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信号通路

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NOD-like Receptor (NLR)

 

核苷酸结合寡聚化结构域(NOD)样受体(Nod-like receptors,NLRs)

 

NLR是模式识别受体(Pattern recognition receptors,PRRs)家族中的一员。

NOD样受体(NLRs)在人体内是一个由22个胞内PRRs组成的家族,这些受体位于细胞质中,主要负责识别入侵的细菌。NLRs具有与TLRs相似的结构,主要是:一个位于中心的核苷酸结合NACHT结构域,参与自身寡聚化,而且对三磷酸腺苷(Adenosine triphosphate,ATP)依赖的NLRs激活是必不可少的;一个C-末端区域,它由不同数量的LRRs重复序列组成,负责配体识别;一个N-末端区域,它主要通过与接头蛋白和下游效应器相互作用参与信号转导。NLRs根据其N端结构可分为四个亚家族,分别是NLRA、NLRB、NLRC、NLRP。

NOD-like Receptor (NLR) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6014A Emlenoflast sodium

Emlenoflast (MCC7840) sodium,一种磺酰脲类,是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。

SJ-MX0058A MCC950 (CP-456773) Sodium

MCC950 (CP-456773) sodium 是一种有效的、选择性 NLRP3 炎症体抑制剂,在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。MCC950 sodium 抑制由 LPS 引发并被 ATP 或 nigericin 激活的巨噬细胞中 IL-1β 的释放,对 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 炎症体没有作用。

SJ-MA0047 Stavudine (d4T) 司他夫定

Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬(autophagy)。Stavudine 诱导细胞凋亡(Apoptosis)。

SJ-MA0064 Nigericin sodium salt 尼日利亚菌素钠盐

Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为 H+、K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用。Nigericin 可以激活 NLRP3 炎性体以诱导促炎和免疫刺激过程。

SJ-MX0058B MCC950

MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。

SJ-MX2165 NLRP3-IN-2 NLRP3炎症抑制剂I NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物,可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成,在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积,且不影响代谢。
SJ-MX1201 NOD-IN-1

NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。

SJ-MN0446 4'-Methoxyresveratrol 白藜芦醇-4'-甲醚 4'-Methoxyresveratrol (4'-O-Methylresveratrol) 是一种来源于双翅目植物的多酚类化合物,具有抗雄激素、抗真菌和抗炎症活性。4'–Methoxyresveratrol 能通过抑制 RAGE-介导的 MAPK/NF-κB 信号通路和激活 NLRP3 炎性体来缓解 AGE-诱导的炎症。
SJ-MX2166 CORM-3 CORM-3 是一种 CO 释放分子,能减弱 NF-κB p65 的核异位,减少 ROS 的生成,并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活
SJ-MX2167 Dapansutrile Dapansutrile 是有效,选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。具有抗炎,镇痛活性。
SJ-MX2168 Nodinitib-1 Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂,IC50值为0.56 μM。
SJ-MX1184 INF39

INF39 是 NLRP3 的无毒性的、不可逆的抑制剂,通过与 NLRP3 不可逆地直接相互作用以及部分抑制 LPS 驱动的促炎性基因表达,阻止 NLRP3 的激活。

SJ-MN0571 Troxerutin 维脑路通 Troxerutin 也被称为维生素 P4,是天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物,其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。
SJ-BP0099 Muramyl dipeptide Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
SJ-MX1274 Trimethylamine N-oxide 三甲胺N-氧化物

Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。

SJ-MN1564 Arglabin 阿格拉宾 Arglabin ((+)-Arglabin),从青蒿中分离出的天然产物,是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。
SJ-MX5000 GSK717 GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。
SJ-BP0265 Mifamurtide 米伐木肽 Mifamurtide (MTP-PE) 是穆拉基二肽 (MDP) 的类似物,一种非特异性免疫调节剂,通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide 是一种孤儿药,是 NOD2 的特异性配体,用作胰岛素增敏剂。Mifamurtide 具有用于骨肉瘤研究的潜力。
SJ-MX6292 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate可通过调控LPS诱导的Nod样受体蛋白3 (Nod-like receptor protein 3, NLRP3)炎性体和核因子2/血红素加氧酶-1(nuclear factor 2/heme oxygenase-1, NRF2/HO-1)通路对神经保护性原代星形胶质细胞进行神经毒性重编程。
SJ-MX5962 YQ128 YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂,IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。