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NOD-like Receptor (NLR)

NOD-like Receptor (NLR)

 

核苷酸结合寡聚化结构域(NOD)样受体(Nod-like receptors,NLRs)

 

NLR是模式识别受体(Pattern recognition receptors,PRRs)家族中的一员。

NOD样受体(NLRs)在人体内是一个由22个胞内PRRs组成的家族,这些受体位于细胞质中,主要负责识别入侵的细菌。NLRs具有与TLRs相似的结构,主要是:一个位于中心的核苷酸结合NACHT结构域,参与自身寡聚化,而且对三磷酸腺苷(Adenosine triphosphate,ATP)依赖的NLRs激活是必不可少的;一个C-末端区域,它由不同数量的LRRs重复序列组成,负责配体识别;一个N-末端区域,它主要通过与接头蛋白和下游效应器相互作用参与信号转导。NLRs根据其N端结构可分为四个亚家族,分别是NLRA、NLRB、NLRC、NLRP。

NOD-like Receptor (NLR)相关产品(32)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6014A Emlenoflast sodium

Emlenoflast (MCC7840) sodium,一种磺酰脲类,是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。

SJ-MX0745 CY-09

CY-09是一种有效且特异性的 NLRP3 抑制剂(Kd = 500 nM);它直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合,抑制 NLRP3 ATP酶活性,从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。

SJ-MX0058A MCC950 (CP-456773) Sodium

MCC950 (CP-456773) sodium 是一种有效的、选择性 NLRP3 炎症体抑制剂,在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。MCC950 sodium 抑制由 LPS 引发并被 ATP 或 nigericin 激活的巨噬细胞中 IL-1β 的释放,对 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 炎症体没有作用。

SJ-MX1006 Tranilast 曲尼斯特

Tranilast (SB 252218, MK-341)是一种临床抗过敏药物,对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast 可通过抑制 NLRP3 炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2,IC50=0.1 mM)。Tranilast 具有抗炎和免疫调节作用。

SJ-MA0047 Stavudine (d4T) 司他夫定

Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬(autophagy)。Stavudine 诱导细胞凋亡(Apoptosis)。

SJ-MA0064 Nigericin sodium salt 尼日利亚菌素钠盐

Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为 H+、K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用。Nigericin 可以激活 NLRP3 炎性体以诱导促炎和免疫刺激过程。

SJ-MX0058B MCC950 MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
SJ-MX1201 NOD-IN-1

NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。

SJ-MN0425 Cardamonin 豆蔻明

Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。Cardamonin 是一种新型的 hTRPA1 离子通道拮抗剂,IC50 为 454 nM。Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。Cardamonin 具有抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。

SJ-MN0446 4'-Methoxyresveratrol 白藜芦醇-4'-甲醚 4'-Methoxyresveratrol (4'-O-Methylresveratrol) 是一种来源于双翅目植物的多酚类化合物,具有抗雄激素、抗真菌和抗炎症活性。4'–Methoxyresveratrol 能通过抑制 RAGE-介导的 MAPK/NF-κB 信号通路和激活 NLRP3 炎性体来缓解 AGE-诱导的炎症。
SJ-MX2166 CORM-3 CORM-3 是一种 CO 释放分子,能减弱 NF-κB p65 的核异位,减少 ROS 的生成,并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活
SJ-MX2167 Dapansutrile Dapansutrile 是有效,选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。具有抗炎,镇痛活性。
SJ-MX2168 Nodinitib-1 Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂,IC50值为0.56 μM。
SJ-MX1184 INF39

INF39 是 NLRP3 的无毒性的、不可逆的抑制剂,通过与 NLRP3 不可逆地直接相互作用以及部分抑制 LPS 驱动的促炎性基因表达,阻止 NLRP3 的激活。

SJ-MN0571 Troxerutin 维脑路通 Troxerutin 也被称为维生素 P4,是天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物,其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。
SJ-MN0014 Ruscogenin 鲁斯可皂苷元;螺可吉宁 Ruscogenin 是从麦冬的提取的一种重要甾体皂苷元,通过抑制 TXNIP/NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径,减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍,具有显著的抗炎和抗血栓活性。
SJ-MX2165 NLRP3-IN-2 NLRP3炎症抑制剂I NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物,可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成,在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积,且不影响代谢。
SJ-MN0289 Muscone 麝香酮 Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β,TNF-α和 IL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。
SJ-BP0099 Muramyl dipeptide Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
SJ-MX1274 Trimethylamine N-oxide 三甲胺N-氧化物

Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。