核苷酸结合寡聚化结构域(NOD)样受体(Nod-like receptors,NLRs)
NLR是模式识别受体(Pattern recognition receptors,PRRs)家族中的一员。
NOD样受体(NLRs)在人体内是一个由22个胞内PRRs组成的家族,这些受体位于细胞质中,主要负责识别入侵的细菌。NLRs具有与TLRs相似的结构,主要是:一个位于中心的核苷酸结合NACHT结构域,参与自身寡聚化,而且对三磷酸腺苷(Adenosine triphosphate,ATP)依赖的NLRs激活是必不可少的;一个C-末端区域,它由不同数量的LRRs重复序列组成,负责配体识别;一个N-末端区域,它主要通过与接头蛋白和下游效应器相互作用参与信号转导。NLRs根据其N端结构可分为四个亚家族,分别是NLRA、NLRB、NLRC、NLRP。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX6014A | Emlenoflast sodium |
Emlenoflast (MCC7840) sodium,一种磺酰脲类,是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。 |
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SJ-MX9139 | JC124 | JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。 | |
SJ-MN5674 | Soyasaponin II |
Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1,HCMV,流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂,可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。 |
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SJ-MX9406 | NLRP3-IN-10 | NLRP3-IN-10 是一种强效的 NLRP3 抑制剂,抑制 IL-1β 的 IC50 为 251.1 nM。NLRP3-IN-10 能够减弱ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活。 | |
SJ-MN5876 | QS-21 | QS-21 是一种免疫刺激型皂甙,可作为有效的疫苗佐剂。QS-21 通过作用于抗原呈递细胞 (APC) 和 T 细胞,刺激 Th2 体液和 Th1 细胞介导的免疫反应。QS-21 可以激活 NLRP3 炎性小体,释放 caspase-1 依赖性细胞因子 IL-1β 和 IL-18。 | |
SJ-MX7695 | JC-171 | JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂,抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC50 值为 8.45 μM。 | |
SJ-BP0265 | Mifamurtide | 米伐木肽 | Mifamurtide (MTP-PE) 是穆拉基二肽 (MDP) 的类似物,一种非特异性免疫调节剂,通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide 是一种孤儿药,是 NOD2 的特异性配体,用作胰岛素增敏剂。Mifamurtide 具有用于骨肉瘤研究的潜力。 |
SJ-MX5000 | GSK717 | GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。 | |
SJ-MX10002 | Selnoflast | Selnoflast (RO7486967),原名 somalix/RG6418/IZD334,是一种具有口服活性,强效,选择性和可逆性的小分子 NLRP3 炎性小体抑制剂。Selnoflast 是一种有效的抑制剂,可抑制人阿尔茨海默病 (AD) 单核细胞源性巨噬细胞中由 NLRP3 激活刺激的 IL-1β 释放。Selnoflast 有望用于阿尔茨海默病和全身炎症性疾病,如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺病的研究 | |
SJ-MX10222 | JC2-11 | JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。 | |
SJ-MN6533 | Antcin A | Antcin A 是一种 NLRP3 抑制剂,能抑制 NLRP3 炎症小体的组装和激活。Antcin A 能抑制 Kupffer 细胞焦亡 (pyroptosis),具有肝脏保护活性。Antcin A 可用于炎症的研究,如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。 | |
SJ-MX10063 | INF4E | INF4E 是一种有效的 NLRP3 炎性小体体抑制剂。INF4E 抑制 caspase-1 和 NLRP3 ATP 酶的活性。INF4E 显示对 IR 诱导的心肌损伤和功能障碍的保护作用。 | |
SJ-MX9527 | BAL-0028 | BAL-0028 (Compound 3) 是一种 NLRP3 激活抑制剂,IC50 值为 25 nM。BAL-0028 可与 NLRP3 的 NACHT 结构域紧密结合,KD 值为 104-123 nM。BAL-0028 具有抗炎活性。 | |
SJ-MX9829 | NLRP3/AIM2-IN-3 | NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂,对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用,IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。 | |
SJ-MA0064A | Nigericin | 尼日利亚霉素 |
Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。 |
SJ-MX5962 | YQ128 |
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂,IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 |
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SJ-MX6340 | Ascorbyl palmitate | 抗坏血酸棕榈酸酯 |
Ascorbyl palmitate 是具有口服活性的由抗坏血酸和棕榈酸形成的一种酯,也被用作抗氧化剂 (antioxidant) 和食品添加剂 (food additive)。Ascorbyl palmitate 在防止油脂氧化方面比 Butylated hydroxyanisole 和 Butylated hydroxytoluene 更有效。Ascorbyl palmitate 减轻通过选择钙和钠通道阻滞剂抑制的胶原合成。Ascorbyl palmitate 诱导人脐静脉内皮细胞凋亡 (Apoptosis)。Ascorbyl palmitate 通过抑制 NLRP3 炎性体改善炎症性疾病。 |
SJ-MX9464 | L6H21 |
L6H21 是 Chalcone 衍生物,是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合,KD 值为 33.3 μM,阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。 |
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SJ-MN1564 | Arglabin | 阿格拉宾 |
Arglabin ((+)-Arglabin),从青蒿中分离出的天然产物,是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。 |
SJ-MX6014 | Emlenoflast |
Emlenoflast (MCC7840),一种磺酰脲类,是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的研究。 |