核苷酸结合寡聚化结构域(NOD)样受体(Nod-like receptors,NLRs)
NLR是模式识别受体(Pattern recognition receptors,PRRs)家族中的一员。
NOD样受体(NLRs)在人体内是一个由22个胞内PRRs组成的家族,这些受体位于细胞质中,主要负责识别入侵的细菌。NLRs具有与TLRs相似的结构,主要是:一个位于中心的核苷酸结合NACHT结构域,参与自身寡聚化,而且对三磷酸腺苷(Adenosine triphosphate,ATP)依赖的NLRs激活是必不可少的;一个C-末端区域,它由不同数量的LRRs重复序列组成,负责配体识别;一个N-末端区域,它主要通过与接头蛋白和下游效应器相互作用参与信号转导。NLRs根据其N端结构可分为四个亚家族,分别是NLRA、NLRB、NLRC、NLRP。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN3446 | Aminoadipic acid | DL-2-氨基己二酸 |
Aminoadipic acid 是一种口服活性的赖氨酸氧化衍生物。Aminoadipic acid 诱导 ROS 生成,增加游离 Ca2+,降低 SOD,并激活 TXNIP/NLRP3 通路。Aminoadipic acid 具有促炎作用。Aminoadipic acid 可用于动脉粥样硬化研究。 |
| SJ-MN0237 | Colchicine | 秋水仙碱;秋水仙素 |
Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱,是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合,IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用,同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。 |
| SJ-MA0064A | Nigericin | 尼日利亚霉素 |
Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。 |
| SJ-MX0058A | MCC950 (CP-456773) Sodium |
MCC950 (CP-456773) sodium 是一种有效的、选择性 NLRP3 炎症体抑制剂,在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。MCC950 sodium 抑制由 LPS 引发并被 ATP 或 nigericin 激活的巨噬细胞中 IL-1β 的释放,对 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 炎症体没有作用。 |
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| SJ-MX0058B | MCC950 |
MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。 |
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| SJ-MA0064 | Nigericin sodium salt | 尼日利亚菌素钠盐 |
Nigericin sodium salt 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin sodium salt 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin sodium salt 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin sodium salt 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。 |
| SJ-MX0502 | Necrosulfonamide |
Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂,能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活,是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达,激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶,并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路,在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。 |
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| SJ-MB0094 | Aluminum Hydroxide | 氢氧化铝 |
Aluminum hydroxide 是具有口服活性的铝佐剂的一种主要形式。Aluminum hydroxide 可辅助研究储存库效应、促吞噬作用和激活促炎症的 NLRP3 通路。Aluminum hydroxide 还作为佐剂补偿亚单位疫苗的低固有免疫原性。 |
| SJ-MX0745 | CY-09 |
CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合,抑制 NLRP3 ATP 酶活性,从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。 |
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| SJ-MX5962 | YQ128 |
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂,IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 |
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| SJ-MX1274 | Trimethylamine N-oxide | 三甲胺N-氧化物 |
Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。 |
| SJ-MX5965 | BMS-986299 |
BMS-986299 是一种新型 NLRP3 激动剂,可诱导 IL8 释放以激活自然杀伤 (NK) 细胞。 |
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| SJ-MN0014 | Ruscogenin | 鲁斯可皂苷元;螺可吉宁 |
Ruscogenin 是从 Ophiopogon japonicus 提取的一种重要甾体皂苷元,通过抑制 TXNIP/NLRP3 炎症体激活和 MAPK 途径减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍,Ruscogenin 具有显著的抗炎和抗血栓活性。Ruscogenin 有口服活性。 |
| SJ-MX6014 | Emlenoflast |
Emlenoflast (MCC7840),一种磺酰脲类,是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的研究。 |
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| SJ-MX2166 | CORM-3 |
CORM-3 是一种 CO 释放分子,能减弱 NF-κB p65 的核异位,减少 ROS 的生成,并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活。 |
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| SJ-MN0571 | Troxerutin | 维脑路通 |
Troxerutin 也被称为维生素 P4,是天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物,其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。 |
| SJ-MX2167 | Dapansutrile |
Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性,能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。 |
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| SJ-MX1274A | Trimethylamine N-oxide dihydrate | 二水氧化三甲胺 |
Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide dihydrate 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide dihydrate 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。 |
| SJ-MX3468 | Teneligliptin hydrobromide |
Teneligliptin hydrobromide 是一种抗高血压剂,为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Teneligliptin (MP-513) hydrobromide是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相关的研究。 |
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| SJ-MN0884 | Echinatin | 刺甘草查尔酮 |
Echinatin 是从中草药甘草中分离得到,查尔酮,具有保肝和抗炎作用。在大鼠中,Echinatin 可以被快速吸收和消除并广泛分布,绝对生物利用度约为 6.81%。 |