Viloxazine 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂 (IC50 = 0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazine 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki = 4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 = 32 μM)，通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平，可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
| Cas No. |
46817-91-8
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| 分子式 |
C13H19NO3
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| 分子量 |
237.29
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| 产品状态 |
液体
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
避光保存
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| 生物活性 |
Viloxazine 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂 (IC50 = 0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazine 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki = 4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 = 32 μM)，通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平，可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Viloxazine (10 μM；激酶结合实验) 在 132 种靶点中显著抑制 7 种，包括 NET、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1B、5-HT7、ADRα1A、ADRα1B 等受体，对 NET 选择性最高 (抑制率 >50%) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Viloxazine (50 mg/kg；i.p.；单次注射) 在 Sprague-Dawley 大鼠中显著增加前额叶皮层 (PFC)、伏隔核 (Acb) 和杏仁核 (Amg) 的 NE、DA 和 5-HT 水平 [1]。 Viloxazine (1-30 mg/kg；i.p.；单次注射) 在 Sprague-Dawley 大鼠中剂量依赖性地升高 PFC 的 NE 和 5-HT 水平，抑制 NE 代谢物 DHPG，但对 DA 无显著影响 [2]。 Viloxazine 在不同动物中的半数致死量 (LD50) 分别为，500-1000 mg/kg (po，小鼠)，2000 mg/kg (po，大鼠)，60 mg/kg (iv，小鼠) [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
120 mg/mL (505.71 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.2143 mL | 21.0713 mL | 42.1425 mL | |
| 5 mM | 0.8429 mL | 4.2143 mL | 8.4285 mL | |
| 10 mM | 0.4214 mL | 2.1071 mL | 4.2143 mL | |
| 50 mM | 0.0843 mL | 0.4214 mL | 0.8429 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号