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Calcium Channel抑制剂

Calcium Channel抑制剂

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SJ-MX2208 2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 2-氨基乙氧基二苯基硼酸盐

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 Inositol triphosphate receptor (IP3R) 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。同时 2-Aminoethyl diphenylborinate 对血管痉挛具有抑制作用。高浓度 2-Aminoethyl diphenylborinate 在神经组织中具有特异性的抗炎和抗氧化效果。

SJ-MX4387 Penfluridol 五氟利多

Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的,二苯基丁基哌啶抗精神病药物,可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活,减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca2+-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长,MIC 为 7.81 µg/mL。

SJ-MN0658 Vitamin C L-抗坏血酸;维生素 C

Vitamin C (L-Ascorbic acid) 是一种电子供体,也是一种内源性抗氧化剂。Vitamin C 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels),IC50 为 6.5 μM。Vitamin C 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。Vitamin C 通过产生活性氧 (ROS) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。

SJ-MN0046 Thapsigargin 毒胡萝卜素

Thapsigargin (TG) 是一种非竞争性、细胞膜渗透性的肌/内质网 Ca2+-ATP 酶 (sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase,SERCAs) 介导的钙离子转运抑制剂 (IC50 具有细胞类型依赖性,范围约为 2-80 nM)。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤的功效。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的冠状病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV 和 SARS-CoV-2) 复制。

SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MD0008 Ruthenium Red 钌红

Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (ICa) 阻断剂。

SJ-MX1924 Nimodipine 尼莫地平

Nimodipine (BAY-E 9736) 是一种具有口服活性,耐受性良好的光敏二氢吡啶钙拮抗剂。Nimodipine 可以用于脑血管疾病的研究。Nimodipine 能减少细胞内游离 Ca2+、Beclin-1 及细胞自噬。

SJ-MN0477 Tetrandrine 汉防己甲素

Tetrandrine (NSC-77037) 是一种来源于千金藤根部的双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的 K通道。

SJ-MX3972 Ethacrynic acid 依他尼酸

Ethacrynic acid 具有抗炎抗癌活性。Ethacrynic acid 是一种口服有效的利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs)Wnt 信号通路的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种放射增敏剂。Ethacrynic acid 可以抑制小鼠气道平滑肌 (ASM) 收缩。 Ethacrynic acid 可以增加眼睛房水流出用于青光眼的研究。

SJ-MX1463 Ginsenoside Rd 人参皂苷 Rd

Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制 CYP2D6CYP1A2CYP3A4 CYP2C9IC50 分别为 58.0 μM、78.4 μM、81.7 μM 和 85.1  μM。

SJ-MX3924 MCU-i11

MCU-i11 是线粒体钙单向转运蛋白 (MCU) 复合体的负调节剂,可以减少线粒体 Ca2+ 吸收。MCU-i11 会损害肌肉细胞生长。MCU-i11 可用于乳腺癌、宫颈癌和神经系统疾病研究。

SJ-MX2569 Cromolyn sodium 色甘酸钠

Cromolyn sodium (Disodium Cromoglycate; FPL-670) 是一种口服有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 2.0 μM。Cromolyn disodium 也是一种肥大细胞稳定剂,能抑制肥大细胞释放介质、调节反射性支气管收缩和降低非特异性支气管高反应性,可用支气管哮喘的研究。此外,Cromolyn disodium 还具有抗炎、抗过敏、抗组胺、抗肿瘤和神经保护等多种活性。

SJ-MX2610 Flunarizine dihydrochloride 盐酸氟桂利嗪

Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 对预防偏头痛、闭塞性周围血管疾病、中枢和周围源性眩晕有效,并作为治疗癫痫的辅助药物。

SJ-MX2630 Isradipine 伊拉地平

Isradipine 是一种二氢吡啶类 L 型钙通道阻滞剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 选择性地抑制窦房结,但不抑制房室传导。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。

SJ-MX2781 Nitrendipine 尼群地平

Nitrendipine (BAY-E-5009) 是 Nifedipine (SJ-MX0017) 的类似物。是一种有效的二氢吡啶(DHP)钙通道阻滞剂(CCB),通过抑制钙通道发挥降压作用,IC50为95 nM。Nitrendipine 具有抗高血压作用。Nitrendipine 阻断酒精、Morphine 戒断症状。Nitrendipine 减轻间歇性缺氧引起的右心室肥大和肺血管变化。Nitrendipine 对神经母细胞瘤具有抗癌作用。

SJ-MX3425 Nisoldipine 尼索地平

Nisoldipine (BAY-k 5552; Sular) 是一种具有口服活性的可穿透血脑屏障的二氢吡啶类 calcium 拮抗剂,与其他钙通道拮抗剂相比,具有更强的血管选择性。Nisoldipine 可抑制钙离子流入并阻断电压门控钙通道。Nisoldipine 能扩张冠状动脉和全身动脉。尼索地平具有降压和抗心绞痛活性。Nisoldipine 还具有神经保护和抗病毒活性。

SJ-MN1340 (±)-Praeruptorin A (±)-白花前胡甲素 (±)-Praeruptorin A 是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,是由白花前胡 (Peucedanum praeruptorumDunn) 的干燥根组成的 Peucedani Radix 中的主要活性成分。(±)-Praeruptorin A已被广泛用作中国传统中药之一,用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。(±)-Praeruptorin A 主要作为 Ca2+-反流阻滞剂,可用于高血压的研究。
SJ-MN1451 Ophiopogonin D 麦冬皂苷D

Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETsPPARα 的表达,显著抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。

SJ-MN1538 L-Ascorbic acid sodium salt 抗坏血酸钠

L-Ascorbic acid sodium salt (Sodium L-ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid sodium salt 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid sodium salt 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。

SJ-MX5226 Magnesium sulfate 硫酸镁

Magnesium sulfate 是一种钙拮抗剂和有效的 L 型钙通道抑制剂,也是一种宫缩抑制剂。Magnesium sulfate 具有抗炎、抗惊厥、血管舒张和神经保护的作用。Magnesium sulfate 可用于先兆子痫/子痫等疾病的研究。