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信号通路

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FGFR

Fibroblast growth factor receptor；成纤维细胞生长因子受体


FGFR 全称是成纤维生长因子受体（Fibroblast Growth Factor Receptors），由胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶域构成的受体酪氨酸激酶。在人类中，FGFR是高度相似受体家族，包括FGFR1-4。FGFR异常在实体瘤患者中常见，占所有实体瘤患者约7.1%。根据弗若斯特沙利文统计，最常受FGFR异常影响的癌症包括泌尿上皮性膀胱癌（31.7%）、胆管癌（25.2%）、肝细胞癌（20.0%）、乳癌（17.5%）及胃癌（6 .7%）。FGFRs的配体成纤维细胞生长因子（FGFs），共有18个成员。当FGF和FGFRs结合后可激活和放大信号通路，并将信号往下传于 Ras/Raf/MEK 和PI3K-AKT下游通路。

成纤维细胞生长因子（fibroblast growth factors，FGFs）结合其受体（fibroblast growth factor receptors，FGFRs） ，激活其调控的下游信号通路，在促分裂（胚胎发生、生长发育等）和非促分裂（神经调节、代谢调节等）等生物学过程中起着重要作用。和其它RTK一样，FGFR是位于细胞膜上的受体型靶点，其胞外区可以结合特定配体、从而实现信号的输入，其胞内区的酪氨酸激酶功能在结合配体后被激活、从而实现信号的输出，两个结构域的功能是协同进行的，继而实现相关胞外信号向胞内传递的过程。正常条件下，FGFR参与包括胚胎发育、代谢平衡、组织修复和再生等生理过程；而一旦出现扩增、融合或激活型变异，将导致FGFR信号过度激活，进而促进细胞增殖、生存、肿瘤药物抵抗、血管生成及更重要的免疫逃逸。

 

FGFR 作为 RTK 的重要分支，FGFR 在肿瘤的发生发展过程中起着重要作用；在特定情况下，FGFR 基因是肿瘤的驱动基因，成为潜在的抑制剂成药靶点。靶向 FGFR 的抑制剂药物可以抑制 FGF/FGFR 信号通路的异常激活，具有治疗以上疾病的潜力，FGFR 抑制剂药物成为近年来药物研究的热点之一。

FGFR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0673 PD173074

PD173074 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 约为 25 nM，也能抑制 VEGFR2，IC50 为 100-200 nM，作用于 FGFR1 比作用于 PDGFR 和 c-Src 选择性高 1000 倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡 (apoptosis)。PD173074 可以维持小鼠、人干细胞自我更新。

 
SJ-MX0911 Derazantinib (ARQ-087) 德拉替尼

Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 4.5 nM、1.8 nM 和 4.5 nM。Derazantinib (ARQ-087) 对 FGFR4 的作用比较弱，IC50 为 34 nM。  Derazantinib (ARQ-087) 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0735 LY2874455

LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4 的自磷酸化，IC50 分别为 2.8、2.6、6.4 和 6 nM，并且也能抑制 VEGFR2 的活性，IC50 为 7 nM。
SJ-MX0170 Roblitinib (FGF401)

Roblitinib (FGF401) 是一种首创、高度选择性和强效的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM。Roblitinib (FGF401) 以可逆的共价方式与 FGFR4 激酶结构域结合，对 FGFR4 的选择性至少是对检测的 65 种激酶的选择性的 1000 倍。
SJ-MX0319 Infigratinib (BGJ398)

Infigratinib (BGJ-398，NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。Infigratinib (BGJ398) 对 FGFR4 的作用很弱，IC50 为 60 nM。Infigratinib 过表达野生型 fgfr3 的 RT112 膀胱癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX0805 SU5402

SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
SJ-MX0907B Pazopanib 帕唑帕尼

Pazopanib (GW786034) 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。 Pazopanib 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬 (autophagy)。
SJ-MX0655 H3B-6527

H3B-6527 是一个高度选择性的共价 FGFR4 抑制剂，IC50<1.2 nM，其对 FGFR4 的选择性是对 FGFR1-3 选择性的 250 倍以上 (对 FGFR1-3 的 IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM)。H3B-6527 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MN0072 Heparan sulfate 硫酸类肝素

Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate) 是硫酸乙酰肝素蛋白聚糖（HS proteoglycans，HSPG)的一部分出现，在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力，从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。
SJ-MX1813 Masitinib (AB1010) 马赛替尼

Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ和Lyn，IC50分别为540nM、800 nM和510 nM。Masitinib抑制Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
SJ-MX0165 AZD4547

AZD4547 (ABSK 091) 是口服可用的，有效的和选择性的 FGFR 抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3，对应的 IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM 和 1.8 nM。AZD4547 (ABSK 091) 对 FGFR4 作用比较弱， IC50 为165 nM。AZD4547 对 IGFR，CDK2 和 p38 几乎没有作用活性。
SJ-MX0517 Futibatinib (TAS-120) 福巴替尼

Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似，其中 FGFR2 (wild-type)=0.9 nM、FGFR2 (V5651)=1-3 nM、FGFR2 (N550H)=3.6 nM、FGFR2 ( E566G)=2.4 nM。
SJ-MX0157 Pemigatinib (INCB054828) 培米替尼

Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
SJ-BA1012 Aprutumab 阿普卢妥单抗 Aprutumab (Anti-FGFR2 / CD332; BAY 1179470)是一种全人 FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 亚型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。 Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。
SJ-BA1022 Bemarituzumab 贝玛妥珠单抗 Bemarituzumab (Anti-FGFR2 / CD332)是一种针对 FGFR2b(FGF 受体)的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。 Bemarituzumab 阻断成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。 Bemarituzumab 具有癌症研究的潜力。
SJ-BA1191 Vofatamab 沃凡妥单抗 Vofatamab (Anti-FGFR3 / CD333;B-701; MFGR-1877S; RG-7444) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (IgG1型)。Vofatamab 阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (Muc) 的研究。
SJ-BA1380 LY3076226 LY3076226 (Anti-FGFR3/CD333) 是一种针对 FGFR3（成纤维细胞生长因子受体 3 型）的人单克隆抗体。
SJ-BA1458 Anti-FGFR1 / CD331 Anti-FGFR1/CD331 是一种针对人成纤维细胞生长因子受体 1 的单克隆抗体。
SJ-BA1480 U3-1784 U3-1784 (Anti-FGFR4/CD334) 是一种针对 FGFR4（人成纤维细胞生长因子受体 4）的人单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。U3-1784 能够阻断 FGFR4 的激活，从而抑制 FGFR4 介导的信号传导，并导致 FGFR4 过表达肿瘤细胞的细胞增殖受到抑制。
SJ-BP0256 Vosoritide Vosoritide (BMN 111) 是一种改良的重组 CNP (C 型钠尿肽) 类似物，与 NPR-B (B 型钠尿肽受体) 结合并降低 FGFR3 (成纤维细胞生长因子受体 3) 的活性。Vosoritide 可用于软骨症和侏儒症的研究。
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