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NOD-like Receptor (NLR)

 

核苷酸结合寡聚化结构域（NOD）样受体（Nod-like receptors，NLRs）

 

NLR是模式识别受体（Pattern recognition receptors，PRRs）家族中的一员。

NOD样受体（NLRs）在人体内是一个由22个胞内PRRs组成的家族，这些受体位于细胞质中，主要负责识别入侵的细菌。NLRs具有与TLRs相似的结构，主要是：一个位于中心的核苷酸结合NACHT结构域，参与自身寡聚化，而且对三磷酸腺苷（Adenosine triphosphate，ATP）依赖的NLRs激活是必不可少的；一个C-末端区域，它由不同数量的LRRs重复序列组成，负责配体识别；一个N-末端区域，它主要通过与接头蛋白和下游效应器相互作用参与信号转导。NLRs根据其N端结构可分为四个亚家族，分别是NLRA、NLRB、NLRC、NLRP。

NOD-like Receptor (NLR) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6014A Emlenoflast sodium

Emlenoflast (MCC7840) sodium，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。
SJ-MX0058B MCC950

MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
SJ-MX2165 NLRP3-IN-2 NLRP3炎症抑制剂I NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物，可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成，在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积，且不影响代谢。
SJ-MX1201 NOD-IN-1

NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂，IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
SJ-MN0446 4'-Methoxyresveratrol 白藜芦醇-4'-甲醚 4'-Methoxyresveratrol (4'-O-Methylresveratrol) 是一种来源于双翅目植物的多酚类化合物，具有抗雄激素、抗真菌和抗炎症活性。4'–Methoxyresveratrol 能通过抑制 RAGE-介导的 MAPK/NF-κB 信号通路和激活 NLRP3 炎性体来缓解 AGE-诱导的炎症。
SJ-MX2167 Dapansutrile Dapansutrile 是有效，选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。具有抗炎，镇痛活性。
SJ-MX2168 Nodinitib-1 Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂，IC50值为0.56 μM。
SJ-MX1184 INF39

INF39 是 NLRP3 的无毒性的、不可逆的抑制剂，通过与 NLRP3 不可逆地直接相互作用以及部分抑制 LPS 驱动的促炎性基因表达，阻止 NLRP3 的激活。
SJ-MN0571 Troxerutin 维脑路通 Troxerutin 也被称为维生素 P4，是天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物，其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。
SJ-MN1564 Arglabin 阿格拉宾 Arglabin ((+)-Arglabin)，从青蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。
SJ-MX5000 GSK717 GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导，抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。
SJ-BP0265 Mifamurtide 米伐木肽 Mifamurtide (MTP-PE) 是穆拉基二肽 (MDP) 的类似物，一种非特异性免疫调节剂，通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide 是一种孤儿药，是 NOD2 的特异性配体，用作胰岛素增敏剂。Mifamurtide 具有用于骨肉瘤研究的潜力。
SJ-MX6292 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate可通过调控LPS诱导的Nod样受体蛋白3 (Nod-like receptor protein 3, NLRP3)炎性体和核因子2/血红素加氧酶-1(nuclear factor 2/heme oxygenase-1, NRF2/HO-1)通路对神经保护性原代星形胶质细胞进行神经毒性重编程。
SJ-MX5962 YQ128 YQ128 是有效的，选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂，IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生，但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。
SJ-MX5965 BMS-986299 BMS-986299 (compound 112) 是一流的 NLRP3 炎性小体激动剂，EC50 为 1.28 μM，来自专利 WO2018152396A1。
SJ-MX6014 Emlenoflast

Emlenoflast (MCC7840)，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的研究。
SJ-MX9139 JC124 JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。
SJ-MX0745 CY-09

CY-09是一种有效且特异性的 NLRP3 抑制剂（Kd = 500 nM）；它直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，抑制 NLRP3 ATP酶活性，从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。
SJ-MN0289 Muscone 麝香酮 Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。
SJ-MN0884 Echinatin 刺甘草查尔酮 Echinatin 是从中草药甘草中分离得到，查尔酮，具有保肝和抗炎作用。在大鼠中，Echinatin 可以被快速吸收和消除并广泛分布，绝对生物利用度约为 6.81％。
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