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5-HT Receptor

5-HT Receptor相关产品(222)
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SJ-MN0581 Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱

Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。

SJ-MX1483A Vilazodone 维拉佐酮 Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
SJ-MX2088 Eletriptan (UK-116044) 依来曲普坦氢溴酸盐 Eletriptan HBr 是一种选择性 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。
SJ-MX1480A Prucalopride 普芦卡必利 Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。
SJ-MX2090 SB 271046 Hydrochloride SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
SJ-MN0177A Harmine 去氢骆驼蓬碱

Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。

SJ-MX1950 Ketanserin 酮色林 Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
SJ-MX2119 Ziprasidone (CP 88059) hydrochloride 盐酸齐拉西酮

Ziprasidone hydrochloride 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone hydrochloride 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

SJ-MN0581A Scopolamine 东莨菪碱 Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。
SJ-MX2402 Clozapine 氯氮平 Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
SJ-MX1297 Iloperidone (HP 873) 伊潘立酮 Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
SJ-MX1299 Naratriptan hydrochloride 盐酸那拉曲坦 Naratriptan盐酸盐是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
SJ-MX1333 SB269970 hydrochloride SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 值为 8.3,对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
SJ-MX1334 Intepirdine Intepirdine (SB-742457)是5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比对其它受体的抑制性高100倍以上。
SJ-MX1350 Buspirone hydrochloride 盐酸丁螺环酮 Buspirone hydrochloride 是一种抗焦虑的精神药物,可用于研究广泛性焦虑症 (GAD)。
SJ-MX1351 Rotigotine 罗替戈汀 Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
SJ-MX1352 Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 盐酸环苯扎林 Cyclobenzaprine hydrochloride (MK130 hydrochloride) 是骨骼肌松弛剂,对中枢神经有活性。
SJ-MX1364 Perphenazine 奋乃静 Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体,以及组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。
SJ-MX1367 Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐 Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的α-肾上腺素阻断活性。
SJ-MN0005 Isocorynoxeine 异去氢钩藤碱 Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM。