有效的 SIRT1 激活剂。CAY10602 剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖 (LPS) 对 NF-κB 的 TNF-α 依赖性诱导。
SJ-MN0922	Agrimol B	仙鹤草酚 B	Agrimol B 是一种多酚，是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。
SJ-MN4224	Gardenia yellow	西红花苷 I	Gardenia yellow 是藏红花素家族的一员，作为可口服的抗抑郁剂，能增强 SIRT3 的 mRNA 的表达。
SJ-MN1685	8-Prenylnaringenin	8-异戊烯基柚皮素	8-prenylnaringenin 是一种口服活性异戊烯类黄酮。8-prenylnaringenin 可从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离。8-prenylnaringenin 激活 PI3K/Akt 通路、AMPK 通路、上调 OXPHOS 复合物 (II、III、V)、Sirt1、减少 ROS 产生和 SOD 活性。8-prenylnaringenin 改善肌肉萎缩、肥胖，抑制血管生成。8-prenylnaringenin 对胶质母细胞瘤、结肠癌具有抗癌活性。8-prenylnaringenin 具有 LH/FSH 调节活性。8-prenylnaringenin 可用于骨骼健康研究。
SJ-MN3044	Scopolin	东莨菪苷	Scopolin 是一种从鼠耳芥 (Arabidopsis) 根中分离出来的香豆素。Scopolin 通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应减轻了肝脂肪变性。
SJ-MN2867	Phellopterin	珊瑚菜素	Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症，促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路，诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、DNA 损伤，从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌，结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
SJ-MX5809	MDL-800		MDL-800 是 SIRT6 的选择性变构激活剂，EC50 值为 10.3 μM，SIRT6 是 SIRT 去乙酰化酶家族的成员，负责组蛋白 H3K9Ac 和 H3K56ac 的去乙酰化，具有肿瘤抑制活性。MDL-800 将 SIRT6 的脱乙酰基酶活性提高了多达 22 倍，导致细胞周期停滞并抑制其增殖。MDL-800 还抑制了肝细胞癌细胞系 BEL7405 异种移植物的生长。MDL-860 是一种广谱抗小核糖核酸病毒化合物，对人体细胞的细胞毒性较低。MDL-860 可用于病毒感染的研究。
SJ-MX0716	SRT2104 (GSK2245840)		SRT2104 (GSK2245840) 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD⁺) 激活剂，增加 Sirt1 蛋白水平，但对其 mRNA 无作用，参与能量平衡的调节。SRT2104 (GSK2245840) 可用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。