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CY-09是一种有效且特异性的 NLRP3 抑制剂（Kd = 500 nM）；它直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，抑制 NLRP3 ATP酶活性，从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 530.00 | |
| 5 mg | ¥ 890.00 | |
| 10 mg | ¥ 1425.00 | |
| 25 mg | ¥ 3125.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1073612-91-5
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H12F3NO3S2
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| 分子量 |
423.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CY-09是一种有效且特异性的 NLRP3 抑制剂（Kd = 500 nM）；它直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，抑制 NLRP3 ATP酶活性，从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
NOD-like Receptor (NLR) |
| 作用通路 |
Immunology/Inflammation |
| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
NLRP3 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CY-09 在 LPS 引发的骨髓衍生巨噬细胞 (BMDM) 中以 1 至 10 µM 的剂量对尿酸单钠 (MSU)、尼日利亚菌素、ATP 诱导的 caspase-1 活化和 IL-1 β 分泌表现出剂量依赖性抑制作用 [1]。 细胞中LPS 诱导的 BMDM 中的非经典 NLRP3 活化也可以通过 CY-09 治疗来阻断。 CY-09 特异性抑制 NLRP3 炎症小体的激活，对 LPS 诱导的启动效应没有影响 [1]。 CY-09 处理显著抑制尼日利亚菌素诱导的 ASC 寡聚化。CY-09可以抑制 HEK-293T 细胞中 FlagNLRP3 和 mCherry-NLRP3 的相互作用，表明 CY-09 可以阻断 NLRP3 寡聚化 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CY-09 体内治疗有效抑制尿酸单钠 (MSU) 注射诱导的 IL-1β 产生和中性粒细胞流入，表明 CY-09 可以在体内阻断 MSU 诱导的 NLRP3 炎性体活化。即使在第 25 天停止治疗后，CY-09 治疗也将 NLRP3 突变小鼠的存活率延长至第 30 至 48 天。在高脂饮食 (HFD) 治疗小鼠的脂肪组织中观察到的 caspase-1 裂解也受到CY-09抑制 [1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Jiang H, et al. Identification of a selective and direct NLRP3 inhibitor to treat inflammatory disorders. J Exp Med. 2017 Nov 6;214(11)：3219-3238. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
85 mg/mL (200.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3617 mL | 11.8083 mL | 23.6167 mL | |
| 5 mM | 0.4723 mL | 2.3617 mL | 4.7233 mL | |
| 10 mM | 0.2362 mL | 1.1808 mL | 2.3617 mL | |
| 50 mM | 0.0472 mL | 0.2362 mL | 0.4723 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Jiang H, et al. Identification of a selective and direct NLRP3 inhibitor to treat inflammatory disorders. J Exp Med. 2017 Nov 6;214(11)：3219-3238.
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| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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