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5-HT Receptor调节剂

5-HT Receptor调节剂

5-HT Receptor调节剂相关产品(27)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0601 Nuciferine 荷叶碱

Nuciferine 是一种 5-HT2A5-HT2C5-HT2B 拮抗剂,IC50 分别为 478 nM、131 nM 和 1 μM。Nuciferine 是 5-HT7 的反向激动剂,IC50 为 150 nM。

SJ-MX2402 Clozapine 氯氮平

Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 = 11 nM)。

SJ-MX1460 Flibanserin 氟立班丝氨

Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。

SJ-MX1499 Perospirone hydrochloride 盐酸哌罗匹隆

Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。

SJ-MX2994 Cariprazine 卡利拉嗪

Cariprazine 是一种新型抗精神病药物,对 D3 (Ki=0.085 nM) 和 D2 (Ki=0.49 nM) 受体具有高亲和力,对 5-HT1A 受体 (Ki=2.6 nM) 具有中等亲和力。

SJ-MX4420 Viloxazine hydrochloride 盐酸维洛沙秦

Viloxazine hydrochloride 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂 (IC50 = 0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazin 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki = 4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 = 32 μM),通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平,可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

SJ-MX3399 Cariprazine hydrochloride 盐酸卡利拉嗪

Cariprazine hydrochloride 是一种新型抗精神病药物,对 D3D2 受体有较高亲和力,Ki 分别为 0.085 nM 和 0.49 nM。Cariprazine hydrochloride 对 5-HT(1A) 受体有一定亲和力,Ki 为 2.6 nM。

SJ-MX1525A Lurasidone hydrochloride 盐酸鲁拉西酮

Lurasidone hydrochloride (SM-13496 hydrochloride) 是 dopamine D25-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone hydrochloride 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。

SJ-MX1525 Lurasidone 鲁拉西酮

Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 5-HT的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。Lurasidone (SM-13496) 也可以部分抑制 5-HT2A5-HT1A 和 noradrenaline α2C,对应的 IC50 分别是 2.03 nM、6.75 nM 和 10.8 nM。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX1493 Brexpiprazole 依匹唑哌

Brexpiprazole (OPC-34712) 是一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体 (dopamine D2L receptor) 的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki 为 0.17 nM) 和 α2C (Ki 为 0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。

SJ-MX4420A Viloxazine 维洛沙秦

Viloxazine 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂 (IC50 = 0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazine 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki = 4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 = 32 μM),通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平,可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

SJ-MX1499A Perospirone 哌罗匹隆

Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki = 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki = 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。

SJ-MX12093 Desmethyl cariprazine Desmethyl cariprazine 是抗精神病药卡利拉嗪 Cariprazine 的主要活性代谢产物之一。Desmethyl cariprazine 具有抗精神分裂症、抗双相情感障碍、稳定情绪等作用。
SJ-MX6377 5-HT1A modulator 1 5-HT1A modulator 1 对 5HT1A,肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力,IC50 分别为 2±0.3 nM,10±3 nM 和 40±9 nM。
SJ-MX6427 NEO 376 NEO 376 是一种选择性的 5-HT1 受体,GABA 受体和 dopamine 受体调节剂,可用于精神病的研究。
SJ-MX6591 Ipsapirone Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
SJ-MX4749 Eltoprazine hydrochloride 依托拉嗪盐酸盐 Eltoprazine hydrochloride (DU 28853 hydrochloride) 是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂,同时是5-HT2C受体拮抗剂。
SJ-MX6740A Setiptiline 司普替林 Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
SJ-MX5735 Piromelatine Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
SJ-MX3705 Ocaperidone 奥卡哌酮

Ocaperidone (R-79598; R79598) 是一种有效的苯异恶唑哌啶类神经抑制剂和抗精神病药,可作为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。