您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

Nuclear Receptor Signaling

 

Nuclear Receptor 信号通路是一类配体依赖的转录调控通路,介导甾体激素、脂溶性维生素及代谢物的生物学效应。核受体(NRs)作为配体激活的转录因子,典型成员包括雌激素受体(ER)、过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)和肝 X 受体(LXR)。未结合配体时,部分核受体与热休克蛋白(HSPs)结合滞留于胞质;配体结合后,核转位并与 DNA 上的激素反应元件(HRE)结合,招募共激活因子或共抑制因子,调控靶基因表达。此外,部分核受体通过异源二聚化增强调控多样性。

 

                                             

                                            Figure. 1 Crosstalk between nuclear receptors signalling pathways in podocytes.
                                                          Shipra Agrawal, et al. 2020 《Nature Reviews Nephrology》

 

核受体作为一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体。FDA 有约 13% 的批准药物靶向核受体,如靶向 FXR 的奥贝胆酸、靶向 PPARα 的非诺贝特等。

Nuclear Receptor Signaling 相关靶点