Thapsigargin
目录号 : SJ-MN0046 中文名称 : 毒胡萝卜素 纯度:99.25%

Thapsigargin (TG) 是一种非竞争性、细胞膜渗透性的肌/内质网 Ca2+-ATP 酶 (sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase,SERCAs) 介导的钙离子转运抑制剂 (IC50 具有细胞类型依赖性,范围约为 2-80 nM)。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤的功效。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的冠状病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV 和 SARS-CoV-2) 复制。

CAS No. :67526-95-8
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Cas No.
67526-95-8
分子式
C34H50O12
分子量
650.75
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

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 -80℃   6 个月
 -20℃   1 个月
储存注意事项

-20℃,密封,防潮,避光

生物活性

Thapsigargin (TG) 是一种非竞争性、细胞膜渗透性的肌/内质网 Ca2+-ATP 酶 (sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase,SERCAs) 介导的钙离子转运抑制剂 (IC50 具有细胞类型依赖性,范围约为 2-80 nM)。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤的功效。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的冠状病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV 和 SARS-CoV-2) 复制。

相关靶点

Calcium Channel;SARS-CoV;Apoptosis

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling;Anti-infection;Apoptosis

产品类别

天然产物

应用领域
肿瘤;感染
IC50 & Target

Ca2+-ATPase [1]

体外研究 (In Vitro)

Thapsigargin 抑制 Ca2+ 进入人中性粒细胞 [1]

Thapsigargin (0.001-1 μM;2 和 4 天) 以时间和剂量依赖的方式阻止 MH7A 人类风湿性关节炎滑膜细胞的增殖 [2]

Thapsigargin (0.001-1 μM;2 和 4 天) 可诱导 MH7A 细胞凋亡,且具有时间和剂量依赖性 [2]

Thapsigargin (0.001-1 μM;2 和 4 天) 影响 mTOR 活性,导致 MH7A 细胞中 cyclin D1 的表达 [2]

Thapsigargin 在有 KCl 预刺激 (IC50=0.353 nM) 或无 KCl 预刺激 (IC50=0.448 nM) 的情况下抑制 Carbachol 诱发的 [Ca2+]i 瞬变,但在无 KCl 预刺激的情况下观察到一个额外的小成分,其灵敏度低得多 (IC50=4814 nM)。相比之下,在无 (IC50=3343 nM) 和存在 (IC50=6858 nM) Carbachol预刺激的情况下,KCl 诱发的 [Ca2+]i 瞬变只显示出一个对 Thapsigargin 敏感度非常低的成分 [3]

Thapsigargin 也通过 SOCE 流入 Ca2+ 磷酸化 p38 MAPK,导致抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 磷酸化 [4]

体内研究 (In Vivo)

Thapsigargin (注射给药;0.25 μg/g、0.5 μg/g 和 1 μg/g;24 小时) 使趋化因子和促炎表达显著提高 2 至 5 倍。Thapsigargin 对诱导全身免疫反应更敏感 [5]

参考文献

[1]. Geiszt M, et al. Thapsigargin inhibits Ca2+ entry into human neutrophil granulocytes. Biochem J. 1995 Jan 15;305 (Pt 2):525-8.

[2]. Wang H, et al. Effects of thapsigargin on the proliferation and survival of human rheumatoid arthritis synovialcells. ScientificWorldJournal. 2014 Feb 9;2014:605416.

[3]. Garavito-Aguilar ZV, et al. Differential thapsigargin-sensitivities and interaction of Ca2+ stores in human SH-SY5Y neuroblastoma cells. Brain Res. 2004 Jun 18;1011(2):177-86.

[4]. Junsuke Uwada, et al. Store-operated calcium entry (SOCE) contributes to phosphorylation of p38 MAPK and suppression of TNF-α signalling in the intestinal epithelial cells. Cell Signal. 2019 Nov;63:109358.

[5]. Abdullahi A, et al. Modeling Acute ER Stress in Vivo and in Vitro. Shock. 2017 Apr;47(4):506-513.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (153.67 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5367 mL 7.6834 mL 15.3669 mL
5 mM 0.3073 mL 1.5367 mL 3.0734 mL
10 mM 0.1537 mL 0.7683 mL 1.5367 mL
50 mM 0.0307 mL 0.1537 mL 0.3073 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

纯度: 99.25%

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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。