OSS_128167 - CAS:887686-02-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

OSS_128167

目录号 : SJ-MX0983 别名 : SIRT6-IN-1 纯度：99.86%

OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6、SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。

CAS No. :887686-02-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 300.00
5 mg	¥ 705.00
10 mg	¥ 1025.00
25 mg	¥ 1835.00
50 mg	¥ 3450.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

887686-02-4

分子式

C₁₉H₁₄N₂O₆

分子量

366.32

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Sirtuin;HBV

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Anti-infection

应用领域

肿瘤；感染；代谢；免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
SIRT6 ^[1]	SIRT2 ^[1]	SIRT1 ^[1]	HBV ^[2]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
89 μM	751 μM	1578 μM

体外研究 (In Vitro)

在 BxPC3 细胞中，OSS_128167 (Compound 9；100 µM；0-24 小时) 处理可以增加 H3K9 的乙酰化作用，也可以增加 GLUT-1 的表达^[1]。在 BxPC3 细胞中，加入 OSS_128167 (Compound 9) 可以有效的减弱 phorbol myristate acetate (PMA) 诱导的 TNF-α 的分泌，也可以增加葡萄糖摄取 ^[1]。

在 HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 细胞中，加入 OSS_128167 (100 µM；96 小时) 可以显著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 的水平。加入 OSS_128167 也可以抑制 hepatitis B 表面抗原 (HBsAg) 和 hepatitis B 包膜抗原 (HBeAg) 的分泌，还有细胞裂解液中 HBsAg 的表达 ^[2]。

在原发性多发性骨髓瘤细胞 NCI-H929 中，OSS_128167 (200 μM) 可以诱导化学敏感性，同样的现象也存在于美法仑抵抗 (LR-5) 和阿霉素抵抗 (Dox40) 的发性骨髓瘤细胞中 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

在雄性的 HBV 移植的小鼠中，腹腔注射给药 OSS_128167 (50 mg/kg；每 4 天一次；持续 12 天) 可以显著抑制 HBV DNA 和 3.5-Kb RNA 的水平 ^[2]。

参考文献

[1]. Parenti MD, et al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804.

[2]. Jiang H, et al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription and Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270.

[3]. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	73 mg/mL (199.28 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7299 mL	13.6493 mL	27.2985 mL
	5 mM	0.5460 mL	2.7299 mL	5.4597 mL
	10 mM	0.2730 mL	1.3649 mL	2.7299 mL
	50 mM	0.0546 mL	0.2730 mL	0.5460 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。