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核苷酸结合寡聚化结构域（NOD）样受体（Nod-like receptors，NLRs）
NLR是模式识别受体（Pattern recognition receptors，PRRs）家族中的一员。
NOD样受体（NLRs）在人体内是一个由22个胞内PRRs组成的家族，这些受体位于细胞质中，主要负责识别入侵的细菌。NLRs具有与TLRs相似的结构，主要是：一个位于中心的核苷酸结合NACHT结构域，参与自身寡聚化，而且对三磷酸腺苷（Adenosine triphosphate，ATP）依赖的NLRs激活是必不可少的；一个C-末端区域，它由不同数量的LRRs重复序列组成，负责配体识别；一个N-末端区域，它主要通过与接头蛋白和下游效应器相互作用参与信号转导。NLRs根据其N端结构可分为四个亚家族，分别是NLRA、NLRB、NLRC、NLRP。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1006 | Tranilast | 曲尼斯特 |
Tranilast (SB 252218, MK-341)是一种临床抗过敏药物，对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast可通过抑制NLRP3炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2，IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。 |
| SJ-MA0047 | Stavudine (d4T) | 司他夫定 |
Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬（autophagy）。Stavudine 诱导细胞凋亡(Apoptosis)。 |
| SJ-MA0064 | Nigericin sodium salt | 尼日利亚菌素钠盐 |
Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素，作为 H+，K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用，NLRP3 的激动剂。 |
| SJ-MX0058B | MCC950 | MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在BMDMs 和 HMDMs中的IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。 | |
| SJ-BP0099 | Muramyl dipeptide | Muramyl dipeptide (MDP)，是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide)，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。 | |
| SJ-MX1274 | Trimethylamine N-oxide | 三甲胺N-氧化物 |
Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。 |
| SJ-MX2165 | NLRP3-IN-2 | NLRP3炎症抑制剂I | NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物，可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成，在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积，且不影响代谢。 |
| SJ-MN0677 | Licochalcone B | 甘草查尔酮 B | Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza inflate 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50=2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维，通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。 |
| SJ-MN1564 | Arglabin | 阿格拉宾 | Arglabin ((+)-Arglabin)，从青蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。 |
| SJ-MX0745 | CY-09 |
CY-09是一种有效且特异性的 NLRP3 抑制剂（Kd = 500 nM）；它直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，抑制 NLRP3 ATP酶活性，从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。 |
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| SJ-MX1201 | NOD-IN-1 | NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂，IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45μM。 | |
| SJ-MN0425 | Cardamonin | 豆蔻明 | Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物，用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。 |
| SJ-MX2167 | Dapansutrile | Dapansutrile 是有效，选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。具有抗炎，镇痛活性。 | |
| SJ-MX2168 | Nodinitib-1 | Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂，IC50值为0.56 μM。 | |
| SJ-MX1184 | INF39 | INF39 是不可逆的，没有细胞毒性的NLRP3 抑制剂。 | |
| SJ-MN0571 | Troxerutin | 维脑路通 | Troxerutin 也被称为维生素 P4，是天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物，其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。 |
| SJ-MN0446 | 4'-Methoxyresveratrol | 白藜芦醇-4'-甲醚 | 4'-Methoxyresveratrol(4'-O-Methylresveratrol)是一种来源于双翅目植物的多酚类化合物，具有抗雄激素、抗真菌和抗炎症活性。4'–Methoxyresveratrol能通过抑制RAGE-介导的MAPK/NF-κB信号通路和激活NLRP3炎性体来缓解AGE-诱导的炎症。 |
| SJ-MX2487 | Articaine hydrochloride | 盐酸阿替卡因 |
Articaine hydrochloride (Hoe-045) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂，可逆地与神经内腔内电压门控钠通道 (Sodium Channel) 的α亚基结合，能有效缓解疼痛。Articaine hydrochloride 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。 |
| SJ-MX2166 | CORM-3 | CORM-3 是一种 CO 释放分子，能减弱 NF-κB p65 的核异位，减少 ROS 的生成，并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活 | |
| SJ-MN0289 | Muscone | 麝香酮 | Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。 |
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