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FGFR

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SJ-MX0072 Erdafitinib (JNJ-42756493) 厄达替尼

Erdafitinib (JNJ-42756493)是一种有效的选择性口服生物利用型FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。其抑制FGFR1/2/3/4， IC50分别为1.2、2.5、3.0和5.7 nM。
SJ-MX0165 AZD4547

AZD4547 (ABSK 091) 是口服可用的，有效的和选择性的FGFR抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4，对应的IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM和165 nM。AZD4547 对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。
SJ-MX0319 Infigratinib (BGJ398)

Infigratinib (BGJ398) 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶有效和选择性抑制剂，抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.9、1.4、1.0和60 nM。Infigratinib在过表达野生型fgfr3的RT112膀胱癌异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
SJ-MX0911 Derazantinib (ARQ-087) 德拉替尼

Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的IC50分别为4.5 nM、1.8 nM、4.5 nM和34 nM。Derazantinib(ARQ-087)具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0517 Futibatinib (TAS-120)

Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似，其中FGFR2 (wild-type)=0.9 nM、FGFR2 (V5651)=1-3 nM、FGFR2 (N550H)=3.6 nM、FGFR2 ( E566G)=2.4 nM。
SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼，普纳替尼

Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1，Src和c-Kit，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM，5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0236 Nintedanib (BIBF 1120) 尼达尼布

Nintedanib (BIBF 1120)是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR1-3（IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM）、PDGFRα 和 β（IC50 值 59 和 65 nM）和 FGFR1-3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。 
SJ-MX0907A Pazopanib (GW786034) hydrochloride 盐酸帕佐帕尼

Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬（autophagy）。
SJ-MX0735 LY2874455

LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4的自磷酸化，IC50 分别为 2.8，2.6，6.4 和 6 nM，并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。
SJ-MX0157 Pemigatinib (INCB054828) 培米替尼

Pemigatinib (INCB054828) 是一种针对FGFR异构体的强效、选择性、口服小分子抑制剂。对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
SJ-MX0888 BLU9931

BLU9931是一种有效且不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂。它有效抑制 FGFR4 活性 (IC50 = 3 nM)，但仅微弱抑制 FGFR1 (IC50 = 591 nM)、FGFR2 (IC50= 493 nM) 和 FGFR3 (IC50= 150 nM) 活性。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
SJ-MX0673 PD173074

PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡（apoptosis）。
SJ-MX0046A Lenvatinib (E7080) 乐伐替尼，仑伐替尼

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR），成纤维细抱生长因子受体（FGFR），血小板衍生生长因子受体（PDGFR），干细胞因子受体（KIT），转染期间重排（RET），显示有效抗癌的活性。
SJ-MX0655 H3B-6527

H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50分别为320, 1290和1060 nM）。H3B-6527具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MN0072 Heparan sulfate 硫酸乙酰肝素

Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate) 是硫酸乙酰肝素蛋白聚糖（HS proteoglycans，HSPG)的一部分出现，在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力，从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。
SJ-MX0553A Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
SJ-MX1601 Sulfatinib 索凡替尼 Sulfatinib (HMPL-012)是一种有效且高度选择性的针对VEGFR1/2/3，FGFR1和CSF1R的酪氮酸激酶抑制剂，IC50值在1到24 nIM之间.
SJ-MX3668 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
SJ-MX2369 ASP5878 ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂，其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。
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