Cariprazine hydrochloride 是一种新型抗精神病药物，对 D3 和 D2 受体有较高亲和力，Ki 分别为 0.085 nM 和 0.49 nM。Cariprazine hydrochloride 对 5-HT(1A) 受体有一定亲和力，Ki 为 2.6 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 200.00 | |
| 10 mg | ¥ 340.00 | |
| 25 mg | ¥ 540.00 | |
| 50 mg | ¥ 820.00 | |
| 100 mg | ¥ 1240.00 | |
| 250 mg | ¥ 1980.00 | |
| 500 mg | ¥ 3120.00 |
| Cas No. |
1083076-69-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H33Cl3N4O
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| 分子量 |
463.87
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Cariprazine hydrochloride 是一种新型抗精神病药物，对 D3 和 D2 受体有较高亲和力，Ki 分别为 0.085 nM 和 0.49 nM。Cariprazine hydrochloride 对 5-HT(1A) 受体有一定亲和力，Ki 为 2.6 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Dopamine Receptor；5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Cariprazine hydrochloride 能刺激肌醇磷酸 (IP) 形成，其效力相对较低 (pEC50 为 8.5，Emax 为 30%) [2]。 Cariprazine hydrochloride 是一种新型候选抗精神病药物，其对 D3 受体的亲和力比 D2L 和 D2S 受体高约 10 倍 (pKi 分别为 10.07、9.16 和 9.31) [2]。 Cariprazine hydrochloride 对人 5-HT2B 型受体 (pKi 9.24) 表现出高亲和力，具有纯拮抗作用。Cariprazine hydrochloride 对人和大鼠海马 5-HT1A 受体的亲和力较低 (pKi 分别为 8.59 和 8.34)。Cariprazine hydrochloride 对人 5-HT2A 受体的亲和力较低 (pKi 为 7.73)。Cariprazine hydrochloride 对组胺 H1 和 5-HT2C 受体中等或低亲和力 (pKi 分别为 7.63 和 6.87) [2]。 在抑制 HEK-293 细胞中异丙肾上腺素诱导的 cAMP 生成方面，Cariprazine hydrochloride 的效力 (EC50=1.4 nM) 是 Aripiprazole (EC50=9.2 nM) 的 6 倍以上 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Cariprazine hydrochloride 在猴脑中优先与多巴胺 D2/D3 受体结合，而不是与 5-HT1A 受体结合 [1]。 与单独注射 ouabain (114.6±14.33) 比较，急性灌胃给药后，所有剂量的 Cariprazine hydrochloride 均显著降低了 ouabain 引起的多动症 (平均±SEM: 0.06 mg/kg，64.2±3.88；0.25 mg/kg，72.7±11.67；0.5 mg/kg，40.6±5.32；1 mg/kg，19.5±8.78)。最高剂量的 Cariprazine hydrochloride 产生显著的镇静作用 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL (12.93 mM) 55℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2.86 mg/mL (6.17 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1558 mL | 10.7789 mL | 21.5578 mL | |
| 5 mM | 0.4312 mL | 2.1558 mL | 4.3116 mL | |
| 10 mM | 0.2156 mL | 1.0779 mL | 2.1558 mL | |
| 50 mM | 0.0431 mL | 0.2156 mL | 0.4312 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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