Thapsigargin (TG) 是一种非竞争性、细胞膜渗透性的肌/内质网 Ca2+-ATP 酶 (sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase，SERCAs) 介导的钙离子转运抑制剂 (IC50 具有细胞类型依赖性，范围约为 2-80 nM)。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤的功效。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的冠状病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV 和 SARS-CoV-2) 复制。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 540.00 | |
| 5 mg | ¥ 1860.00 | |
| 10 mg | ¥ 2960.00 | |
| 25 mg | ¥ 4780.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 2800.00 |
| Cas No. |
67526-95-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C34H50O12
|
|||||
| 分子量 |
650.75
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
-20℃，密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Thapsigargin (TG) 是一种非竞争性、细胞膜渗透性的肌/内质网 Ca2+-ATP 酶 (sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase，SERCAs) 介导的钙离子转运抑制剂 (IC50 具有细胞类型依赖性，范围约为 2-80 nM)。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤的功效。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的冠状病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV 和 SARS-CoV-2) 复制。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Calcium Channel；SARS-CoV；Apoptosis |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Anti-infection；Apoptosis |
| 产品类别 |
天然产物
|
| 应用领域 |
肿瘤；感染
|
| IC50 & Target |
Ca2+-ATPase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Thapsigargin 抑制 Ca2+ 进入人中性粒细胞 [1]。 Thapsigargin (0.001-1 μM；2 和 4 天) 以时间和剂量依赖的方式阻止 MH7A 人类风湿性关节炎滑膜细胞的增殖 [2]。 Thapsigargin (0.001-1 μM；2 和 4 天) 可诱导 MH7A 细胞凋亡，且具有时间和剂量依赖性 [2]。 Thapsigargin (0.001-1 μM；2 和 4 天) 影响 mTOR 活性，导致 MH7A 细胞中 cyclin D1 的表达 [2]。 Thapsigargin 也通过 SOCE 流入 Ca2+ 磷酸化 p38 MAPK，导致抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 磷酸化 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Thapsigargin (注射给药；0.25 μg/g、0.5 μg/g 和 1 μg/g；24 小时) 使趋化因子和促炎表达显著提高 2 至 5 倍。Thapsigargin 对诱导全身免疫反应更敏感 [4]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (153.67 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5367 mL | 7.6834 mL | 15.3669 mL | |
| 5 mM | 0.3073 mL | 1.5367 mL | 3.0734 mL | |
| 10 mM | 0.1537 mL | 0.7683 mL | 1.5367 mL | |
| 50 mM | 0.0307 mL | 0.1537 mL | 0.3073 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
